WikiDer > Дифеликефалин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Внутривенно |
| Код УВД |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 100% (IV)[1] |
| Метаболизм | Не метаболизируется[1] |
| Устранение период полураспада | 2 часа[1] |
| Экскреция | Выводится без изменений наркотик через желчь и моча[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C36ЧАС53N7О6 |
| Молярная масса | 679.863 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Дифеликефалин (ГОСТИНИЦА) (кодовые названия развития CR845, FE-202845), также известный как D-Phe-D-Phe-D-Лея-D-Lys- [γ- (4-N-пиперидинил) аминокарбоновая кислота] (как ацетат соль), является обезболивающее опиоидный пептид[2] действуя как периферически специфичный, очень избирательный агонист из κ-опиоидный рецептор (KOR).[1][3][4][5] Он находится в разработке Cara Therapeutics как внутривенный средство для лечения послеоперационная боль.[1][3][5] An устный формулировка также была разработана.[5] Из-за своей периферической селективности дифеликефалин не имеет центральный побочные эффекты подобно седация, дисфория, и галлюцинации ранее использовавшихся анальгетиков KOR, таких как пентазоцин и феназоцин.[1][3] Помимо использования в качестве анальгетика, дифеликефалин также исследуется для лечения зуд (зуд).[1][3][4] Дифеликефалин завершен II этап клинические испытания для лечения послеоперационной боли и продемонстрировал значительную и «надежную» клиническую эффективность, а также безопасность и хорошую переносимость.[3][5] Он также завершил клинические испытания фазы III для уремический зуд в гемодиализ пациенты.[6]
Дифеликефалин действует как анальгетик, активируя KOR в периферических тканях. нервные окончания и KOR, выраженные некоторыми иммунная система клетки.[1] Активация KOR на периферических нервных окончаниях приводит к ингибированию ионные каналы ответственный за афферентный нервная активность, вызывая снижение передачи болевых сигналов, в то время как активация KOR, экспрессируемых клетками иммунной системы, приводит к снижению высвобождения провоспалительный, нервный сенсибилизирующий посредники (например, простагландины).[1]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я j Раймонд С. Синатра; Джонатан С. Яр; Дж. Майкл Уоткинс-Питчфорд (14 октября 2010 г.). Суть обезболивающих и анальгетиков. Издательство Кембриджского университета. С. 490–491. ISBN 978-1-139-49198-3.
- ^ Янецка А., Перликовская Р., Гач К., Выребска А., Фична Дж. (2010). «Разработка аналогов опиоидных пептидов для обезболивания». Curr. Pharm. Des. 16 (9): 1126–35. Дои:10.2174/138161210790963869. PMID 20030621.
- ^ а б c d е Джеффри Апфельбаум (8 сентября 2014 г.). Амбулаторная анестезия - выпуск анестезиологических клиник. Elsevier Health Sciences. С. 190–. ISBN 978-0-323-29934-3.
- ^ а б Алан Коуэн; Гил Йосипович (10 апреля 2015 г.). Фармакология зуда. Springer. С. 307–. ISBN 978-3-662-44605-8.
- ^ а б c d Шарлотта Аллертон (2013). Обезболивающие: текущие и будущие парадигмы лечения. Королевское химическое общество. С. 56–. ISBN 978-1-84973-645-9.
- ^ Fishbane S, Jamal A, Munera C, Wen W, Menzaghi F (2020). «Фаза 3 исследования дифеликефалина у гемодиализных пациентов с кожным зудом». N Engl J Med. 382 (3): 222–232. Дои:10.1056 / NEJMoa1912770. PMID 31702883.
внешняя ссылка
 | Этот обезболивающее-связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |