WikiDer > CGP-7930 - Википедия

CGP-7930 - Wikipedia
CGP-7930
CGP-7930 химическая структура.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС32О2
Молярная масса292.463 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

CGP-7930 это соединение, используемое в научных исследованиях, которое действует как положительный аллостерический модулятор на ГАМКB рецептор.[1][2][3][4] Она имеет анксиолитик эффекты в исследованиях на животных,[5][6] и имеет синергетический эффект с ГАМКB агонисты, такие как баклофен и GHB,[7][8] а также сокращение самоуправления алкоголь и кокаин.[9][10]

использованная литература

  1. ^ Urwyler S, Mosbacher J, Lingenhoehl K, Heid J, Hofstetter K, Froestl W. и др. (Ноябрь 2001 г.). «Положительная аллостерическая модуляция нативных и рекомбинантных рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (B) 2,6-ди-трет-бутил-4- (3-гидрокси-2,2-диметил-пропил) фенолом (CGP7930) и его альдегидом» аналог CGP13501 ». Молекулярная фармакология. 60 (5): 963–71. PMID 11641424.
  2. ^ Бине В., Бражон С., Ле Корре Л., Ахер Ф., Пин Дж. П., Презо Л. (июль 2004 г.). «Гептагенный домен ГАМК (В2) активируется непосредственно CGP7930, положительным аллостерическим модулятором рецептора ГАМК (В)». Журнал биологической химии. 279 (28): 29085–91. Дои:10.1074 / jbc.M400930200. PMID 15126507.
  3. ^ Чен Й, Менендес-Рош Н., Шер Э (июнь 2006 г.). «Дифференциальная модуляция аллостерического потенциатора рецептора GABAB 2,6-ди-трет-бутил-4- (3-гидрокси-2,2-диметилпропил) фенол (CGP7930) синаптической передачи в области CA1 гиппокампа крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 317 (3): 1170–7. Дои:10.1124 / jpet.105.099176. PMID 16507713.
  4. ^ Адамс К.Л., Лоуренс А.Дж. «CGP7930: положительный аллостерический модулятор рецептора GABAB». Обзоры препаратов для ЦНС. 13 (3): 308–16. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2007.00021.x. ЧВК 6494120. PMID 17894647.
  5. ^ Франковска М., Филип М., Пшегалински Э. «Эффекты лигандов рецептора ГАМКВ в тестах на депрессию и тревогу на животных». Фармакологические отчеты. 59 (6): 645–55. PMID 18195453.
  6. ^ Джейкобсон Л. Х., Крайан Дж. Ф. (апрель 2008 г.). «Оценка анксиолитического профиля позитивного модулятора рецептора GABAB CGP7930 у грызунов». Нейрофармакология. 54 (5): 854–62. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.01.004. PMID 18328507.
  7. ^ Караи М.А., Коломбо Г., Фростл В., Гесса Г.Л. (ноябрь 2004 г.). «Эффективность in vivo CGP7930, положительного аллостерического модулятора рецептора GABAB». Европейский журнал фармакологии. 504 (3): 213–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.10.008. PMID 15541424.
  8. ^ Паркер Д.А., Марино В., Онг Дж., Пушпавати Н.М., Прагер Р.Х. (сентябрь 2008 г.). «Аналог CGP7930 2,6-ди-трет-бутил-4- (3-гидрокси-2-спиропентилпропил) фенол (BSPP) потенцирует действие баклофена на ауторецепторы ГАМК (B)». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология. 35 (9): 1113–5. Дои:10.1111 / j.1440-1681.2008.04948.x. PMID 18430050.
  9. ^ Лян Дж. Х., Чен Ф., Крстью Э., Коуэн М.С., Кэрролл Ф.Й., Кроуфорд Д. и др. (Апрель 2006 г.). «Аллостерический модулятор рецептора ГАМК (В) CGP7930, как и баклофен, снижает оперантное самовведение этанола у предпочитающих алкоголь крыс». Нейрофармакология. 50 (5): 632–9. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2005.11.011. PMID 16406445.
  10. ^ Филип М., Франковска М., Пшегалински Э. (ноябрь 2007 г.). «Эффекты антагониста рецептора ГАМК (B), агонистов и аллостерического позитивного модулятора на кокаин-индуцированное самовведение и дискриминацию наркотиков». Европейский журнал фармакологии. 574 (2–3): 148–57. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.07.048. PMID 17698060.