WikiDer > Ингибитор Src

Src inhibitor

Ингибитор Src это класс ингибиторов, нацеленных на семейство src киназ из тирозинкиназы, который транскрибируется протоонкогены src гены (сокращенно от генов саркома), которые потенциально индуцировали злокачественную трансформацию клетки. Из-за критического положения гена / киназы src в клетках ингибиторы src являются потенциальными противоопухолевыми агентами для панкреатический рак, рак молочной железы, рак желудка и т.п.[1]

химическая структура KX2-391

Примеры

  • KX2-391 представляет собой пероральный ингибитор src и первый клинический ингибитор с GI50 9–60 нМ в линиях раковых клеток.[2]
  • Босутиниб был разработан для лечения хронического миелогенного лейкемия от Pfizer.
  • Саракатиниб, первый ингибитор Src, демонстрирующий ингибирование пути Src в опухолевой ткани человека, обладает противоопухолевой активностью отдельно или в комбинации с химиотерапевтическими агентами.[3]
химическая структура PP1

использованная литература

  1. ^ а б Ривера-Торрес Дж, Хосе Э.С. (2019). «Ингибиторы тирозинкиназы Src: новые перспективы их иммунного, противовирусного и сенотерапевтического потенциала». Границы фармакологии. 10: 1011. Дои:10.3389 / fphar.2019.01011. ЧВК 6759511. PMID 31619990.
  2. ^ Антонаракис Э.С., Хит Э.И., Посадас Э.М., Ю. Э. и др. (Апрель 2013 г.). «Фаза 2 исследования KX2-391, перорального ингибитора Src-киназы и полимеризации тубулина, у мужчин с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты». Рак Chemother Pharmacol. 71 (4): 883–892. Дои:10.1007 / s00280-013-2079-z. ЧВК 3609871. PMID 23314737.
  3. ^ Нам Х.Дж. и др. «Противоопухолевая активность саракатиниба (AZD0530), ингибитора киназы c-Src / Abl, отдельно или в комбинации с химиотерапевтическими агентами при раке желудка». Мол. Рак Ther. 12 (1): 16–26. Дои:10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109. PMID 23144237.
  4. ^ «PP1 - мощный и селективный ингибитор Src для Lck / Fyn».
  5. ^ "биологическая активность PP2 в химических веществах". Селлек Техас.
  6. ^ Чан CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). «Целенаправленное ингибирование киназы Src дазатинибом блокирует рост и метастазирование рака щитовидной железы». Клинические исследования рака. 18 (13): 3580–91. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3359. ЧВК 3931551. PMID 22586301.