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Digoxine
Digoxin
Strukturformel und Molekülmodell
Strukturformel von Digoxin
Allgemeines
MolekularformelC41huh64Ö14
Andere Namen3β,12β,14β-Trihydroxy-5β-card-20(22)-enolid-3-(4-O-methyltridigitoxosid);12β-Hydroxydigitoxin
Molmasse780,95 G/Maulwurf
CAS-Nummer20830-75-5
EG-Nummer244-068-1
PubChem2724385
Warnungen und Sicherheitsvorkehrungen
Giftig
Achtung
H-SätzeH300
EUH-SätzeNein
P-SätzeP264 - P301 P310
UN-Nummer2811
ADR-KlasseGefahrenklasse 6.1
LD50 (Ratten)(intraperitoneal) 4 mg/kg
(Oral) 28,27 mg/kg
(subkutan) 8.900 mg/kg
(intravenös) 25mg/kg
Physikalische Eigenschaften
AggregatzustandFest
FarbeWeiß
Schmelzpunkt265[1] °C
Löslichkeit im Wasser64,8 × 10−3[1] g/l
Gut löslich inEthanol
schlecht löslich inWasser
Wenn nicht anders angegeben normale Bedingungen gebraucht (298.15k oder 25 °C, 1 Bar).
Portal  Portalsymbol  Chemie

Digoxin ist ein Herzglykosid das aus den Blättern der Fingerhut (Digitalis purpurea) extrahiert. Die Substanz hat eine starke physiologische Aktivität. Im 1785 war von William Withering die klinische Wirkung von Digitalisextrakt auf die Herz beschrieben. In den Niederlanden ist Digoxin Aspen Pharma unter dem Markennamen Lanoxin vertrieben. Es ist ein Medizin das nur auf ärztliche Verordnung bei der Apotheke ist verfügbar.[2]

Eigenschaften

Digoxin erhöht die Kontraktionskraft des Herzens (positiv-inotrop) und senkt die Herzfrequenz (negativ-chronotrop). Darüber hinaus verlangsamt es die Leitung über die AV-Knoten (negativ-dromotrop).

Digoxin blockiert die Natrium-Kalium Pumpe in die Zellen des Herzmuskels. Aufgrund des veränderten Gleichgewichts zwischen Natrium und Kalium über die Zellmembran wird eine erhöhte Konzentration von Kalzium in den Zellen des Herzmuskels, was die Kontraktionskraft des Herzens erhöht. Durch die Hemmung der Natrium-Kalium-Pumpe im autonomen Nervensystem nimmt die Impulsleitung über den AV-Knoten ab, wodurch die Herzfrequenz sinkt.

Die Wirksamkeit (und Toxizität) von Digoxin wird durch die Kaliumkonzentration im Körper beeinflusst. Die Wirksamkeit von Digoxin wird bei einem niedrigen Kaliumspiegel erhöht, während ein hoher Kaliumspiegel (Hyperkaliämie) den gegenteiligen Effekt hat. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Digoxin mit Arzneimitteln kombiniert wird, die den Kaliumspiegel senken, wie z Diuretika.

Digoxin hat eine enge therapeutische Breite. Das heißt, die wirksame Dosis liegt nahe der maximalen sicheren Dosis. Die Dosierung von Digoxin muss daher individuell angepasst werden und kann bei Bedarf schrittweise erhöht werden. Das nennt man digitalisieren. Das halbes Leben im Körper ist ziemlich lang, mehr als 24 Stunden.[3]

Indikationen

Die Hemmung der Impulsleitung durch den AV-Knoten macht Digoxin für die Therapie einiger Formen von . geeignet Herzrhythmusstörungen, die häufigste Indikation ist Vorhofflimmern. Die übliche Dosis liegt im Allgemeinen zwischen 0,0625 mg und 0,25 mg pro Tag. Dabei sollte unter anderem berücksichtigt werden, Nierenfunktion und Alter des Patienten. Bei älteren Patienten sind 0,25 mg leicht zu viel, auch bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis niedrig gewählt werden. Da die Frequenz mit einigen anderen moderneren Mitteln wie Betablocker oder Kalziumkanalblocker oft besser eingestellt werden kann als mit Digoxin, wird Digoxin bei Vorhofflimmern immer seltener als Monotherapie eingesetzt. Ein Problem bei Digoxin ist, dass der Patient selbst bei ausreichender Ruhefrequenz bei geringer Anstrengung oft wieder einen viel zu schnellen Herzschlag bekommt.

Digoxin wird manchmal noch bei chronischen Herzinsuffizienz.[4]

In den Niederlanden nahmen 2013 etwa 100.000 Herzpatienten Digoxin ein.[5]

Wissenswertes

  • Todesfälle, von denen angenommen wird, dass sie durch eine Digoxinvergiftung verursacht wurden, spielten eine wichtige Fall-Lucia de Berk.

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