WikiDer > Bicyclononyne

Bicyclononyne
BCN (бицикло [6.1.0] нонайн)

BCN, также известный как бицикло [6.1.0] нонин, является щелочная химия без меди датчик, обеспечивающий высокоэффективный и полностью ортогональный биоконъюгация до сложных макромолекул, включая пептиды, нуклеиновые кислоты и белки, в том числе моноклональные антитела.[1] Самое последнее и мощное применение этой технологии было в области конъюгаты антитело-лекарственное средство что приводит к целевому раку терапия которые улучшили терапевтический индекс, что означает, что они более эффективны и лучше переносятся.[2] Среди наиболее примечательных особенностей BCN идеально подходит для водных биоконъюгаций из-за его высокой реакционной способности с азидным аналогом в сочетании с высокой гидрофильностью по сравнению со всеми другими безметалловыми щелочными химическими зондами.[3] Смотрите также "щелочная химия без меди". Коммерческое использование BCN является собственностью нидерландской биотехнологической компании, Synaffix BV.[4]

Рекомендации

  1. ^ Доммерхольт; и другие. (Ноябрь 2014 г.). «Высокоускоренное обратное циклоприсоединение электронодефицитных азидов с алифатическими циклооктинами». Nature Communications. 5: 5378. Дои:10.1038 / ncomms6378. PMID 25382411.
  2. ^ ван Гил; и другие. (Июнь 2015 г.). «Химиоферментативное конъюгирование токсичных нагрузок с глобально консервативным N-гликаном нативных моноклональных антител обеспечивает гомогенные и высокоэффективные конъюгаты антитело-лекарственное средство». Биоконъюгат Химия. 26 (11): 2233–42. Дои:10.1021 / acs.bioconjchem.5b00224. PMID 26061183.
  3. ^ Дебеты; и другие. (Сентябрь 2011 г.). «Биоконъюгация с напряженными алкенами и алкинами». Acc Chem Res. 44 (9): 805–15. Дои:10.1021 / ar200059z. PMID 21766804.
  4. ^ "Щелчок без металла | Synaffix". Синнаффикс. Получено 2015-11-23.