WikiDer > Тиаменидин
Tiamenidine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Сундрален, Симкорад, Симкор |
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | 2,3–5 часов[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8ЧАС10ClN3S |
| Молярная масса | 215.70 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Тиаменидин (БАН, USAN, ГОСТИНИЦА, также известный как тиаменидин, Мотыга 440) является имидазолин соединение, которое разделяет многие фармакологические свойства клонидин. Он действует как центрально действующий α1 и α2 адренергический рецептор антагонист (с IC50 4.85 μM и 0,0091 μМ соответственно).[2] У добровольцев с гипертонической болезнью, как и клонидин, он значительно увеличивал время восстановления синусового узла и снижал сердечный выброс.[3] Он был продан (как гидрохлорид тиаменидина) Санофи-Авентис[4] под торговой маркой Сундрален[5] для управления эссенциальная гипертензия.[6]
Синтез
Синтез тиаменидина:[7]
Реакция тиомочевины 1 с метилиодид дает соответствующий S-метильный аналог (2) с последующим нагревом этилендиамин, завершает синтез тиаменидина (3).
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Eckert HG, Baudner S, Weimer KE, Wissmann H (1981). «Определение тиаменидина в биологических образцах радиоиммуноанализом». Arzneimittel-Forschung. 31 (3): 419–24. PMID 7194666.
- ^ Тиммерманс П.Б., де Йонге А., Тулен М.Дж., Вильфферт Б., Батинк Х., ван Цвитен П.А. (апрель 1984 г.). «Количественные отношения между альфа-адренергической активностью и сродством связывания агонистов и антагонистов альфа-адренорецепторов». Журнал медицинской химии. 27 (4): 495–503. Дои:10.1021 / jm00370a011. PMID 6142954.
- ^ Роден Д.М., Надо Дж. Х., Прим РК (июнь 1988 г.). «Электрофизиологические и гемодинамические эффекты хронической пероральной терапии альфа-2-агонистами клонидином и тиаменидином у добровольцев с гипертонической болезнью». Клиническая фармакология и терапия. 43 (6): 648–54. Дои:10.1038 / clpt.1988.90. PMID 2897889.
- ^ «Интернет-базы данных по фармацевтике и здравоохранению. Тиаменидина гидрохлорид». Drugs-About.com. Получено 30 ноября 2015.
- ^ Гантен Д., Малроу П.Дж., ред. (2013). Фармакология антигипертензивной терапии (1-е изд.). [S.l.]: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. п. 880. ISBN 978-3-642-74211-8.
- ^ Zamboulis C, Hossmann V, Dollery CT, Eckert H (октябрь 1979 г.). «Тиаменидин, антигипертензивный препарат центрального действия при гипертонической болезни [процедура]». Британский журнал клинической фармакологии. 8 (4): 390С. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1979.tb04737.x. PMID 508528.
- ^ США 3758476, выпущен в 1973 г.