WikiDer > Карбимазол - Википедия

Carbimazole - Wikipedia
Карбимазол
Carbimazole.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНео-мерказол
AHFS/Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белками85%
Устранение период полураспада5,3 ч
Экскреция>90%Почечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.040.762 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC7ЧАС10N2О2S
Молярная масса186.23 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавленияОт 122 до 125 ° C (от 252 до 257 ° F)
  (проверять)

Карбимазол используется для лечения гипертиреоз. Карбимазол - это пролекарство так как после абсорбции он превращается в активную форму, метимазол. Метимазол предотвращает пероксидаза щитовидной железы фермент от йодирования и связывания тирозин остатки на тиреоглобулин, следовательно, снижение выработки гормонов щитовидной железы Т3 и т4 (тироксин).

Медицинское использование

Медикаментозная терапия гипертиреоза обычно включает либо титрование дозы карбимазола до тех пор, пока пациент не станет эутиреоидным, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенной продукции щитовидной железы, а затем замену тиреоидного гормона левотироксином («заблокировать и заменить»). Обычно лечение длится 18–24 месяцев, после чего следует прекращение исследования.[1]

Антитироидный эффект наступает быстро, но клинические эффекты на уровни тироидных гормонов в крови наступают гораздо медленнее. Это связано с тем, что большой запас предварительно сформированных Т3 и т4 в щитовидной железе и связан с глобулин, связывающий щитовидную железу (99% связанное) должно быть исчерпано, прежде чем появится какой-либо положительный клинический эффект.

Побочные эффекты

Пока высыпания и зуд распространены, их часто можно лечить антигистаминные препараты без прекращения приема карбимазола. Для тех пациентов, у которых реакции чувствительности невозможно контролировать, пропилтиоурацил может использоваться как альтернатива; перекрестная чувствительность между этими препаратами встречается редко.

Его наиболее серьезный и редкий побочный эффект: подавление костного мозга вызывая нейтропения и агранулоцитоз. Это может произойти на любом этапе лечения и без предупреждения; мониторинг количества лейкоцитов бесполезен. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о симптомах инфекции, таких как: больное горло или лихорадка, так что полный анализ крови тест может быть организован. Если это подтверждает низкое количество нейтрофилов, прекращение приема препарата приводит к выздоровлению. Однако отсутствие сообщения о предполагаемых симптомах или задержки в рассмотрении возможности иммуносупрессии и ее тестирования могут привести к летальному исходу.

Меры предосторожности

У некоторых людей аллергия на азол(s). Некоторые азольные препараты имеют неблагоприятные побочные эффекты. Некоторые азольные препараты могут нарушать эстроген производство в беременность, влияющие на исход беременности.[2][требуется проверка]

Карбимазол следует применять с осторожностью во время беременности, поскольку он проникает через плаценту. Это (редко) было связано с врожденными дефектами, включая аплазия кожи новорожденного, но не противопоказан. Однако более предсказуемо это может вызвать развитие плода. гипотиреоз поэтому (в минимальных дозах) его можно использовать для контроля материнского гипертиреоз. Сообщается о случаях зоба и атрезия хоан у плода.[3] Кроме того, грудное вскармливание возможно, но только в том случае, если используется самая низкая эффективная доза и тщательно контролируется развитие новорожденных.

По указанным выше причинам предпочтительно использовать ПТУ при беременности, особенно в первом триместре, с возможностью перехода на карбимазол во втором и третьем триместрах.[4]

Фирменные наименования

  • Нео-мерказол[5]
  • Видальта
  • Thyrocab
  • Неомердин

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лоуренс Н., Читем Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Обзор клиницистов» (PDF). Клиническая эндокринология. 3 (91): 417–423. Дои:10.1111 / с.14046. PMID 31179554.
  2. ^ Краги Л., Тернер С.Д., Паттен С.Дж., Креспи С.Л., Стрессер Д.М. (август 2002 г.). «Оценка риска беременности азольных противогрибковых средств с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования. 28 (3): 129–40. Дои:10.1081 / ERC-120015045. PMID 12489563. S2CID 8282678.
  3. ^ Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Макгроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8.
  4. ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, совместно спонсируемой Американской тироидной ассоциацией и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа. 19 (7): 673–4. Дои:10.1089 / ты.2009.0169. PMID 19583480.
  5. ^ «Нео-мерказол карбимазол». Николас Лабораториз Индонезия.

дальнейшее чтение