WikiDer > Целгосивир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6-О-Бутаноилкастаноспермин; MDL-28574; MX-3253 |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12ЧАС21NО5 |
| Молярная масса | 259.302 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Целгосивир, разрабатывается Migenix для лечения вирус гепатита С (ВГС) инфекция орального пролекарство натурального продукта кастаноспермин что тормозит альфа-глюкозидаза I, фермент, который играет решающую роль в созревании вируса, инициируя процессинг N-связанного олигосахариды вирусной оболочки гликопротеины. Целгосивир хорошо всасывается in vitro и in vivo, и быстро превращается в кастаноспермин. У Целгосивира есть роман механизм действия (предотвращение гликозилирования вирусных белков хозяином) и демонстрирует широкую противовирусную активность in vitro.[1]
Клинические испытания
Целгосивир неэффективен в качестве монотерапии для лечения ВГС, но продемонстрировал синергетический эффект в сочетании с пегилированный интерферон альфа-2b плюс рибавирин, и то и другое in vitro и в фазе II клинических испытаний, которые длятся до 1 года у пациентов с хронической инфекцией ВГС. Целгосивир может оказаться ценным компонентом комбинированной терапии и может помочь предотвратить появление лекарственной устойчивости. Для подтверждения безопасности целгосивира для человека необходимы долгосрочные исследования токсичности.[1]
Хотя в целом целгосивир безопасен и хорошо переносится, он, по-видимому, не снижает вирусную нагрузку или повышенную температуру у пациентов с лихорадка денге.[2]
использованная литература
- ^ а б Durantel D (август 2009 г.). «Целгосивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции HCV». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
- ^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S и др. (Август 2014 г.). «Эффективность и безопасность целгосивира у пациентов с лихорадкой денге (CELADEN): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание, доказывающее правильность концепции, фаза 1b». Ланцет. Инфекционные заболевания. 14 (8): 706–715. Дои:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.