WikiDer > Кавайн
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название IUPAC 4-Метокси-6 - [(E) -2-фенилэтенил] -5,6-дигидро-2ЧАС-пиран-2-он | |
| Другие имена (E) -4-Метокси-6-стирил-5,6-дигидро-2ЧАС-пиран-2-он Кавайн | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol) | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.007.189  |
| КЕГГ | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C14ЧАС14О3 | |
| Молярная масса | 230.263 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Кавайн это главный кавалактон найдены в основном в корни из кава растение.
Фармакология
Кавайн имеет противосудорожный свойства, смягчающие сосудистый гладкая мышца сокращение за счет взаимодействия с зависимыми от напряжения Na + и Са2 + каналы.[1] Как этот эффект опосредован и в какой степени этот механизм задействован в анксиолитик и обезболивающее влияние кавалактонов на Центральная нервная система неизвестно. Недавнее открытие, что кавайн может обратимо тормозить и то и другое моноаминоксидаза A и моноаминоксидаза B предполагает, что каваин может оказывать некоторые из своих эффектов, модулируя серотонин, норэпинефрин, и дофамин сигнализация.[2]
Однако точные механизмы, лежащие в основе психотропный, успокаивающее, и анксиолитик действия каваина и родственных кавалактонов все еще обсуждаются. Прямая привязка к бензодиазепин/флумазенил сайт привязки из Рецептор ГАМК-А не встречается с каваином энантиомеры.[3] Многие исследования включали экстракты кавы из различных частей растений и, следовательно, не применимы к самому каваину. В 2016 году было показано, что каваин связывается с внесинаптическим рецептором α4β2δ ГАМКА и потенцировать ГАМК эффективность.[4]
Сравнительный обзор исследований in vivo с каваином (и родственными ему кавапиронами) с широко используемыми противоэпилептический наркотики и стабилизаторы настроения влияние на потоки ионов указывает на то, что кавапироны обладают слабым антагонистическим действием на Na + и, следовательно, противоэпилептическим действием. Также они имеют ярко выраженный L-тип Ca2 + канал антагонистические свойства и действуют как положительный модулятор исходящего тока раннего K +, которые способствуют стабилизации настроения, подобно свойствам ламотриджин.[5]
Кавайн и аналоги остаются интересными для открытие лекарств против множества клеточных мишеней, включая Р-гликопротеин (Pgp), цитохром P450, и циклооксигеназа (COX) ферменты среди других.[6]
Смотрите также
использованная литература
- ^ Брадич, I; Пазини, М (1975). «Болезнь Гиршпрунга - терапия и результаты». Acta Chirurgica Iugoslavica. 22 (2): 183–95. PMID 1235738.
- ^ Принслоо, Дениз; ван Дайк, Сандра; Петцер, Анель; Петцер, Якобус П. (20.09.2019). «Ингибирование моноаминоксидазы кавалактонами из кавы (Piper Methysticum)». Planta Medica. 85 (14/15): 1136–1142. Дои:10.1055 / а-1008-9491. ISSN 0032-0943.
- ^ Боонен, Георг; Häberlein, Ганс (2007). «Влияние подлинных энантиомеров кавапирона на сайт связывания GABAAB». Planta Medica. 64 (6): 504–6. Дои:10.1055 / с-2006-957502. PMID 9776662.
- ^ Чуа ХК, Кристенсен Э.Т., Хестгаард-Йенсен К., Хартиади Л.Й., Рамзан И., Дженсен А.А., Абсалом Н.Л., Чебиб М. (2016). «Каваин, основной компонент анксиолитического экстракта кавы, потенцирует рецепторы ГАМК: функциональные характеристики и молекулярный механизм». PLOS ONE. 11 (6): e0157700. Bibcode:2016PLoSO..1157700C. Дои:10.1371 / journal.pone.0157700. ЧВК 4917254. PMID 27332705.
- ^ Грунце, Хайнц; Лангош, Йенс; Ширмахер, Карин; Бингманн, Дитер; Фон Вегерер, Йорг; Вальден, Йорг (2001). «Пироны кавы оказывают влияние на передачу нейронов и трансмембранные катионные токи, аналогичные установленным стабилизаторам настроения - обзор». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 25 (8): 1555–70. Дои:10.1016 / S0278-5846 (01) 00208-1. PMID 11642654. S2CID 41325450.
- ^ Роу, А .; Narlawar, R .; ш. Подземные воды, П .; Рамзан, И. (2011). «Кавалактон фармакофоры для основных клеточных мишеней лекарств». Мини-обзоры по медицинской химии. 11 (1): 79–83. Дои:10.2174/138955711793564088. PMID 21034404.