WikiDer > Лиотиронин

Liothyronine
Эта статья посвящена лиотиронину как лекарству. Для гормона см. Трийодтиронин.
Лиотиронин натрия
Liothyronine.svg
Liotironina sódica3D.png
Клинические данные
Торговые наименованияЦитомель, Тертроксин, другие
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa682462
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: A (Нет риска в исследованиях на людях)
Маршруты
администрация		Внутрь, внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками99.7%
Устранение период полураспада2,5 дня
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.203 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС11я3NNaО4
Молярная масса672.959 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Лиотиронин это промышленная форма гормон щитовидной железы трийодтиронин (Т3).[1] Чаще всего используется для лечения гипотиреоз и микседема кома.[1] Обычно это менее предпочтительно, чем левотироксин.[1] Его можно принимать внутрь или через инъекция в вену.[1]

Побочные эффекты могут возникнуть от чрезмерных доз.[1] Это может включать потерю веса, жар, головную боль, беспокойство, проблемы со сном, аритмии, и сердечная недостаточность.[1] Использовать в беременность и кормление грудью вообще безопасно.[2][1] Рекомендуются регулярные анализы крови для проверки правильности принимаемой дозы.[1]

Лиотиронин был одобрен для медицинского применения в 1956 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS о ГБ £247 по состоянию на 2019 год.[2] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$22.40.[3] В 2017 году это было 252-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Лиотиронин обычно менее предпочтителен для левотироксин (Т4) для людей с гипотиреозом.[1] Его можно использовать при нарушении преобразования Т4 к Т3 в периферических тканях.[1] Доза лиотиронина при гипотиреозе ниже, чем у левотироксина, поскольку это синтетический препарат с более высокой концентрацией.[1] Около 25 мкг лиотиронина эквивалентно 100 мкг левотироксина.[2]

При раке щитовидной железы или Болезнь Грейвса, абляционная терапия радиоактивным йодом (131я) можно использовать для удаления следов ткани щитовидной железы, которые могут остаться после тиреоидэктомия (хирургическое удаление железы). За 131Чтобы терапия была эффективной, следы ткани щитовидной железы должны быть жадными к йоду, что достигается за счет повышения уровня TSH уровни.[6] У пациентов, принимающих левотироксин, можно повысить уровень ТТГ, прекратив прием левотироксина на 3–6 недель.[6] Этот длительный период отмены гормонов необходим из-за относительно длительного действия левотироксина. биологический период полураспада, и может вызвать симптомы гипотиреоза у пациента. Более короткий период полувыведения лиотиронина обеспечивает период отмены в две недели, что может минимизировать симптомы гипотиреоза. Один из протоколов - отменить левотироксин, а затем назначить лиотиронин, пока T4 уровни падают, и, наконец, прекратите прием лиотиронина за две недели до лечения радиоактивным йодом.[6]

Лиотиронин также может использоваться для микседема кома из-за более быстрого начала действия по сравнению с левотироксином.[7] Использование для лечения ожирение не рекомендуется.[1]

Депрессия

Добавление лиотиронина к трициклические антидепрессанты оказывается полезным, особенно для женщин.[8] Алгоритм, разработанный на основе исследования STAR * D, рекомендует лиотиронин в качестве альтернативы, когда люди не смогли принять два антидепрессанта.[9]

Беременность

Согласно FDA США, лиотиронин относится к категории А.[10] Гормон щитовидной железы в минимальной степени передается плоду или плаценте, однако по состоянию на октябрь 2014 года исследования не показали каких-либо неблагоприятных эффектов для плода. Матери с гипотиреозом должны продолжать принимать заместительную терапию гормонами щитовидной железы на протяжении всей беременности, чтобы избежать побочных эффектов.[11][12]

Уход

Грудное молоко содержит небольшое количество гормона щитовидной железы, поэтому важно соблюдать осторожность при кормлении грудью, принимая лиотиронин.[11]

Пожилые люди

Пожилым людям следует начинать с более низких доз лиотиронина.[10] Плазма Т3 концентрации в этой популяции снижаются на 25-40%.[11] ТТГ необходимо регулярно контролировать, так как существует риск ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз и чрезмерная потеря костной массы из-за неадекватного или ненормального замещения щитовидной железы.[11]

Противопоказания

Любой человек с гиперчувствительностью к лиотиронину натрия или любому активному ингредиенту препарата не должен принимать это лекарство. Если есть неисправленный надпочечниковая недостаточность или же тиреотоксикоз, необходимо рассмотреть другой подход к терапии.[10]

Побочные эффекты

Лиотиронин может вызывать ряд побочных эффектов, в основном похожих на симптомы гипертиреоз, который включает в себя:[13]

  • потеря веса
  • тремор
  • Головная боль
  • расстройство желудка
  • рвота
  • понос
  • спазмы желудка
  • нервозность
  • раздражительность
  • бессонница
  • чрезмерное потоотделение
  • повышенный аппетит
  • высокая температура
  • изменения менструального цикла
  • чувствительность к теплу

Предупреждение в штучной упаковке

Вкладыш в упаковку содержит следующие предупреждение в рамке, как и все гормоны щитовидной железы:[10]

Лекарства с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими агентами, использовались для лечения ожирения. У эутиреоидных пациентов дозы в диапазоне суточных гормональных потребностей неэффективны для снижения веса. Более высокие дозы могут вызвать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно при применении в сочетании с симпатомиметические амины такие как те, которые используются для их аноректического эффекта.

Фармакология

Лиотиронин - самая мощная форма гормона щитовидной железы. Как соль из трийодтиронин (Т3), он химически подобен и фармакологически эквивалентен T3. Таким образом, он воздействует на организм, увеличивая скорость основного обмена, влияя на синтез белка и повышая чувствительность организма к катехоламинам (таким как адреналин) за счет вседозволенность. В качестве монотерапии или в комбинации с СИОЗС, лиотиронин может также усиливать генерацию новых нейронов в Центральная нервная система.[14] Гормоны щитовидной железы необходимы для правильного развития и дифференциации всех клеток человеческого тела. Эти гормоны также регулируют метаболизм белков, жиров и углеводов, влияя на то, как клетки человека используют энергетические соединения.

В сравнении с левотироксин (Т4), лиотиронин имеет более быстрое начало действия, а также более короткое биологический период полураспада, что может быть связано с меньшим связывание с белками плазмы к тироксин-связывающий глобулин и транстиретин.

Ценообразование

Британский Управление по конкуренции и рынкам начал расследование якобы «завышенных и несправедливых цен» на таблетки лиотиронина в 2017 году. Адванз Фарма с 2007 г. по июль 2017 г. цена пакета увеличилась почти на 1600% с 4,46 фунта стерлингов до того, как он был лишен торговой марки в 2007 году, до 258,19 фунтов стерлингов к июлю 2017 года.[15]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м "Монография по лиотиронину натрия для профессионалов". Drugs.com. Получено 27 февраля 2019.
  2. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 757. ISBN 9780857113382.
  3. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Лиотиронин натрия - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ а б c «Рак щитовидной железы (папиллярный и фолликулярный)». Американская тироидная ассоциация. Получено 2016-12-25.
  7. ^ Klubo-Gwiezdzinska J, Wartofsky L (март 2012). «Неотложные состояния щитовидной железы». Медицинские клиники Северной Америки. 96 (2): 385–403. Дои:10.1016 / j.mcna.2012.01.015. PMID 22443982.
  8. ^ Альтшулер Л.Л., Бауэр М., Фрай М.А., Гитлин М.Дж., Минц Дж., Шуба М.П. и др. (Октябрь 2001 г.). «Ускоряет ли добавление щитовидной железы трициклический антидепрессивный ответ? Обзор и метаанализ литературы». Американский журнал психиатрии. 158 (10): 1617–22. Дои:10.1176 / appi.ajp.158.10.1617. PMID 11578993.
  9. ^ Гейнс Б.Н., Раш А.Дж., Триведи М.Х., Вишневски С.Р., Спенсер Д., Фава М. (январь 2008 г.). «Исследование STAR * D: лечение депрессии в реальном мире». Кливлендский медицинский журнал клиники. 75 (1): 57–66. Дои:10.3949 / ccjm.75.1.57. PMID 18236731.
  10. ^ а б c d Цитомель (лиотиронин натрия) Информация о лекарстве: предупреждения и меры предосторожности - Информация о назначении на RxList, получено 29 октября 2014 г.
  11. ^ а б c d «Лиотиронин (Лекси-Драгс)». LexiComp. Проверено 29 октября 2014 года.
  12. ^ Montalvo JM, Wahner HW, Mayberry WE, Lum RK (август 1973). «Отношения трийодтиронина, общего тироксина и тироксина к трийодтиронину в парных сыворотках материнского пуповины и в возрасте одной недели и одного месяца». Педиатрические исследования. 7 (8): 706–11. Дои:10.1203/00006450-197308000-00006. PMID 4200034.
  13. ^ MedlinePlus. «Лиотиронин». Последний доступ 14 июля 2007 г.
  14. ^ Розенталь Л.Дж., Голднер В.С., О'Реардон Дж. П. (октябрь 2011 г.). «Увеличение T3 при большом депрессивном расстройстве: соображения безопасности». Американский журнал психиатрии. 168 (10): 1035–40. Дои:10.1176 / appi.ajp.2011.10030402. PMID 21969047.
  15. ^ «CMA расследует повышение цен на лиотиронин на 1600% за восьмилетний период». Фармацевтический журнал. 31 января 2019 г.. Получено 17 марта 2019.

внешняя ссылка

  • «Лиотиронин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.