WikiDer > Алтиниклин - Википедия

Altinicline - Wikipedia
Altinicline
Altinicline.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС14N2
Молярная масса186,252 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Altinicline (СИБ-1508У, СИБ-1765Ф) представляет собой препарат, который действует как агонист на нервной никотиновые рецепторы ацетилхолина с высокой селективностью по α4β2 подтип.[1][2] Стимулирует высвобождение дофамин и ацетилхолин в мозге как у грызунов, так и у приматов,[3] и продвинулись до Фазы II клинические испытания за болезнь Паркинсона,[4] где «не было продемонстрировано противопаркинсонических или когнитивных эффектов», хотя его текущий статус неясен.

Рекомендации

  1. ^ Косфорд Н.Д., Блейхер Л., Вернье Дж. М., Чавес-Норьега Л., Рао Т.С., Сигель Р.С. и др. (Март 2000 г.). «Рекомбинантные человеческие рецепторы и функциональные анализы в открытии альтиниклина (SIB-1508Y), нового агониста ацетилхолин-зависимых ионных каналов (nAChR)». Фармацевтика Acta Helvetiae. 74 (2–3): 125–30. Дои:10.1016 / S0031-6865 (99) 00024-2. PMID 10812948.
  2. ^ Вагнер Ф. Ф., Коминс Д. Л. (октябрь 2006 г.). «Целесообразный пятиступенчатый синтез SIB-1508Y из природного никотина». Журнал органической химии. 71 (22): 8673–5. Дои:10.1021 / jo0616052. PMID 17064057.
  3. ^ Рао Т.С., Адамс П.Б., Корреа Л.Д., Сантори Е.М., Сакаан А.И., Рейд Р.Т., Косфорд Н.Д. (октябрь 2008 г.). «Фармакологическая характеристика (S) - (2) -5-этинил-3- (1-метил-2-пирролидинил) пиридин HCl (SIB-1508Y, Altinicline), нового агониста никотиновых рецепторов ацетилхолина». Исследование мозга. 1234: 16–24. Дои:10.1016 / j.brainres.2008.07.063. PMID 18692487. S2CID 23547813.
  4. ^ Группа изучения болезни Паркинсона (февраль 2006 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование никотинового агониста SIB-1508Y при болезни Паркинсона». Неврология. 66 (3): 408–10. Дои:10.1212 / 01.wnl.0000196466.99381.5c. PMID 16476941. S2CID 31720763.