WikiDer > BMS-470539

BMS-470539
BMS-470539
BMS 470539.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
S.C.[1]
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: не регулируется
Фармакокинетический данные
Биодоступность100% (с S.C. администрация)[1]
Устранение период полураспада1,7 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC32ЧАС41N5О4
Молярная масса559.711 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверять)

BMS-470539 это малая молекула экспериментальный препарат который действует как мощный и очень селективный полный агонист из MC1 рецептор.[1][2] Он был обнаружен в 2003 году как часть попытки понять роль MC.1 рецептор в иммуномодуляция, и с тех пор использовался в научное исследование определить его роль в воспалительный процессы.[1][2][3] Соединение было разработан с намерением подражание центральный His-Phe-Arg-Trp фармакофор из меланокортины,[1][2] и это оказалось успешным благодаря благоприятным фармакодинамический профиль.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж Канг Л., Макинтайр К.В., Гиллули К.М. и др. (Октябрь 2006 г.). «Селективный низкомолекулярный агонист рецептора меланокортина-1 ингибирует индуцированное липополисахаридом накопление цитокинов и инфильтрацию лейкоцитов у мышей». Журнал биологии лейкоцитов. 80 (4): 897–904. Дои:10.1189 / jlb.1204748. PMID 16888084. Архивировано из оригинал на 2013-04-15.
  2. ^ а б c Херпин Т.Ф., Ю.Г., Карлсон К.Э. и др. (Март 2003 г.). «Открытие мощных и селективных низкомолекулярных агонистов рецептора меланокортина-1 на основе тирозина с противовоспалительными свойствами». Журнал медицинской химии. 46 (7): 1123–6. Дои:10.1021 / jm025600i. PMID 12646021.
  3. ^ Леони Дж., Вуазен МБ, Карлсон К., Получение С., Нуршар С., Перретти М. (май 2010 г.). «Агонист рецептора меланокортина MC (1) BMS-470539 ингибирует перенос лейкоцитов в воспаленную сосудистую сеть». Британский журнал фармакологии. 160 (1): 171–80. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2010.00688.x. ЧВК 2860217. PMID 20331604.