WikiDer > Пимобендан - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код ATCvet | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | От 60 до 65% |
| Устранение период полураспада | 0,4 часа |
| Экскреция | В кале |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.168.193  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19ЧАС18N4О2 |
| Молярная масса | 334.379 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Пимобендан (ГОСТИНИЦА, или же пимобендане; торговые наименования Ветмедин, Акарди) - ветеринарный препарат. Это сенсибилизатор кальция и селективный ингибитор фосфодиэстераза 3 (PDE3) с положительным инотропный и сосудорасширяющее средство последствия.
Пимобендан используется при лечении сердечная недостаточность у собак, чаще всего вызывается миксоматозной болезнью митрального клапана (также ранее известной как эндокардиоз), или же дилатационная кардиомиопатия.[1] Исследования показали, что в качестве монотерапии пимобендан увеличивает время выживания и улучшает качество жизни у собак с хроническая сердечная недостаточность вторичный по отношению к заболеванию митрального клапана по сравнению с Benazepril, Ингибитор АПФ.[2] Однако в клинической практике он часто используется вместе с ингибитором АПФ, таким как эналаприл или беназеприл. Под торговым названием Acardi он доступен для употребления людьми в Японии.[3]
Механизм действия
Пимобендан положительный инотроп (увеличивает сократимость миокарда). Он сенсибилизирует и увеличивает эффективность связывания сердечного тропонина в миофибрилла к ионам кальция, которые уже присутствуют в систоле. В нормальном сердце он увеличивает потребление кислорода и энергии в той же степени, что и добутамин, но в больном сердце этого не происходит.[4][5] Пимобендан также вызывает периферическое расширение сосудов путем ингибирования функции PDE3. Это приводит к снижению сопротивления кровотоку через системные артериолы, что снижает последующая нагрузка (снижает нагрузку на сердце, работающее при сердечной недостаточности) и уменьшает количество митральной регургитации.[6][7]
Фармакокинетика
Пимобендан быстро всасывается при пероральном введении и имеет биодоступность 60-65%.[8] Биодоступность заметно снижается при приеме внутрь с пищей. Он метаболизируется в печени в активный метаболит (десметилпимобендан). Исходное соединение, пимобендан, является сильнодействующим сенсибилизатором кальция, в то время как дезметилпимобендан является более сильнодействующим. ингибитор фосфодиэстеразы III.[9] В период полураспада Пимобендана в крови составляет 0,4 часа, а период полувыведения его метаболита составляет два часа. Выведение происходит с желчью, а затем с калом. Пимобендан - 90–95% связаны с белками плазмы в обращении. Это может иметь последствия для пациентов, страдающих низким уровнем белка в крови (гипопротеинемия/гипоальбуминемия) и у пациентов, которые проходят параллельную терапию, которая также сильно связывается с белками.
Комбинации
Пимобендан часто используется в сочетании с тремя другими препаратами для лечения собак с сердечной недостаточностью (отек легких, плевральный выпот, асцит). Это:
- Фуросемид, мочегонное средство, чтобы уменьшить отек и излияние.
- Спиронолактон, антагонист альдостерона. Это имеет два действия, во-первых, как калийсберегающий диуретик, хотя его мочегонные свойства невелики по сравнению с фуросемидом. Во-вторых, он снижает опосредованный альдостероном фиброз миокарда, возможно, замедляя прогрессирование сердечных заболеваний.
- An Ингибитор АПФ, довольно часто эналаприл (торговое название Enacard) или Benazepril (Фортекор). Эти препараты подавляют действие ангиотензин-превращающий фермент, вызывая сбалансированное расширение сосудов, наряду с другими потенциально благоприятными эффектами.
Другие препараты также могут использоваться по мере необходимости для лечения определенных аритмии которые часто связаны с сердечными заболеваниями.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Гордон С.Г., Миллер М.В., Сондерс AB (2006). «Пимобендан в терапии сердечной недостаточности - серебряная пуля?». J Am Anim Hosp Assoc. 42 (2): 90–3. Дои:10.5326/0420090. PMID 16527909.
- ^ Хэггстрём Дж., Босвуд А., О'Грейди М. и др. (Июль 2008 г.). «Влияние пимобендана или беназеприла гидрохлорида на время выживания у собак с застойной сердечной недостаточностью, вызванной естественным миксоматозным заболеванием митрального клапана: исследование QUEST». J. Vet. Междунар. Med. 22 (5): 1124–35. CiteSeerX 10.1.1.661.3009. Дои:10.1111 / j.1939-1676.2008.0150.x. PMID 18638016.
- ^ "Информационный бюллетень о лекарстве Кусури-но-Сиори". Совет RAD-AR, Япония. Апрель 2005 г.. Получено 2008-08-06.
- ^ Hata K1, Goto Y, Futaki S, Ohgoshi Y, Yaku H, Kawaguchi O, Takasago T, Saeki A, Taylor TW, Nishioka T и др. «Механоэнергетические эффекты пимобендана в левом желудочке собак. Сравнение с добутамином». Тираж. 1992 Октябрь; 86 (4): 1291-301.
- ^ Гото Y1, Хата К. Механоэнергетический эффект пимобендана на сердечную недостаточность собак. Сердечные сосуды. 1997; Дополнение 12: 103-5.
- ^ Verdouw PD, Hartog JM, Duncker DJ, Roth W, Saxena PR. «Сердечно-сосудистый профиль пимобендана, производного бензимидазол-пиридазинона с сосудорасширяющими и инотропными свойствами». Eur J Pharmacol. 1986, 15 июля; 126 (1-2): 21-30.
- ^ Канно Н., Кусе Х., Кавасаки М., Хара А., Кано Р., Сасаки Ю. «Эффекты пимобендана при регургитации митрального клапана у собак». J Vet Med Sci. 2007 Апрель; 69 (4): 373-7.
- ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2015-02-06. Получено 2014-12-02.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
- ^ Hanzlicek AS1, Gehring R, Kukanich B, Kukanich KS, Borgarelli M, Smee N, Olson EE, Margiocco M. «Фармакокинетика перорального пимобендана у здоровых кошек». J Vet Cardiol. 2012 декабрь; 14 (4): 489-96.
дальнейшее чтение
- Ли Дж. А., Аллен Д. Г. (март 1990 г.). «Сенсибилизаторы кальция». BMJ. 300 (6724): 551–2. Дои:10.1136 / bmj.300.6724.551. ЧВК 1662365. PMID 2108746.