WikiDer > Y-23684

Y-23684
Y-23684
Y-23684-2d-skeletal.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС13ClN2О2S
Молярная масса356.82 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Y-23684 является анксиолитик препарат с новой химической структурой, который используется в научных исследованиях.[1][2] Он имеет аналогичные эффекты бензодиазепин наркотиков, но структурно отличается и поэтому классифицируется как небензодиазепин анксиолитический.

Y-23684 - неселективный частичный агонист в ГАМКА рецепторы. В первую очередь анксиолитик и противосудорожное средство эффекты, с успокаивающее и мышечный релаксант эффекты появляются только при более высоких дозах. Производит мало атаксия или усиление действия других седативных средств, таких как этанол или барбитураты, по сравнению с бензодиазепинами диазепам и клобазам в испытаниях на животных.[3][4][5]

Y-23684 имеет благоприятный фармакологический профиль, вызывая сильные анксиолитические и умеренные противосудорожные эффекты в низких дозах, которые вызывают незначительные седативные побочные эффекты или не вызывают их вовсе. Он был предложен для разработки для использования в медицине на людях, но пока не вышел за рамки испытаний на животных.[6]

Рекомендации

  1. ^ Накао Т., Обата М., Каваками М., Морита К., Танака Х., Моримото Ю. и др. (Октябрь 1991 г.). «Исследования по синтезу конденсированных производных пиридазина. IV. Синтез и анксиолитическая активность 2-арил-5,6-дигидро (1) бензотиепино [5,4-c] пиридазин-3 (2H) -онов и родственных соединений» . Химико-фармацевтический бюллетень. 39 (10): 2556–63. Дои:10.1248 / cpb.39.2556. PMID 1687209.
  2. ^ Накао Т., Обата М., Ямагути Ю., Марубаяси Н., Икеда К., Моримото Ю. (январь 1992 г.). «Синтез и биологическая активность оптических изомеров 2- (4-хлорфенил) -5,6-дигидро- (1) бензотиепино [5,4-c] пиридазин-3 (2H) -он 7-оксида». Химико-фармацевтический бюллетень. 40 (1): 117–21. Дои:10.1248 / cpb.40.117. PMID 1349512.
  3. ^ Якусидзи Т., Ширасаки Т., Мунаката М., Хирата А., Акаике Н. (июль 1993 г.). «Дифференциальные свойства бензодиазепиновых рецепторов I и II типа в нейронах ЦНС млекопитающих». Британский журнал фармакологии. 109 (3): 819–25. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1993.tb13648.x. ЧВК 2175650. PMID 8395299.
  4. ^ Ясумацу Х., Моримото Й., Ямамото Й., Такехара С., Фукуда Т., Накао Т., Сетогучи М. (апрель 1994 г.). «Фармакологические свойства Y-23684, частичного агониста бензодиазепиновых рецепторов». Британский журнал фармакологии. 111 (4): 1170–8. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1994.tb14868.x. ЧВК 1910153. PMID 7913372.
  5. ^ Griebel G, Perrault G, Sanger DJ (апрель 1999 г.). «Различия в анксиолитическом профиле двух новых агонистов небензодиазепиновых рецепторов BZ (омега) на защитное поведение мышей». Фармакология, биохимия и поведение. 62 (4): 689–94. Дои:10.1016 / s0091-3057 (98) 00209-3. PMID 10208374. S2CID 9894109.
  6. ^ Griebel G, Perrault G, Tan S, Schoemaker H, Sanger DJ (сентябрь 1999 г.). «Сравнение фармакологических свойств классических и новых лигандов рецепторов BZ-омега». Поведенческая фармакология. 10 (5): 483–95. Дои:10.1097/00008877-199909000-00007. PMID 10780255.