WikiDer > Гуанадрел

Guanadrel
Гуанадрел
Guanadrel.png
Имена
Название ИЮПАК
2- (1,4-Диоксаспиро [4.5] декан-2-илметил) гуанидин
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
КЕГГ
MeSHC004945
UNII
Свойства
C10ЧАС19N3О2
Молярная масса213.281 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить (что проверятьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Гуанадрел является гипотензивное средство.[1] Он используется в виде своего сульфат.

Механизм действия

Гуанадрел - агент, блокирующий постганглионарные адренорецепторы. Поглощение и накопление гуанадрела в симпатических нейронах происходит через норэпинефрин насос; гуанадрел медленно вытесняет норадреналин из его запасов в нервных окончаниях и тем самым блокирует высвобождение норадреналина, обычно вырабатываемого при нервной стимуляции. Снижение высвобождения нейромедиаторов в ответ на симпатический нерв стимуляция, как результат катехоламин истощение, приводит к сокращению артериол вазоконстрикция, особенно рефлекторное повышение симпатического тонуса, возникающее при смене положения. Гуанадрел быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.[2]

В 1981 г. JAMA сообщили, что гуанадрел является эффективным средством лечения гипертонии II или III ступени.[3]

Химия

Гуанадрел может быть синтезирован при циклогексанон подвергается кетализации 3-хлор-1,2-пропандиолом с образованием 2-хлорметил-1,4-диоксиспиро [4,5] декана, который далее реагирует с фталимидом натрия.[4][5][6] После щелочного гидразинолиза полученное производное фталимида превращается в 2-аминометил-1,4-диоксиспиро [4,5] декан, который реагирует с S-метилтиомочевиной, давая желаемый гуанадрел.

Синтез гуанадрела

использованная литература

  1. ^ Oren A, Rotmensch HH, Vlasses PH и др. (1985). «Испытание дозирования гуанадрела в качестве терапии второго этапа при эссенциальной гипертензии». J Clin Pharmacol. 25 (5): 343–6. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1985.tb02852.x. PMID 4031111.[постоянная мертвая ссылка]
  2. ^ Гуанадрел, из базы знаний по фармакогенетике
  3. ^ М. И. Данн и Дж. Л. Данлэп (1981). «Гуанадрел. Новый антигипертензивный препарат». JAMA. 245 (16): 1639–42. Дои:10.1001 / jama.1981.03310410017019. PMID 7206175.
  4. ^ W.R. Харди, Дж. Э. Аарон, FR 1522153  (1968)
  5. ^ W.R. Hardie, J.E. Aaron, S.Afr. Пат. 67 06.328 (1968)
  6. ^ Дж. Э. Аарон, В. Р. Харди, Патент США 3547951 (1970)

внешние ссылки