WikiDer > Belnacasan

Belnacasan
Belnacasan
Belnacasan structure.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС33ClN4О6
Молярная масса509.00 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Belnacasan (VX-765) - препарат, разработанный Vertex Pharmaceuticals который действует как мощный и селективный ингибитор фермента Каспаза 1. Этот фермент участвует в воспаление и гибель клеток, и, следовательно, блокирование его действия может быть полезно для различных медицинских применений, включая лечение эпилепсия, артрит, помогая выздороветь от острое сердечно-сосудистое заболевание и замедление прогрессирования Болезнь Альцгеймера. Белнакасан является перорально активным пролекарство, превращаясь в организме в активный препарат VRT-043198 (О-дезетил-белнакасан). Однако, хотя белнакасан хорошо переносится людьми клинические испытания, он не продемонстрировал достаточной эффективности, чтобы быть одобренным для использования в любом из предложенных на сегодняшний день приложений, хотя исследования возможных будущих применений этого или аналогичных препаратов продолжаются.[1][2][3][4][5]

Рекомендации

  1. ^ Ваннамакер В., Дэвис Р., Намчук М., Поллард Дж., Форд П., Ку Дж., Деккер С., Чарифсон П., Вебер П., Germann UA, Куида К., Рэндл Дж. К. (май 2007 г.). "(S) -1 - ((S) -2 - {[1- (4-амино-3-хлорфенил) метаноил] амино} -3,3-диметилбутаноил) пирролидин-2-карбоновая кислота кислота ((2R, 3S) -2-этокси-5-оксо-тетрагидрофуран-3-ил) амид (VX-765), перорально доступный селективный интерлейкин (ИЛ) -превращающий фермент / ингибитор каспазы-1, проявляет сильная противовоспалительная активность за счет ингибирования высвобождения IL-1beta и IL-18 ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (2): 509–16. Дои:10.1124 / jpet.106.111344. PMID 17289835.
  2. ^ Cornelis S, Kersse K, Festjens N, Lamkanfi M, Vandenabeele P. "Воспалительные каспазы: мишени для новых методов лечения". Текущий фармацевтический дизайн. 13 (4): 367–85. Дои:10.2174/138161207780163006. PMID 17311555.
  3. ^ Ян XM, Дауни JM, Коэн М.В., Хаусли Н.А., Альварес Д.Ф., Audia JP (ноябрь 2017 г.). «Высокоселективный ингибитор каспазы-1 VX-765 обеспечивает дополнительную защиту от инфаркта миокарда в сердце крысы в ​​сочетании с ингибитором тромбоцитов». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии и терапии. 22 (6): 574–578. Дои:10.1177/1074248417702890. ЧВК 5817632. PMID 28399648.
  4. ^ Audia JP, Yang XM, Crockett ES, Housley N, Haq EU, O'Donnell K, Cohen MV, Downey JM, Alvarez DF (июль 2018 г.). «Крысы, получавшие 12 антагонистов рецепторов, обеспечивают долгосрочное уменьшение размера инфаркта миокарда и сохранение функции желудочков». Фундаментальные исследования в кардиологии. 113 (5): 32. Дои:10.1007 / s00395-018-0692-z. ЧВК 6396295. PMID 29992382.
  5. ^ Флорес Дж., Ноэль А., Фово Б., Линхэм Дж., Лекрук С., Леблан А.С. (сентябрь 2018 г.). «Ингибирование каспазы-1 облегчает когнитивные нарушения и невропатологию на мышиной модели болезни Альцгеймера». Nature Communications. 9 (1): 3916. Дои:10.1038 / с41467-018-06449-х. ЧВК 6156230. PMID 30254377.