WikiDer > Карбимазол - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Нео-мерказол |
| AHFS/Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 85% |
| Устранение период полураспада | 5,3 ч |
| Экскреция | >90%Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.762  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7ЧАС10N2О2S |
| Молярная масса | 186.23 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| Температура плавления | От 122 до 125 ° C (от 252 до 257 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Октябрь 2008 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
Карбимазол используется для лечения гипертиреоз. Карбимазол - это пролекарство так как после абсорбции он превращается в активную форму, метимазол. Метимазол предотвращает пероксидаза щитовидной железы фермент от йодирования и связывания тирозин остатки на тиреоглобулин, следовательно, снижение выработки гормонов щитовидной железы Т3 и т4 (тироксин).
Медицинское использование
Медикаментозная терапия гипертиреоза обычно включает либо титрование дозы карбимазола до тех пор, пока пациент не станет эутиреоидным, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенной продукции щитовидной железы, а затем замену тиреоидного гормона левотироксином («заблокировать и заменить»). Обычно лечение длится 18–24 месяцев, после чего следует прекращение исследования.[1]
Антитироидный эффект наступает быстро, но клинические эффекты на уровни тироидных гормонов в крови наступают гораздо медленнее. Это связано с тем, что большой запас предварительно сформированных Т3 и т4 в щитовидной железе и связан с глобулин, связывающий щитовидную железу (99% связанное) должно быть исчерпано, прежде чем появится какой-либо положительный клинический эффект.
Побочные эффекты
Пока высыпания и зуд распространены, их часто можно лечить антигистаминные препараты без прекращения приема карбимазола. Для тех пациентов, у которых реакции чувствительности невозможно контролировать, пропилтиоурацил может использоваться как альтернатива; перекрестная чувствительность между этими препаратами встречается редко.
Его наиболее серьезный и редкий побочный эффект: подавление костного мозга вызывая нейтропения и агранулоцитоз. Это может произойти на любом этапе лечения и без предупреждения; мониторинг количества лейкоцитов бесполезен. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о симптомах инфекции, таких как: больное горло или лихорадка, так что полный анализ крови тест может быть организован. Если это подтверждает низкое количество нейтрофилов, прекращение приема препарата приводит к выздоровлению. Однако отсутствие сообщения о предполагаемых симптомах или задержки в рассмотрении возможности иммуносупрессии и ее тестирования могут привести к летальному исходу.
Меры предосторожности
У некоторых людей аллергия на азол(s). Некоторые азольные препараты имеют неблагоприятные побочные эффекты. Некоторые азольные препараты могут нарушать эстроген производство в беременность, влияющие на исход беременности.[2][требуется проверка]
Карбимазол следует применять с осторожностью во время беременности, поскольку он проникает через плаценту. Это (редко) было связано с врожденными дефектами, включая аплазия кожи новорожденного, но не противопоказан. Однако более предсказуемо это может вызвать развитие плода. гипотиреоз поэтому (в минимальных дозах) его можно использовать для контроля материнского гипертиреоз. Сообщается о случаях зоба и атрезия хоан у плода.[3] Кроме того, грудное вскармливание возможно, но только в том случае, если используется самая низкая эффективная доза и тщательно контролируется развитие новорожденных.
По указанным выше причинам предпочтительно использовать ПТУ при беременности, особенно в первом триместре, с возможностью перехода на карбимазол во втором и третьем триместрах.[4]
Фирменные наименования
- Нео-мерказол[5]
- Видальта
- Thyrocab
- Неомердин
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Лоуренс Н., Читем Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Обзор клиницистов» (PDF). Клиническая эндокринология. 3 (91): 417–423. Дои:10.1111 / с.14046. PMID 31179554.
- ^ Краги Л., Тернер С.Д., Паттен С.Дж., Креспи С.Л., Стрессер Д.М. (август 2002 г.). «Оценка риска беременности азольных противогрибковых средств с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования. 28 (3): 129–40. Дои:10.1081 / ERC-120015045. PMID 12489563. S2CID 8282678.
- ^ Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Макгроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8.
- ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, совместно спонсируемой Американской тироидной ассоциацией и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа. 19 (7): 673–4. Дои:10.1089 / ты.2009.0169. PMID 19583480.
- ^ «Нео-мерказол карбимазол». Николас Лабораториз Индонезия.
дальнейшее чтение
- Британский национальный формуляр. 45. Март 2003 г. ISBN 978-0-85369-555-4.