WikiDer > Мибефрадил

Mibefradil
Мибефрадил
Mibefradil.svg
Клинические данные
Торговые наименованияPosicor
AHFS/Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa607007
Маршруты
администрация
Устно (таблетки)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Снято с рынка
Фармакокинетический данные
Биодоступность70%
Связывание с белками>99%
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада17–25 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС38FN3О3
Молярная масса495.639 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавления128 ° C (262 ° F) (дигидрохлоридная соль)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Мибефрадил (Posicor) был препарат, средство, медикамент используется для лечения гипертония и хронический стенокардия. Это неселективный блокатор кальциевых каналов. Он был добровольно снят с продажи через 10 месяцев после утверждения FDA, сославшись на потенциальную серьезную опасность для здоровья, показанную в исследованиях после выпуска. [1]

Механизм действия мибефрадила характеризуется избирательной блокадой временных кальциевых каналов, активируемых низким напряжением (T-тип), по сравнению с длительными, активируемыми высоким напряжением (L-типа) кальциевыми каналами, которые, вероятно, ответственны за многие его уникальные свойства.

8 июня 1998 г. Рош объявила о добровольном изъятии препарата с рынка через год после одобрения FDA из-за потенциального взаимодействия с другими лекарственными средствами, некоторые из которых могут быть смертельными, что может произойти при приеме препарата вместе с другими лекарствами.[2]

Синтез

Синтез мибефрадила: YU 22988  ZW 20087 

Рекомендации

  1. ^ Безпрозванный И. Цзянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Напряжение-зависимая блокада различных типов потенциал-управляемых каналов Ca2 +, экспрессируемых в ооцитах Xenopus антагонистом Ca2 + каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)». Мол. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.
  2. ^ Столберг, Шерил Гей (1998-06-09). «Сердечный препарат изъят, поскольку есть доказательства, что он может быть смертельным». Нью-Йорк Таймс. Получено 2019-01-12.