WikiDer > Рианодин
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК (1р,2р,3S,6S,7S,9S,10р,11S,12р,13S,14р) -2,6,9,11,13,14-Гексагидрокси-11-изопропил-3,7,10-триметил-15-оксапентацикло [7.5.1.01,6.07,13.010,14] пентадек-12-ил 1ЧАС-пиррол-2-карбоксилат | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol) | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
КЕГГ | |
MeSH | Рианодин |
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Характеристики | |
C25ЧАС35НЕТ9 | |
Молярная масса | 493,547 г / моль |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверять (что ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Рианодин ядовитый дитерпеноид найдено на заводе в Южной Америке Ryania speciosa (Salicaceae). Первоначально он использовался как инсектицид.
Соединение имеет чрезвычайно высокое сродство к открытой форме рецептор рианодина, группа кальциевые каналы нашел в скелетный мышцы, гладкие мышцы и сердечная мышца клетки.[1] Он связывается с рецептором с таким высоким сродством, что его использовали в качестве метки для первой очистки этого класса ионные каналы и дал ему свое имя.
В наномолярный концентрациях, рианодин блокирует рецепторы в полуоткрытом состоянии, тогда как он полностью закрывает их в микромолярный концентрация. Эффект связывания на наномолярном уровне заключается в том, что рианодин вызывает высвобождение кальций из запасов кальция как саркоплазматический ретикулум в цитоплазме, что приводит к массивному мышечные сокращения. Эффект связывания на микромолярном уровне паралич. Это верно как для млекопитающих, так и для насекомых.[2]
Смотрите также
- Райаноид, класс инсектицидов с тем же механизмом действия, что и рианодин
Рекомендации
- ^ Сантулли, Гаэтано; Маркс, Эндрю (2015). «Основные роли внутриклеточных каналов высвобождения кальция в мышцах, мозге, метаболизме и старении». Современная молекулярная фармакология. 8 (2): 206–222. Дои:10.2174/1874467208666150507105105. ISSN 1874-4672. PMID 25966694.
- ^ Ван Петегем, Ф (2012). «Рецепторы рианодина: структура и функции». Журнал биологической химии. 287 (38): 31624–32. Дои:10.1074 / jbc.r112.349068. ЧВК 3442496. PMID 22822064.
- Важнейшие роли внутриклеточных каналов высвобождения кальция в мышцах, мозге, метаболизме и старении Current Molecular Pharmacology vol.8, 2015, pages = 206–222, ISSN 1874-4672
- Бертил Хилле, Ионные каналы возбудимых мембран., 2-е издание, Sinauer Associates, Сандерленд, Массачусетс, 01375, ISBN 0-87893-323-9