WikiDer > Сирамезин

Siramesine
Сирамезин
Siramesine1.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC30ЧАС31FN2О
Молярная масса454.589 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Сирамезин (или же Лу 28-179) это сигма рецептор агонист, селективный для подтипа σ2.[1] Исследования на животных показали, что сирамезин производит анксиолитик[2] и антидепрессант[3]последствия. Разработан фармацевтической компанией H Lundbeck для лечения беспокойства,[4] хотя разработка была прекращена после того, как клинические испытания показали отсутствие эффективности у людей.

Было показано, что сирамезин оказывает усиленный антидепрессивный эффект при совместном применении с Антагонисты NMDA.[5] Он также был использован для изучения активности σ2 кокаин,[6] и было показано, что он обладает противораковыми свойствами как in vitro[7] и in vivo.[8]

Рекомендации

  1. ^ Сёби К.К., Миккельсен Д.Д., Мейер Э., Томсен С. (июль 2002 г.). «Лу 28-179 обозначает сигма (2) -сайт в мозгу крысы и человека». Нейрофармакология. 43 (1): 95–100. Дои:10.1016 / s0028-3908 (02) 00071-0. PMID 12213263. S2CID 140206932.
  2. ^ Санчес К., Арнт Дж., Косталл Б., Келли М.Э., Мейер Э, Нейлор Р.Дж., Перрегаард Дж. (Декабрь 1997 г.). «Селективный сигма2-лиганд Lu 28-179 оказывает сильное анксиолитическое действие на грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 283 (3): 1323–32. PMID 9400007.
  3. ^ Санчес К., Папп М. (апрель 2000 г.). «Селективный сигма2-лиганд Lu 28-179 имеет профиль, подобный антидепрессанту, в модели депрессии на крысах с хроническим умеренным стрессом». Поведенческая фармакология. 11 (2): 117–24. Дои:10.1097/00008877-200004000-00003. PMID 10877116. S2CID 22007769.
  4. ^ Заголовок C (февраль 2001 г.). «Сирамезин H Лундбек». Текущее мнение по исследуемым препаратам (Лондон, Англия: 2000). 2 (2): 266–70. PMID 11816842.
  5. ^ Скуза Г., Рогоз З. (июнь 2006 г.). «Синергетический эффект селективных агонистов сигма-рецепторов и неконкурентных антагонистов рецепторов NMDA в тесте принудительного плавания на крысах» (PDF). Журнал физиологии и фармакологии. 57 (2): 217–29. PMID 16845227.
  6. ^ Nuwayhid SJ, Werling LL (март 2006 г.). «Рецепторы сигма2 (сигма2) как мишень для действия кокаина в полосатом теле крысы». Европейский журнал фармакологии. 535 (1–3): 98–103. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.12.077. PMID 16480713.
  7. ^ Остенфельд М.С., Ференбахер Н., Хёйер-Хансен М., Томсен С., Фаркас Т., Яаттеля М. (октябрь 2005 г.). «Эффективная гибель опухолевых клеток лигандом сигма-2 рецептора сирамезином включает лизосомную утечку и окислительный стресс». Исследования рака. 65 (19): 8975–83. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-05-0269. PMID 16204071.
  8. ^ Groth-Pedersen L, Ostenfeld MS, Høyer-Hansen M, Nylandsted J, Jäättelä M (март 2007 г.). «Винкристин вызывает драматические изменения лизосом и повышает чувствительность раковых клеток к дестабилизирующему лизосомы сирамезину». Исследования рака. 67 (5): 2217–25. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-06-3520. PMID 17332352.

внешняя ссылка