WikiDer > Конорфоне
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС29NО3 |
| Молярная масса | 367.489 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
Конорфоне (ГОСТИНИЦА; TR-5109), также известный как конорфон и кодорфон, а также конорфон гидрохлорид (USAN), является опиоид обезболивающее это никогда не продавалось.[1] Это аналог из гидрокодон заменен на 8-этил группа и N-циклопропилметил группа. Он действует как смешанный агонист-антагонист на μ-опиоид рецептор, и немного сильнее, чем кодеин в анальгетических эффектах, но связаны с несколько большим побочные эффекты.[2]
Синтез
Воздействие тебаина (1) до слабой кислоты приводит к гидролизу функции простого эфира енола с последующей миграцией двойной связи с образованием конъюгированного енона (2). Добавление диэтилкупрата лития происходит путем 1,4-присоединения с менее затрудненной стороны с получением промежуточного соединения 3. Лечение этого с цианоген бромид под реакция фон Брауна условия приводит к выделению аминоцианида. Он превращается во вторичный амин (4) обработкой водным основанием. Алкилирование этого промежуточного продукта с помощью циклопропилметилхлорид[4][5] предоставляет анальгетический кодорфон (5).
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ф .. Макдональд (1997). Словарь фармакологических агентов. CRC Press. п. 514. ISBN 978-0-412-46630-4. Получено 12 мая 2012.
- ^ Дионн Р.А., Вирдезк PR, Батлер Д.П., Fox PC (1984). «Сравнение конорфона, анальгетика смешанного агониста-антагониста, с кодеином при послеоперационной зубной боли». Прогресс анестезии. 31 (2): 77–81. ЧВК 2515536. PMID 6597688.
- ^ Котик, Майкл П .; Лиланд, Дэвид Л .; Polazzi, Joseph O .; Schut, Роберт Н. (1980). «Анальгетические антагонисты наркотических средств. 1. 8.β-алкил-, 8.β.-ацил- и 8.β.- (третичный спирт) дигидрокодеиноны и -дигидроморфиноны». Журнал медицинской химии. 23 (2): 166–74. Дои:10.1021 / jm00176a012. PMID 6153723.
- ^ Патент США 6,118,032
- ^ Патент США 6077981
 | Этот обезболивающее-связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |