WikiDer > Адефовир

Adefovir
Адефовир
Adefovir.svg
Клинические данные
Торговые наименованияГепсера
AHFS/Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность59%
Связывание с белками<4%
Устранение период полураспада7,5 часов
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.106.235 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС12N5О4п
Молярная масса273.189 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Адефовир это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения (хронических) инфекций вирусом гепатита B. Пролекарственная форма адефовира ранее называлась бис-ПОМ PMEA, с торговыми названиями Preveon и Гепсера. Это пероральный аналог нуклеотидов. ингибитор обратной транскриптазы (нтИОТ). Его можно сформулировать как пивоксил пролекарство адефовир дипивоксил.

Использует

Используется для лечения гепатит Б.[1][2][3][4]

Испытания адефовира у пациентов с ВИЧ не показали явных преимуществ.[3][5]

История

Адефовир был изобретен в Институте органической химии и биохимии, Академия наук Чешской Республики от Антонин Холи, а препарат был разработан Gilead Sciences для ВИЧ с торговой маркой Preveon. Однако в ноябре 1999 г. группа экспертов сообщила США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) не одобрять препарат из-за опасений по поводу серьезности и частоты токсического действия на почки при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовало этому совету, отказавшись одобрить адефовир как средство от ВИЧ.

Gilead Sciences прекратила разработку препарата для лечения ВИЧ в декабре 1999 г., но продолжила разработку препарата для лечения гепатита B (HBV), где он эффективен при гораздо более низкой дозе 10 мг. Разрешение FDA на использование для лечения гепатита B было получено 20 сентября 2002 г., и адефовир продается по этому показанию под торговой маркой Hepsera. Адефовир стал одобренным препаратом для лечения ВГВ в Европейском Союзе в марте 2003 года.

Механизм действия

Адефовир дипивоксил

Адефовир работает, блокируя обратная транскриптаза, фермент, имеющий решающее значение для размножения HBV в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с доказательствами активной репликации вируса и либо с доказательствами стойкого повышения уровня сыворотки крови. аминотрансферазы (в первую очередь АЛТ) или гистологически активное заболевание.

Основное преимущество адефовира перед ламивудин (первый НИОТ, одобренный для лечения HBV) заключается в том, что вирусу требуется гораздо больше времени, чтобы развить к нему устойчивость.

Адефовир дипивоксил содержит два пивалоилоксиметил единиц, что делает его пролекарство форма адефовира.

использованная литература

  1. ^ Марселлин П., Чанг Т.Т., Лим С.Г., Тонг М.Дж., Сиверт В., Шиффман М.Л. и др. (Февраль 2003 г.). «Адефовир дипивоксил для лечения хронического гепатита В с положительным антигеном гепатита В». Медицинский журнал Новой Англии. 348 (9): 808–16. Дои:10.1056 / NEJMoa020681. PMID 12606735.
  2. ^ Манолакопулос С., Бетанис С., Кутсунас С., Гулис Дж., Влахогианнакос Дж., Кристиас Э. и др. (Февраль 2008 г.). «Длительная терапия адефовир дипивоксилом у пациентов с отрицательным антигеном гепатита В, у которых развивается резистентность к ламивудину». Пищевая фармакология и терапия. 27 (3): 266–73. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2007.03567.x. PMID 17988233.
  3. ^ а б Международный руководящий комитет ADHOC (октябрь 2002 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое испытание адефовира дипивоксила на поздних стадиях ВИЧ-инфекции: испытание ADHOC». ВИЧ Медицина. 3 (4): 229–38. Дои:10.1046 / j.1468-1293.2002.00111.x. PMID 12444940.
  4. ^ «Этикетка Адефовира Дипивоксила США» (PDF). FDA. апрель 2013. Получено 12 февраля 2017.
  5. ^ Фишер EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (Сентябрь 2001 г.). «Безопасность и эффективность адефовира дипивоксила у пациентов с прогрессирующим заболеванием ВИЧ: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». СПИД. 15 (13): 1695–700. Дои:10.1097/00002030-200109070-00013. PMID 11546945.

внешние ссылки