WikiDer > Фадрозол

Fadrozole
Фадрозол
Фадрозол structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАфема
Маршруты
администрация
Устно
Класс препаратаИнгибитор ароматазы; Антиэстроген
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС13N3
Молярная масса223.279 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Фадрозол (ГОСТИНИЦА), продается под торговой маркой АфемаНовартис), это селективный, нестероидный ингибитор ароматазы который используется или использовался в Япония для лечения рак молочной железы.[1][2]

Фармакодинамика ингибиторов ароматазы
ПоколениеМедикаментДозировка% ингибированияаУчебный классбIC50c
ПервыйТестолактон250 мг 4 раза в день п.о.?Тип I?
100 мг 3 раза в неделю я.?
Rogletimide200 мг 2 раза в день п.о.
400 мг 2 раза в день п.о.
800 мг 2 раза в день п.о.
50.6%
63.5%
73.8%
Тип II?
Аминоглутетимид250 мг мг 4 раза в день п.о.90.6%Тип II4500 нМ
ВторойФорместан125 мг 1 раз в сутки п.о.
125 мг 2 раза в день п.о.
250 мг 1 раз в день п.о.
72.3%
70.0%
57.3%
Тип I30 нМ
250 мг 1 раз в 2 недели я.
500 мг 1 раз в 2 недели я.
500 мг 1 раз в неделю я.
84.8%
91.9%
92.5%
Фадрозол1 мг 1 раз в сутки п.о.
2 мг 2 раза в день п.о.
82.4%
92.6%
Тип II?
В третьихЭкземестан25 мг 1 раз в день п.о.97.9%Тип I15 нМ
Анастрозол1 мг 1 раз в сутки п.о.
10 мг 1 раз в сутки п.о.
96.7–97.3%
98.1%
Тип II10 нМ
Летрозол0,5 мг 1 раз в сутки п.о.
2,5 мг 1 раз в день п.о.
98.4%
98.9%–>99.1%
Тип II2,5 нМ
Сноски: а = В постменопаузальный женщины. б = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания субстрата). Тип II: Нестероидный, обратимый (привязка к цитохром P450 гем часть). c = В рак молочной железы гомогенаты. Источники: См. Шаблон.

Рекомендации

  1. ^ Браун Л.Дж., Гуд С., Родригес Х., Стил Р.Э., Бхатнагер А. (февраль 1991 г.). «Фадрозола гидрохлорид: мощный селективный нестероидный ингибитор ароматазы для лечения эстроген-зависимого заболевания». J. Med. Chem. 34 (2): 725–36. Дои:10.1021 / jm00106a038. PMID 1825337.
  2. ^ Раатс Дж. И., Фалксон Дж., Фалксон ХК (январь 1992 г.). «Исследование фадрозола, нового ингибитора ароматазы, у женщин в постменопаузе с запущенным метастатическим раком груди». J. Clin. Онкол. 10 (1): 111–6. Дои:10.1200 / jco.1992.10.1.111. PMID 1530798.