WikiDer > Брюс Рот

Брюс Д. Рот (родился в июне 1954 г.)^{[не проверено в теле]} является Американец органический и медицинский химик который обучался в Университете штата Айова и в Рочестерском университете, и в возрасте 32 лет обнаружил аторвастатин, то статиныпрепарат класса Липитор это станет самым продаваемым лекарством в истории фармацевтики (по состоянию на 2003 год). Среди его наград - звание 2008 года. Герой химии посредством Американское химическое общество, и был выбран в качестве Медаль Перкина награжден высшей наградой в химической промышленности США Общество химической промышленности, Американская секция 2013 г.

ранняя жизнь и образование

Эта секция нуждается в расширении с: дата рождения, отчество и другие источники информации о молодости. Вы можете помочь добавляя к этому. (Февраль 2016 г.)

Рот родился в июне 1954 года.^{[нужна цитата]} Он получил степень бакалавра химии в Колледж Святого Иосифа, Филадельфия, в 1976 г.^{[с кем?][1]} Затем он пошел в Государственный университет Айовы как докторант Джорджа Крауса, получив докторскую степень. в органическая химия в 1981 г.^[1] Затем он провел год в качестве постдокторанта в компании A.S. Кенде в Университет Рочестера.^{[нужна цитата][2]}

Карьера

За свою карьеру Рот занимал ряд должностей, от "ученого" (химика-медика) до должностей уровня вице-президента в области открытия лекарств, и его достижения в своей карьере включают открытие молекулы. аторвастатин, который станет наркотиком Липитор.

Позиции

В 1982 году 28-летний Рот начал работать химиком в области медицины в исследовательской зоне Парка Дэвиса в Warner-Lambert,^[2][3] стал сопредседателем по химии исследований статинов вместе с биологом Роджером Ньютоном в 1984 году.^[2] К 1985 году он работал в фармацевтическом исследовательском центре Warner-Lambert's Parke-Davis в г. Анн-Арбор, Мичиган.^[4] Он был повышен до младшего научного сотрудника в 1986 году, старшего научного сотрудника в 1988 году, директора секции в 1990 году, директора Атеросклероз и исследовательской химии в 1992 году и старшим директором отдела атеросклероза, воспаления и исследовательской химии в 1993 году.^{[нужна цитата]}К началу 1990-х он занимал руководящие должности и больше не занимался лабораторной работой.^[5]:98 В 2000 году компания Warner-Lambert приобрела Parke-Davis. Он был назначен вице-президентом по химии незадолго до слияния Warner-Lambert и Pfizer в 2000 г. и оставался в этой роли в рамках глобальных исследований и разработок Pfizer в Анн-Арбор, Мичиган до 2007 года.^[5] Затем он присоединился Genentech в Сан-Франциско, Калифорния как вице-президент Discovery Chemistry.^[6]

Аторвастатин

До аторвастатина Рот работал над созданием другого препарата, но Sandoz AG обыграл свою команду и получил патент.^{[требуется разъяснение][4]} В 1985 году, работая в Уорнер-Ламбертисследовательский центр Parke-Davis, Рот "идентифицировал молекулу", которая ингибировала ГМГ-КоА редуктаза, «ключевой фермент метаболического пути, который организм использует для производства холестерина».^[7]

Рот был указан как изобретатель транс-6- [2- (3- или 4-карбоксамидозамещенный пиррол-1-ил) алкил] -4-гидроксипиран-2-он, запатентованный в 1986 году и разработанный в имеющийся на рынке лекарственный препарат аторвастатин, который в конечном итоге будет продаваться как липитор,^{[2][8][9][10]} и к 2003 году он станет самым продаваемым лекарством в истории фармацевтики.^[3] Pfizer приобрела Warner-Lambert и Lipitor в 2000 году.^[3][11][12]

Другие занятия

С 1996 по 2007 год Рот работал адъюнкт-профессором на кафедре медицинской химии университет Мичигана.^[13]

Награды и почести

За открытие аторвастатина Рот получил в 1997 году премию Warner-Lambert Chair за выдающиеся научные достижения.^[5] награда «Изобретатель года 1999 года» от Нью-Йоркская ассоциация права интеллектуальной собственности,^{[нужна цитата]} 2003 год Американское химическое общество Премия за творческое изобретение,^{[14][нужен лучший источник]} награда Густава Джона Эсселена за химию на государственной службе 2003 года,^[5] награда 2005 года выдающимся выпускникам Университета штата Айова,^{[нужна цитата]} и награда Pfizer за глобальные достижения в области исследований и разработок 2006 года.^{[нужна цитата][нужна цитата]} Рот был назван 2008 Герой химии Американским химическим обществом.^[7][15] В 2013 году он был выбран Медаль Перкина награжден высшей наградой в химической промышленности США Общество химической промышленности, Американское отделение, за инновации в прикладной химии, которые привели к выдающемуся коммерческому успеху аторвастатина.^{[1][нужна цитата]}

Личная жизнь

У него и его жены Мишель четверо детей: Дэвид, Сара, Ребекка и Аарон «Б.Д.» Рот. Дэвид Рот был женат 31 июля 2010 года на Алиссе Рот, бывшей Алиссе Дипзински.^[16]

Репрезентативные публикации

Этот раздел может потребоваться переписан соответствовать требованиям Википедии стандарты качества, поскольку формат цитат, хотя и адекватный и академический, не является стандартным для Википедии, в частности, в нем отсутствуют ссылки и они несовместимы по формату с остальными источниками статей. Ты можешь помочь. В страница обсуждения может содержать предложения. (Февраль 2016 г.)

Согласно Фонд химического наследия, помимо своего открытия аторвастатина, Рот является изобретателем или соавтором 42 патентов и автором или соавтором 48 рукописей, 35 опубликованных рефератов и восьми глав книг ».^[17]

Его публикации включают:

• Baumann, K.L .; Butler, D.E .; Deering, C.F .; и другие. (1992). «Конвергентный синтез CI-981, оптически активного, сильнодействующего, тканевого селективного ингибитора HMG-CoA редуктазы». Tetrahedron Lett. 33 (17): 2283–2284. Дои:10.1016 / S0040-4039 (00) 74190-6.
• Брауэр П.Л., Батлер Д.Е., Диринг С.Ф., Ле ТВ, Миллар А., Наннинга Т.Н., Рот Б.Д. (1992). "Синтез (4R-Cis) -1,1-диметилэтил, 6-цианометил-2,2-диметил-1,3-диоксан-4-ацетата, ключевого промежуточного соединения для получения CI-981, высокоэффективного , тканевый селективный ингибитор HMG-CoA редуктазы ». Tetrahedron Lett. 33 (17): 2279–82. Дои:10.1016 / с0040-4039 (00) 74189-х.
• Roth BD; Бланкли CJ; Чухоловский А.В.; Фергюсон Э; Hoefle ML; Ortwine DF; Newton RS; Секерке CS; Слискович Д.Р .; Компакт-диск "Страттон"; и другие. (Январь 1991 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 3. Тетрагидро-4-гидрокси-6- [2- (1H-пиррол-1-ил) этил] -2H-пиран-2-он ингибиторов HMG-CoA редуктазы». 2. Эффекты от введения заместители в положениях три и четыре пиррольного ядра ». J Med Chem. 34 (1): 357–66. Дои:10.1021 / jm00105a056. PMID 1992137.
• Roth BD; Bocan TM; Бланкли CJ; Чухоловский А.В.; Creger PL; Creswell MW; Фергюсон Э; Newton RS; О'Брайен П.; Picard JA; и другие. (Январь 1991 г.). «Взаимосвязь между тканевой селективностью и липофильностью для ингибиторов HMG-CoA редуктазы». J Med Chem. 34 (1): 463–6. Дои:10.1021 / jm00105a071.
• Шоу МК, Ньютон Р.С., Слискович Д.Р., Рот Б.Д., Фергюсон Э., Краузе Б.Р. (июль 1990 г.). «Клетки Hep-G2 и первичные гепатоциты крысы различаются по своей реакции на ингибиторы HMG-CoA редуктазы». Biochem Biophys Res Commun. 170 (2): 726–34. Дои:10.1016 / 0006-291х (90) 92151-о.
• Roth BD, Ortwine DF, Hoefle ML, Stratton CD, Sliskovic DR, Wilson MW, Newton RS (январь 1990 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 1. Транс-6- (2-пиррол-1-илэтил) -4-гидроксипиран-2-оны, новая серия ингибиторов HMG-CoA редуктазы. 1. Эффекты структурных модификаций на 2- и 5-позиции пиррольного ядра ». J Med Chem. 33 (1): 21–31. Дои:10.1021 / jm00163a005.
• Слискович Д.Р., Рот Б.Д., Уилсон М.В., Хефл М.Л., Ньютон Р.С. (январь 1990 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 2. 1,3,5-тризамещенные [2- (тетрагидро-4-гидрокси-2-оксопиран-6-ил) этил] пиразолы». J Med Chem. 33 (1): 31–8. Дои:10.1021 / jm00163a006.
• Рот Б.Д., Бокан ТМА, Бланкли С.Дж., Чухоловски А.В., Крегер П.Л., Кресвелл М.В., Фергюсон Э., Ньютон Р.С., О'Брайен П., Пикард Дж. А., Рорк В.Х., Секерке С.С., Слискович Д.Р., Уилсон М.В. Взаимосвязь между тканевой селективностью и липофильностью для ингибиторов HMG-CoA редуктазы. J. Med. Chem. 1991, 34, 463-6.
• Кенде А.С., Рот Б., Санфилиппо П.Дж. (1982). «Легкий, опосредованный палладием (II) синтез мостиковых и спироциклических бициклоалкенонов». J Am Chem Soc. 104 (6): 1784–5. Дои:10.1021 / ja00370a076.
• Кенде А.С., Рот Б., Санфилиппо П.Дж., Блэклок Т.Дж. (1982). «Механизм и региоизомерный контроль в циклоалкенилировании, опосредованном палладием (II). Новый полный синтез (+/-) - квадрона». J Am Chem Soc. 104 (21): 5808–10. Дои:10.1021 / ja00385a053.
• Рот Б.Д., Рорк WH (1988). «Синтез хирального синтона для лактонной части компактина и мевинолина». Tetrahedron Lett. 29 (11): 1255–8. Дои:10.1016 / s0040-4039 (00) 80269-5.
• Oxford, A.W .; Reitz, Allen B .; Dax, Scott L .; Рот, Б.Д. (2002). Кинг, Ф.Д. (ред.). «Открытие и разработка аторвастатина, нового мощного гиполипидемического агента». Прогресс в медицинской химии. 40: 1–22. Дои:10.1016 / S0079-6468 (08) 70080-8. ISBN 9780444510549. PMID 12516521.

дальнейшее чтение

Ниже приведены хорошие источники, из которых можно найти дополнительную информацию по теме статьи, которая может быть интересна читателям и редакторам статей. Он включает в себя источники, которые еще не цитировались, и источники, содержание которых может дать дальнейшее понимание предмета.

• Ли, Джи Джек (2006). «Сердечно-сосудистые препараты: от нитроглицерина до липитора (глава 3)». Веселящий газ, виагра и липитор: человеческие истории о лекарствах, которые мы используем. Оксфорд, ENG: Oxford University Press. стр. 75–102, особенно. 100–102. ISBN 9780195345766. Получено 2 февраля 2016.CS1 maint: использует параметр авторов (ссылка на сайт)
• Петерсен, Мелодия (2000). «Pfizer заключила сделку по покупке Warner-Lambert за 90,2 миллиарда долларов» (онлайн, распечатать). Нью-Йорк Таймс (8 февраля). Получено 2 февраля 2016.
• Рот, Брюс Д. (2003) «Открытие и разработка липитора (аторвастатин кальция)», Премия ACS за Симпозиум творческих изобретений: Новые методы лечения атеросклероза, MEDI 158 (24 марта), 225-е Национальное собрание ACS, Новый Орлеан, Луизиана, 23–27 марта 2003 г.

Рекомендации

внешняя ссылка

• Химик из Анн-Арбора получил национальную премию за открытие лекарств - ScienceBlog
• Брюс Д. Рот, Pfizer Inc, США