WikiDer > Флероксацин

Fleroxacin
Флероксацин
Fleroxacin.svg
Клинические данные
AHFS/Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.202.650 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС18F3N3О3
Молярная масса369.344 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Флероксацин это хинолоновый антибиотик.[1] Он продается под торговыми марками. Quinodis и Мегалоцин.

Механизм действия

Флероксацин - бактерицидный препарат, подавляющий бактериальный ДНК-гираза и топоизомераза IV. Подобно другим хинолонам и фторхинолонам, это соединение уничтожает бактерии, препятствуя репликации ДНК (бактериальный Репликация ДНК, транскрипция, ремонт и рекомбинация).[2][3][4]Флероксацин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Особенно активен против Виды шигелл., Salmonella sp., кишечная палочка, Бранхамелла катаральная, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens, Золотистый стафилококк, Синегнойная палочка.[5][6]

Фармакокинетика

После пероральное введение флероксацин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечный тракт и показывает хороший биодоступность. В антибиотик широко распространен по телу и в разных биологические ткани. Во многих биологических образцах уровни флероксацина аналогичны уровням в плазме, но в желчь, выделения из носа, семенная жидкость, легкое, слизистая оболочка бронхов и яичники, концентрация препарата в 2-3 раза выше, чем в плазме.[7]Сыворотка период полувыведенияу субъектов с нормальной функцией почек относительно длительный (9–12 часов), что позволяет вводить дозу один раз в день. мочеиспускание составляет 38% от перорально введенной дозы в течение 48 ч, а в моче возможно обнаружение 8,6% N-деметилового метаболита и 4,4% N-оксидного метаболита. Флероксацин может проникать в молоко кормящих женщин. Поскольку известно, что хинолоны вызывают артропатия молодым животным введение препарата кормление грудью женщины не могут быть допущены.[8]

Медицинское использование

Флероксацин эффективен при лечении широкого спектра инфекций, особенно неосложненного цистита у женщин, острого неосложненного пиелонефрита, гонорея, бактериальный энтерит, диарея путешественника, инфекции дыхательных путей (в том числе обострение хронического бронхита).[9][10]

Побочные эффекты

У пролеченных пациентов наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные, в том числе: диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, понос и иногда запор.Также общие расстройства, влияющие на кожа (зуд, крапивница, сыпь, фототоксичность и светочувствительность)[11] и Центральная нервная система (головокружение, Головная боль, тремор, парестезия, нарушение вкусовых ощущений и запаха), психические расстройства (изменение цикл сна-бодрствования состояние беспокойство, депрессия, галлюцинации и кошмары).[12][13]Известно, что флероксацин и другие фторхинолоны вызывают: припадки или понизить порог захвата, из-за их ингибирующего действия на Рецептор ГАМК привязка. Антибиотик нельзя назначать пациентам с эпилепсия или личный анамнез предыдущих судорожных припадков, которые могут способствовать возникновению этих расстройств.[14][15]

Противопоказания

Флероксацин противопоказан пациентам с анамнезом гиперчувствительность к веществу или любому другому члену класса хинолонов или любому компоненту лекарства. Флероксацин, как и другие фторхинолоны, может вызвать дегенеративные изменения в опорных суставах молодых животных. Антибиотик следует применять детям только тогда, когда ожидаемая польза перевешивает риски.

использованная литература

  1. ^ Рубинштейн, Э. (2001). «История хинолонов и их побочных эффектов». Химиотерапия. 47 (Дополнение 3): 3–8, обсуждение 44–8. Дои:10.1159/000057838. PMID 11549783.
  2. ^ Асахина Ю., Ивасе К., Иинума Ф., Хосака М., Ишизаки Т. (май 2005 г.). «Синтез и антибактериальная активность производных 1- (2-фторвинил) -7-замещенной-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, конформационно ограниченных аналогов флероксацина». Журнал медицинской химии. 48 (9): 3194–202. CiteSeerX 10.1.1.628.8159. Дои:10.1021 / jm0402061. PMID 15857125.
  3. ^ Ёсида Х., Накамура М., Богаки М., Ито Х., Кодзима Т., Хаттори Х., Накамура С. (апрель 1993 г.). «Механизм действия хинолонов против ДНК-гиразы Escherichia coli». Противомикробные препараты и химиотерапия. 37 (4): 839–45. Дои:10.1128 / aac.37.4.839. ЧВК 187778. PMID 8388200.
  4. ^ Вольфсон Дж. С., Хупер, округ Колумбия (октябрь 1985 г.). «Фторхинолоны: структуры, механизмы действия и резистентности, а также спектры активности in vitro». Противомикробные препараты и химиотерапия. 28 (4): 581–6. Дои:10.1128 / aac.28.4.581. ЧВК 180310. PMID 3000292.
  5. ^ Chin NX, Brittain DC, Neu HC (апрель 1986). «In vitro активность нового фторированного 4-хинолона Ro 23-6240». Противомикробные препараты и химиотерапия. 29 (4): 675–80. Дои:10.1128 / aac.29.4.675. ЧВК 180465. PMID 3085584.
  6. ^ Хираи К., Аояма Х, Хосака М, Оомори Й, Нивата Й, Сузуе С., Ирикура Т. (июнь 1986 г.). «Антибактериальная активность in vitro и in vivo AM-833, нового производного хинолона». Противомикробные препараты и химиотерапия. 29 (6): 1059–66. Дои:10.1128 / aac.29.6.1059. ЧВК 180500. PMID 2942103.
  7. ^ Weidekamm E, Portmann R (март 1993 г.). «Проникновение флероксацина в ткани и жидкости организма». Американский журнал медицины. 94 (3A): 75S – 80S. PMID 8452186.
  8. ^ Дэн М., Вейдекамм Э, Сагив Р., Портманн Р., Закут Х. (февраль 1993 г.). «Проникновение флероксацина в грудное молоко и фармакокинетика у кормящих женщин». Противомикробные препараты и химиотерапия. 37 (2): 293–6. Дои:10.1128 / aac.37.2.293. ЧВК 187655. PMID 8452360.
  9. ^ Набер К.Г. (март 1996 г.). «Обзор флероксацина». Химиотерапия. 42 Дополнение 1: 1–9. Дои:10.1159/000239485. PMID 8861529.
  10. ^ Бальфур Дж. А., Тодд П. А., Питерс Д. Х. (май 1995 г.). «Флероксацин. Обзор его фармакологии и терапевтической эффективности при различных инфекциях». Наркотики. 49 (5): 794–850. Дои:10.2165/00003495-199549050-00010. PMID 7601015.
  11. ^ Кимура М., Кавада А., Кобаяши Т., Хирума М., Ишибаши А. (январь 1996 г.). «Фоточувствительность, вызванная флероксацином». Клиническая и экспериментальная дерматология. 21 (1): 46–7. Дои:10.1046 / j.1365-2230.1996.d01-158.x. PMID 8689769.
  12. ^ Боуи WR, Виллеттс V, Jewesson PJ (октябрь 1989 г.). «Побочные реакции в исследовании диапазона доз с новым фторхинолоном длительного действия, флероксацином». Противомикробные препараты и химиотерапия. 33 (10): 1778–82. Дои:10.1128 / aac.33.10.1778. ЧВК 172754. PMID 2511802.
  13. ^ Геддес AM (март 1993 г.). «Безопасность флероксацина в клинических исследованиях». Американский журнал медицины. 94 (3A): 201S – 203S. PMID 8452181.
  14. ^ Тага Ф., Кобаяси Ф., Сайто С., Уие Т., Кавахара Ф., Учида Х., Шимада Дж., Хори С., Сакаи О. (август 1990 г.). «Возможность индукции судорог флероксацином и его расположение в центральной нервной системе у животных». Arzneimittel-Forschung. 40 (8): 900–4. PMID 2173611.
  15. ^ Кимура М., Фудзияма Дж., Нагай А., Хираяма М., Курияма М. (сентябрь 1998 г.). «[Энцефалопатия, вызванная флероксацином у пациента с болезнью Мачадо-Джозефа]». Риншо Синкэйгаку (по-японски). 38 (9): 846–8. PMID 10078039.