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Ivermectine
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Ivermectin
Chemische Struktur
Ivermectin
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolLeber (CYP450)
Halbwertszeit (t1/2)18 Stunden
AusscheidungKot; <1% Urin
Benutzen
VerwaltungOral
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.C
Datenbanken
CAS-Nummer70288-86-7
ATC-CodeP02CF01
PubChem6474909
ArzneimittelbankAPRD01058
Pharmakotherapeutischer KompassIvermectin
Chemische Daten
MolekularformelC48huh74Ö14
IUPAC-Name22,23-Dihydroavermectin B1a
22,23-Dihydroavermectin B1b
Molmasse875,10 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Ivermectin (Markennamen Mectizan®, Stromectol®) ist ein Anti-parasitärMedizin das ist gegen die meisten wirksam Darmwürmer (nicht dagegen Bandwürmer), parasitärMilben und Läuse. Es wird hauptsächlich beim Menschen gegen Flussblindheit, aber auch im Tiermedizin beim Pferde, Wiederkäuer, Hunde und Vögel. Ivermectin wurde entwickelt von Sicherheitsdatenblatt und wird seit 1977 unter dem Namen Mectizan in Afrika im Rahmen eines groß angelegten Spendenprogramms zur Ausrottung der Flussblindheit kostenlos verteilt. In den Niederlanden ist es seit 2003 als 3-mg-Tablette namens Stromectol registriert.[1] Das Medikament steht seit Jahrzehnten auf der Liste Liste der unentbehrlichen Medikamente der WHO.[2]

Eigenschaften

Es ist eine halbsynthetische Ableitung von Avermectin das war isoliert von Streptomyces avermitilis und dass es nervöses System des Parasiten durch Bindung an die Glutamatpumpen von dem Chloridkanal in dem Zellmembran. Dies führt zu einem kontinuierlichen Zustrom von Chloridionen, was wiederum zu a Hyperpolarisation Ursachen. Glutamatpumpen kommen bei Säugetieren nicht vor. Bei Wirbellosen kommen sie in der Zellmembran von Muskeln und Nerven vor.

Umfang

Beim Menschen wurde der Stoff bei Flussblindheit registriert, Filariose durch Wuchereria bancrofti, Darm Strongyloidiasis und Krätze (norvegisch).[3] Die Substanz wird unter vielen Bedingungen untersucht. Die wichtigste Forschung ist die von Malaria, weil es die Mücken tötet, die die Krankheit übertragen.[4][5] Ivermectin steht seit Ende 2020 im Rampenlicht, weil internationale Forschungen zeigen, dass es zur Vorbeugung einer Covid-19-Infektion (Prophylaxe) oder zur Behandlung eines leichten Verlaufs wirksam ist und bei rechtzeitiger Anwendung auch also einen schweren oder tödlichen Verlauf einer Covid-19-Infektion zu verhindern scheint.[6][7][8] Es gibt auch eine Studie aus Cali, Kolumbien, die keinen signifikanten Einfluss der Gabe von Ivermectin auf den Krankheitsverlauf zeigte. Da an jungen Menschen mit leichten Beschwerden getestet wurde, sind die Schlussfolgerungen nicht auf andere Altersgruppen oder Gruppen mit stärkeren Beschwerden übertragbar.[9]

Im Mai 2015 wurde der Stoff in Europa als 1%ige Creme unter dem Markennamen Soolantra . registriert® bei der Behandlung des Hautzustandes papulopustulöser Rosazea bei Erwachsenen.[10]

Bei Pferden wird es hauptsächlich gegen Darmwürmer eingesetzt und bei Hunden ist die Hauptindikation die Vorbeugung von Herzwurm.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung beim Menschen hängen die häufigsten Nebenwirkungen mit der zu behandelnden Krankheit zusammen. Die abgetöteten Mikrofilarien können zu allergischen Reaktionen führen.

Etwas Hunderassen sind überempfindlich gegenüber Ivermectin. Neben der bei allen Hunden bekannten Sensibilität führt die Einnahme geringer Mengen von Ivermectin bei überempfindlichen Tieren zu Lähmungen, Koma und sogar der Tod. Diese Überempfindlichkeit hat ihren Ursprung im Mangel an MDR1-Enzym im Körper dieser Tiere, wodurch Ivermectin toxische Nebenwirkungen verursachen kann. Ein MDR1-Mangel ist bei Collie-ähnlichen Hunden (wie dem Border Collie, Scottish Collie und dem Australian Cattle Dog) aber auch beispielsweise beim (weißen) Schweizer Schäferhund bekannt. MDR1-Mangel kann jetzt im Blut nachgewiesen werden.

Auswirkungen auf die Umwelt

Mistkäfer sind extrem empfindlich gegenüber Umweltrückständen von Ivermectin.[11]Die Beweidung von Nutztieren in Naturschutzgebieten kann das in der Nutztierhaltung häufig verwendete Ivermectin über den Kot ungewollt in die Umwelt mit Folgen für die Umwelt abgeben. mesttor, Spiegelkäfer, Mistkäfer und andere Insekten.[12]

Nobelpreis

Der Ire William C. Campbell und der Japaner Satoshi Omura erhielten zusammen die Hälfte der Nobelpreis für Medizin. Ihre Forschung ergab ein Medikament gegen Wurmparasiten, das Ivermectin.[13]