WikiDer > Эндоксифен

Endoxifen
Эндоксифен
Endoxifen.svg
Клинические данные
Другие именаN-Десметил-4-гидрокситамоксифен; 4-гидрокси-N-десметилтамоксифен; Десметилгидрокситамоксифен
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.208.548 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС27NО2
Молярная масса373.496 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Эндоксифен, также известен как N-десметил-4-гидрокситамоксифен, это химическое вещество, которое разрабатывается для рецептор эстрогена-положительный рак молочной железы.[1] Он также оценивается как антипсихотик для лечения мания и другие психотические расстройства.[2]

Эндоксифен - это нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) трифенилэтилен группа. Это активный метаболит из тамоксифен и было обнаружено, что он эффективен у пациентов, которые не прошли предыдущую гормональную терапию (тамоксифен, ингибиторы ароматазы, и фулвестрант).[3][4][5] В пролекарство тамоксифен метаболизируется посредством CYP2D6 фермент производить афимоксифен (4-гидрокситамоксифен) и эндоксифен.[6]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ «Z-эндоксифена гидрохлорид». Словарь лекарств NCI.
  2. ^ Ранкович З., Бингхэм М., Харгривз Р., ред. (2012). Открытие лекарств для лечения психических расстройств. Королевское химическое общество. п. 349. ISBN 978-1-84973-365-6.
  3. ^ Хоуз Дж. Р., Субраманиам М., Чичек М., Ву Х, Джинджери А, Григо С. Б., Сан З., Пител К. С., Лингл В. Л., Гетц М. П., Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (2013). «Молекулярные механизмы действия эндоксифена зависят от концентрации и отличаются от механизмов действия других антиэстрогенов». PLOS ONE. 8 (1): e54613. Bibcode:2013PLoSO ... 854613H. Дои:10.1371 / journal.pone.0054613. ЧВК 3557294. PMID 23382923. Сложить резюмеМедицинский ежедневник (12 декабря 2013 г.).
  4. ^ Ву X, Хоуз-младший, Субраманиам М., Гетц депутат, Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (март 2009 г.). «Метаболит тамоксифена, эндоксифен, является мощным антиэстрогеном, который нацелен на альфа-рецептор эстрогена для разложения в клетках рака груди». Исследования рака. 69 (5): 1722–7. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-08-3933. PMID 19244106.
  5. ^ Gingery A, Subramaniam M, Pitel KS, Reese JM, Cicek M, Lindenmaier LB, Ingle JN, Goetz MP, Turner RT, Iwaniec UT, Spelsberg TC, Hawse JR (2014). «Влияние новой гормональной терапии рака груди, эндоксифена, на скелет мыши». PLOS ONE. 9 (5): e98219. Bibcode:2014PLoSO ... 998219G. Дои:10.1371 / journal.pone.0098219. ЧВК 4031133. PMID 24853369.
  6. ^ Вилкен Н. (2016). «Рак груди: болезнь подтипов». Рак Форум. 40 (3).

внешние ссылки