WikiDer > Emricasan

Emricasan
Emricasan
Emricasan structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС27F4N3О7
Молярная масса569,501 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Emricasan (IDN-6556, PF-03491390) - потенциальный препарат, изобретенный в 1998 году компанией Idun Pharmaceuticals.[1][2] Препарат был приобретен Pfizer в 2005 году[3] а затем продана Conatus Pharmaceuticals в 2010 году.[1] Conatus, в свою очередь, в 2017 году передал компании Novartis лицензию на эмрикасан для эксклюзивной разработки и коммерциализации.[4]

Вещество действует как пан-каспаза ингибитор и имеет антиапоптотический и противовоспалительное средство эффекты.[4] Он был разработан для лечения заболеваний печени.[5] и получил ускоренное обозначение от FDA для лечения неалкогольный стеатогепатит цирроз[6][7][8] Вещество является первым ингибитором панкаспазы, прошедшим широкие клинические испытания, и его новый механизм действия привел к исследованиям с использованием его для других потенциальных применений.[9][10]

использованная литература

  1. ^ а б McCallister E (9 августа, 2010). «IDUN IT СНОВА: Conatus выкупает активы Idun у Pfizer, надеется, что данные привлекут инвесторов». BioCentury.
  2. ^ Линтон С.Д., Аджа Т., Армстронг Р.А., Бай Х, Чен Л.С., Чен Н. и др. (Ноябрь 2005 г.). «Первый в своем классе ингибитор панкаспазы, разработанный для лечения заболеваний печени». Журнал медицинской химии. 48 (22): 6779–82. Дои:10.1021 / jm050307e. PMID 16250635.
  3. ^ «Pfizer приобретет Idun Pharmaceuticals за наличный расчет». Скрипт. Май 2005 г.
  4. ^ а б Тейлор П. (4 мая 2017 г.). «Novartis добавляет в трубопровод NASH, активируя лицензию на emricasan Конатуса». FierceBiotech.
  5. ^ Hoglen NC, Chen LS, Fisher CD, Hirakawa BP, Groessl T., Contreras PC (май 2004 г.). "Характеристика IDN-6556 (3- [2- (2-трет-бутилфениламинооксалил) амино] пропиониламино] -4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафторфенокси) пентановой кислоты ): ингибитор каспазы, нацеленный на печень ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 309 (2): 634–40. Дои:10.1124 / jpet.103.062034. PMID 14742742.
  6. ^ Marriott N (10 мая 2017 г.). "Lonza NEWS Novartis заключает договор с Conatus о лечении НАСГ". Европейский фармацевтический обзор.
  7. ^ Хаддад Дж. Дж. (Сентябрь 2013 г.). "Текущее мнение о 3- [2 - [(2-трет-бутилфениламинооксалил) амино] пропиониламино] - 4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафторфенокси) пентановой кислоте, исследуемый препарат, нацеленный на каспазы и каспазоподобные протеазы: предстоящие клинические испытания и последние достижения в области противовоспалительного действия ». Недавние патенты на открытие лекарств от воспаления и аллергии. 7 (3): 229–58. Дои:10.2174 / 1872213X113079990017. PMID 23859695.
  8. ^ Ротман Й., Саньял А.Д. (январь 2017 г.). «Текущая и предстоящая фармакотерапия неалкогольной жировой болезни печени». Кишечник. 66 (1): 180–190. Дои:10.1136 / gutjnl-2016-312431. PMID 27646933. S2CID 3461795.
  9. ^ Бруматти Дж., Ма К., Лалауи Н., Нгуен Нью-Йорк, Наварро М., Танзер М.С. и др. (Май 2016). «Ингибитор каспазы-8 эмрикасан в сочетании с биринапантом, миметиком SMAC, вызывает некроптоз и лечит острый миелоидный лейкоз». Научная трансляционная медицина. 8 (339): 339ra69. Дои:10.1126 / scitranslmed.aad3099. PMID 27194727.
  10. ^ Xu M, Lee EM, Wen Z, Cheng Y, Huang WK, Qian X и др. (Октябрь 2016 г.). «Идентификация низкомолекулярных ингибиторов вирусной инфекции Зика и индуцированной гибели нервных клеток посредством скрининга перепрофилирования лекарств». Природа Медицина. 22 (10): 1101–1107. Дои:10,1038 / 4184 нм. ЧВК 5386783. PMID 27571349.