WikiDer > Ro4-1539

Ro4-1539
Ro4-1539
Фурэтилнорлеворфанол.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Никогда не одобрялся FDA
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС27NО2
Молярная масса337.463 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Ro4-1539 (фурэтилнорлеворфанол) является опиоид обезболивающее наркотик из морфинан серия, обнаруженная фармацевтической компанией Хоффманн – Ла Рош в 1950-е гг.[1] Он действует как мощный μ-опиоид агонист, и было обнаружено, что он примерно в 30-60 раз более эффективен, чем родственный препарат леворфанол в экспериментах на животных.[2][3] Хотя он имеет высокую эффективность, длительный срок действия и хороший терапевтический индекс (1100 в исследованиях на животных),[4] Ro4-1539 не имел особых клинических преимуществ перед другими доступными опиоидными препаратами и никогда не поступал в продажу.

Ro4-1539 никогда официально не подвергался клиническим испытаниям на людях, но, исходя из его воздействия на животных, можно ожидать, что он будет вызывать эффекты, аналогичные эффектам других сильнодействующих опиоидных агонистов, включая сильные обезболивание, седация, эйфория, запор, зуд, тахифилаксия и угнетение дыхания, что может быть опасным или фатальным.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ США 2970147, «3-гидрокси-N- (гетероциклический этил) морфинан», опубликовано 31 января 1961 г. 
  2. ^ Натан Б. Эдди, Хедвиг Безендорф и Бела Пельмонт. Синтетические анальгетики - Аралкильное замещение по азоту морфинана. Бюллетень УНП ООН по наркотикам, 1958, стр. 23-42.
  3. ^ Hellerbach J, Schnider O, Besendorf H, Pellmont B (1966). «Морфинцы». Синтетические анальгетики. Часть IIA. Pergamon Press.
  4. ^ Бюллетень по наркотическим средствам, октябрь – декабрь 1956 г., стр. 37