WikiDer > Эноксолон - Википедия
Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Декабрь 2015 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Артродонт, ПрюКлер |
AHFS/Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Устные, актуальные |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.769 |
Химические и физические данные | |
Формула | C30ЧАС46О4 |
Молярная масса | 470,6838 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
|
Эноксолон (ГОСТИНИЦА, БАН; также известный как глицирретиновая кислота или же глицирретовая кислота) является пентациклическим тритерпеноид производная от бета-амирин тип получен из гидролиз из глицирризиновая кислота, который был получен из травы лакрица. Он используется в ароматизатор и маскирует горький вкус наркотиков, таких как алоэ и хинин. Эффективен при лечении язвенная болезнь а также имеет отхаркивающее средство (противокашлевые) свойства.[1] Он обладает некоторыми дополнительными фармакологическими свойствами с возможным противовирусным, противогрибковым, противопротозойным и антибактериальным действием.[2][3][4][5]
Механизм действия
Глицирретиновая кислота подавляет ферменты (15-гидроксипростагландин дегидрогеназа и дельта-13-простагландин), которые метаболизируют простагландины PGE-2 и PGF-2α к их соответствующим 15-кето-13,14-дигидро метаболиты которые неактивны. Это вызывает повышенный уровень простагландинов в пищеварительной системе. Простагландины подавляют секрецию желудка, но стимулируют панкреатический секреция и слизистая секреция в кишечник и заметно увеличивают перистальтику кишечника. Они также вызывают пролиферацию клеток в желудок. Влияние на Желудочный сок секреция, стимуляция слизистой секреции и пролиферация клеток показывает, почему солодка имеет потенциал для лечения язвенной болезни.[6]
PGF-2α стимулирует деятельность матки во время беременности и может вызвать прерывание беременности, поэтому солодку нельзя принимать во время беременности.[нужна цитата]
Структура глицирретиновой кислоты аналогична структуре кортизон. Обе молекулы плоские и похожи в положениях 3 и 11. Это может быть основанием для солодки. противовоспалительное средство действие.[нужна цитата]
3-β-D- (Моноглюкуронил) -18-β-глицирретиновая кислота, метаболит глицирретиновой кислоты, ингибирует превращение «активной» кортизол в "неактивный" кортизон в почки.[7] Это происходит за счет ингибирования фермента. 11-β-гидроксистероид дегидрогеназа.[нужна цитата] В результате уровень кортизола в собирательном канале почек высок. Кортизол обладает внутренними минералокортикоидными свойствами (то есть действует как альдостерон и увеличивает натрий реабсорбция), которые работают на каналах ENaC в собирательном канале.[нужна цитата]Гипертония развивается из-за этого механизма задержки натрия. У людей часто бывает высокое кровяное давление с низким ренин и низкий альдостерон уровень в крови.[нужна цитата] Повышенное количество кортизола связывается с незащищенными неспецифическими рецепторами минералокортикоидов и вызывает задержку натрия и жидкости. гипокалиемия, высокое кровяное давление и ингибирование системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Следовательно, солодку не следует назначать пациентам с известной историей гипертензии в дозах, достаточных для ингибирования 11-β-гидроксистероиддегидрогеназы.[8]
Производные
В глицирретиновой кислоте функциональная группа (р) это гидроксил группа. Исследования 2005 года показали, что при правильной функциональной группе очень эффективный глицирретиновый заменитель сахара может быть получен.[9] Когда р является анионный NHCO (CH2) CO2K боковая цепь, подслащивающий эффект в 1200 раз больше, чем у сахар (данные сенсорной панели человека). Короче или длиннее распорка уменьшает подслащивающий эффект. Одно из объяснений состоит в том, что вкусовой рецептор клетка рецептор имеет 1,3 нанометры (13 ангстремы) доступны для стыковки с молекулой подсластителя. Кроме того, молекула подсластителя требует трех протон позиции донора, два из которых находятся на конечностях, чтобы иметь возможность эффективно взаимодействовать с полостью рецептора.
Синтетический аналог, карбеноксолон, был разработан в Великобритании.[нужна цитата] И глицирретиновая кислота, и карбеноксолон оказывают модулирующее действие на передачу нервных сигналов через щелевой переход каналы.
Ацетоксолон, то ацетил производное глицирретиновой кислоты - препарат, применяемый для лечения язвенная болезнь и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Чандлер РФ (1985). «Лакрица - больше, чем аромат». Канадский фармацевтический журнал (118): 420–4.
- ^ Бадам Л. (июнь 1997 г.). «In vitro противовирусная активность местного глицирризина, солодки и глицирризиновой кислоты (Sigma) на вирус японского энцефалита». Журнал инфекционных болезней. 29 (2): 91–9. PMID 9282507.
- ^ Fuji HY, Тиан Дж., Лука С. (1986). «Влияние глицирретиновой кислоты на вирус гриппа и патогенные бактерии». Бык. Подбородок. Mater. Med. 11: 238–241.
- ^ Го Н (октябрь 1991 г.). «[Защитный эффект глицирризина у мышей с системной инфекцией Candida albicans и ее механизм]». Чжунго И Сюэ Кэ Сюэ Юань Сюэ Бао. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 13 (5): 380–3. PMID 1839259.
- ^ Салари М.Х., Сохраби Н., Кадхода З., Халили МБ (2003). «Антибактериальные эффекты эноксолона на пародонтопатогенные капнофильные бактерии, выделенные из образцов пациентов с пародонтитом». Иранский биомедицинский журнал. 7: 39–42.
- ^ Бейкер, Майкл Э. (февраль 1994 г.). «Солодка и другие ферменты, кроме 11β-гидроксистероиддегидрогеназы: эволюционная перспектива». Стероиды. 59 (2): 136–141. Дои:10.1016 / 0039-128X (94) 90091-4. PMID 8191543. S2CID 25938108.
- ^ Като Х., Канаока М., Яно С., Кобаяши М. (июнь 1995 г.). «3-Моноглюкуронил-глицирретиновая кислота является основным метаболитом, вызывающим псевдоальдостеронизм, вызванный солодкой». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 80 (6): 1929–33. Дои:10.1210 / jcem.80.6.7775643. PMID 7775643.
- ^ ван Уум Ш. (апрель 2005 г.). «Солодка и гипертония». Нидерландский медицинский журнал. 63 (4): 119–20. PMID 15869038.
- ^ Иджичи С., Тамагаки С. (2005). «Молекулярный дизайн соединений со сладким вкусом на основе 3β-амино-3β-дезокси-18β-глицирретиновой кислоты: амидофункциональность, вызывающая невероятную сладость». Письма по химии. 34 (3): 356–357. Дои:10.1246 / cl.2005.356. Получено 2010-09-28.[постоянная мертвая ссылка]
дальнейшее чтение
- Сапониновые гликозиды, Жорж-Луи Фридли, URL-адрес открыт в сентябре 2010 г.
внешняя ссылка
- СМИ, связанные с Эноксолон в Wikimedia Commons