WikiDer > Мартиностат
Martinostat
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС30N2О2 |
| Молярная масса | 354.494 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
Мартиностат это ингибитор гистондеацетилазы (HDACi), который эффективен против рекомбинантный HDAC класса I (изоформы 1-3) и HDAC класса IIb (изоформа 6) с низким наномолярным сродством.[1] В тканевых анализах CETSA[2] мартиностат проявляет селективность в отношении HDAC класса I (изоформы 1-3).[3] Мартиностат, помеченный радиоизотопом углерод-11, может использоваться для количественной оценки HDAC в головном мозге и периферических органах с использованием позитронно-эмиссионная томография. Мартиностат получил название, которое переняло стиль других ингибиторов HDAC, таких как вориностат, энтиностат, и кребиностат, который признал академический центр, в котором он был разработан, Центр биомедицинской визуализации Мартинос.
Рекомендации
- ^ Ван С., Шредер Ф.А., Вей Х.Й., Борра Р., Вагнер Ф.Ф., Рейс С. и др. (Октябрь 2014 г.). «Визуализация гистоновых деацетилаз (HDAC) in vivo в центральной нервной системе и основных периферических органах». Журнал медицинской химии. 57 (19): 7999–8009. Дои:10.1021 / jm500872p. ЧВК 4191584. PMID 25203558.
- ^ Джафари Р., Альмквист Х., Аксельссон Х., Игнатущенко М., Лундбек Т., Нордлунд П., Мартинес Молина Д. (сентябрь 2014 г.). «Клеточный анализ теплового сдвига для оценки взаимодействия лекарств-мишеней в клетках». Протоколы природы. 9 (9): 2100–22. Дои:10.1038 / nprot.2014.138. PMID 25101824. S2CID 14939791.
- ^ Wey HY, Gilbert TM, Zürcher NR, She A, Bhanot A, Taillon BD и др. (Август 2016 г.). «Понимание нейроэпигенетики с помощью ПЭТ-визуализации гистондеацетилазы человека». Научная трансляционная медицина. 8 (351): 351ra106. Дои:10.1126 / scitranslmed.aaf7551. ЧВК 5784409. PMID 27510902.