WikiDer > Олодатерол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | Стриверди Респимат /ˈsтрɪvərdяˈрɛsпɪмæт/ STRIV-ər-dee ВИЭ-пим-у |
| Торговые наименования | Стриверди Респимат |
| Другие имена | BI 1744 CL |
| AHFS/Drugs.com | Информация о лекарствах Великобритании |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Вдыхание (MDI) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | ~ 30% (ингаляция)[1] |
| Связывание с белками | ~60% |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 7,5 часов |
| Экскреция | Кал (53%), моча (38%) - подписываются IV администрация |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard | 100.245.535  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21ЧАС26N2О5 |
| Молярная масса | 386.448 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Олодатерол (торговое наименование Стриверди Респимат) является ультра-агонист β-адренорецепторов длительного действия (ультра-LABA) используется в качестве ингаляции для лечения людей с хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Производится Boehringer Ingelheim.[2]
Медицинское использование
Олодатерол - это поддерживающая терапия один раз в день. бронходилататор лечение обструкции дыхательных путей у людей с ХОБЛ.[3] Хотя кажется, что это уменьшает Обострения ХОБЛ похоже, что это не влияет на скорость ухудшения состояния легких человека или на продолжительность его жизни.[3]
По состоянию на декабрь 2013 г.[Обновить]олодатерол не одобрен для лечения астма. Он вводится в ингалятор называется Респимат Мягкий ингалятор тумана.
Побочные эффекты
В клинических исследованиях побочные эффекты обычно были редкими и умеренными. Наиболее частыми, но все еще поражающими не более 1% пациентов, были: назофарингит (насморк), головокружение и сыпь. Судя по механизму действия препарата и опыту с родственными препаратами, гипертония (высокое кровяное давление), тахикардия (быстрое сердцебиение), гипокалиемия (низкий уровень в крови калий), тряскаи т. д. могут возникать у некоторых пациентов, но эти эффекты редко, если вообще наблюдались в исследованиях.[2]
Взаимодействия
Исходя из теоретических соображений, совместное применение других агонисты бета-адренорецепторов, препараты, снижающие калий (например, кортикостероиды, много мочегонные средства, и теофиллин), трициклические антидепрессанты, и ингибиторы моноаминоксидазы может увеличить вероятность возникновения побочных эффектов. Бета-блокаторы, группа препаратов для лечения гипертония (высокое кровяное давление) и различные заболевания сердца могут снизить эффективность олодатерола.[2] Клинические данные о значимости таких взаимодействий очень ограничены.
Фармакология
Механизм действия
Как все агонисты β-адренорецепторов, олодатерол имитирует действие адреналин в β2 рецепторы в легком, что вызывает бронхи расслабляет и снижает их сопротивление потоку воздуха.[4]
Олодатерол - это почти полный β2 агонист, имеющий 88% внутренняя активность по сравнению с золотым стандартом изопреналин/ изопротеренол). Его половина максимальной эффективной концентрации (EC50) составляет 0,1 нМ. Имеет высшее in vitro селективность по β2 рецепторы, чем родственные препараты формотерол и сальметерол: 241 раз против β1 и в 2299 раз против β3 адренорецепторы.[5] Высокий β2/ β1 селективность может объяснить очевидное отсутствие тахикардии в клинических испытаниях, которое опосредовано β1 рецепторы на сердце.
Фармакокинетика
Олодатерол в значительной степени метаболизируется путем глюкуронизации (UGT2B7, UGT1A1, UGT1A9) и О-деметилирование (CYP2C8, CYP2C9).[1]
Фармадинамика
После привязки к β2 рецептор, молекула олодатерола остается там в течение нескольких часов - период полураспада его диссоциации составляет 17,8 часа - что позволяет применять препарат один раз в день.[4] как с индакатерол. Другие родственные соединения обычно имеют более короткую продолжительность действия и должны применяться два раза в день (например, формотерол, салметерол). Третьи (например, сальбутамол / альбутерол, фенотерол) должны применяться три или четыре раза в день для непрерывного действия, что также может быть преимуществом для пациентов, которым необходимо применять β2 агонисты только изредка, например, в астма атака.[6]
История
29 января 2013 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) Консультативный комитет по лекарствам от легочной аллергии (PADAC) рекомендовал, чтобы клинические данные, включенные в применение нового препарата (NDA) олодатерола представляют существенные доказательства безопасности и эффективности, подтверждающие одобрение олодатерола в качестве поддерживающей терапии один раз в день. бронходилататор лечение обструкции дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ.[7]
18 октября 2013 года производитель объявил об одобрении олодатерола в первых трех европейских странах - Великобритании, Дании и Исландии.[8]
31 июля 2014 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило Striverdi Respimat (ингаляционный спрей олодатерол) для лечения пациентов с хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и / или эмфизему, вызванные обструкцией воздушного потока.[9]
Рекомендации
- ^ а б «Striverdi Respimat (олодатерол) спрей для ингаляций для оральных ингаляций. Полная информация по назначению в США» (PDF). Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield, CT 06877 USA. Получено 23 февраля 2016.
- ^ а б c Стриверди Информация о лекарствах Великобритании
- ^ а б Мелани, AS (октябрь 2018 г.). «Олодатерол для лечения хронической обструктивной болезни легких: повествовательный обзор». Мнение эксперта по фармакотерапии. 19 (14): 1603–1611. Дои:10.1080/14656566.2018.1518431. PMID 30311516. S2CID 52964136.
- ^ а б Casarosa P, Kollak I, Kiechle T., Ostermann A, Schnapp A, Kiesling R, et al. (Июнь 2011 г.). «Функциональное и биохимическое обоснование 24-часовой продолжительности действия олодатерола» (PDF). Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 337 (3): 600–9. Дои:10.1124 / jpet.111.179259. PMID 21357659. S2CID 15863445.
- ^ Bouyssou T, Casarosa P, Naline E, Pestel S, Konetzki I., Devillier P, Schnapp A (июль 2010 г.). «Фармакологическая характеристика олодатерола, нового агониста ингаляционных бета2-адренорецепторов, проявляющего 24-часовую продолжительность действия на доклинических моделях». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 334 (1): 53–62. Дои:10.1124 / jpet.110.167007. PMID 20371707. S2CID 7994712.
- ^ Haberfeld, H, ed. (2009). Кодекс Австрии (на немецком языке) (изд. 2009/2010). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
- ^ Холлис А. (31 января 2013 г.). «Группа безоговорочно поддерживает препарат Стриверди от Boehringer COPD». Новости FDA / Ежедневная фармацевтическая промышленность.
- ^ «Новый препарат Striverdi (олодатерол) Respimat, принимаемый один раз в день, получил одобрение в первых странах ЕС». Берингер-Ингельхайм. 18 октября 2013 г.
- ^ «FDA одобряет Striverdi Respimat для лечения хронической обструктивной болезни легких». Новости FDA / Ежедневная фармацевтическая промышленность. 31 июля 2014 г.