WikiDer > Bleomycin

Bleomycine
EsculaapNimm es Reservierung medizinischer Informationen beachten.
Bei gesundheitlichen Problemen wenden Sie sich an a Arzt.
Bleomycin
Chemische Struktur
bleomycin
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)gut absorbiert
Stoffwechselbol(Unbekannt)
Halbwertszeit (t1/2)2-6 Stunden
AusscheidungNieren (67 % unverändert)
Benutzen
ArzneimittelgruppeGlykopeptid-Antibiotikum
IndikationenPlattenepithelkarzinome im Kopf-Hals-Bereich, Lymphome, Hodenkarzinome
Rezept/Rezeptnur vom arzt
Verwaltungverschiedene Wege
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.unzureichende Daten bekannt; in Tierversuchen als schädlich erwiesen
Stillzeit (Stillen)während der Anwendung nicht stillen
Datenbanken
CAS-Nummer11056-06-7
ATC-CodeL01DC01
PubChem456190 CID 456190
ArzneimittelbankAPRD00453
Pharmakotherapeutischer KompassBleomycin
Chemische Daten
MolekularformelC55 huh84 Nein17 Ö21 so3
IUPAC-Name(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-Amino-2-[(1S)-3-Amino-1-{[(2S))-2, 3-Diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-{[(2R,3S .) ,4S,5R,6R)-4-(Carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro - 2H-Pyran-2-yl]oxy} (1H-Imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12 ,15-Tetraoxo-3,6,11,14-tetra-azapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium
Molmasse1415,551 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Bleomycin ist ein zellhemmendes Mittel, das in der Chemotherapie. Es ist ein Zytostatikum; es spaltet es DNA und behindert auch die RNA- und der Proteinsynthese, welcher verursacht Teilung von Zellen wird verhindert. Bleomycin ist ein Glykopeptid, ursprünglich a Antibiotikum, produziert von der MykobakteriumStreptomyces verticillus, eine Gattung der Aktinobakterien.

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Geschichte

Bleomycin wurde entdeckt in 1965, als der japanische Wissenschaftler Hamao Umezawa das Bakterium Streptomyces Verticullus untersuchte. Er entdeckte, dass daraus eine tumorhemmende Substanz entsteht, die 1969 in den USA eingeführt wurde Japan. Das Medikament wurde um 1977 in den Niederlanden eingesetzt.

Anwendungen

Bleomycin wird hauptsächlich bei Krebs eingesetzt (Plattenepithelkarzinom) im Kopf-Hals-Bereich; Hodenkarzinom (außer nicht-metastasiert) Seminome), Non-Hodgkin-Lymphome und der Morbus Hodgkin. Das Medikament wird in der Regel über a verabreicht intravenöser Tropf oder intravenöse Injektion, aber auch andere Verwendungen sind bekannt.

Bleomycin wird hauptsächlich verwendet in Kombinationstherapie: zusammen mit anderen Zytostatika, zum Beispiel zusammen mit cisplatin und/oder Etoposid. Es ist gewohnt, Lungenmembranen zusammenhalten, z.B. wenn hier Metastasen sein (Pleuritis Karzinomatose) und Feuchtigkeit gelangt weiterhin zwischen die Membranen. Schließlich wird es auch äußerlich in Kombination mit Salicylsäure, als Heilmittel gegen Warzen.

Bleomycin wird von der Internationale Agentur für Krebsforschung als möglich eingestuft Karzinogen für den Menschen (Gruppe 2B).[1]

Biosynthese

Bleomycin ist ein natürliches Hybrid Peptid-Polyketid, das nicht-ribosomal synthetisiert wird.

Wirkmechanismus

Bleomycin funktioniert, indem es DNA bricht. Einige Studien deuten darauf hin, dass es auch die Aufnahme von erhöht Thymidin in der DNA verhindert. Der DNA-Schaden hängt davon ab – zumindest in vitro - zusammen mit Sauerstoff und MetallIonen. Es wird angenommen, dass Bleomycin Chelate bildet mit Metallionen (hauptsächlich Eisen) um ein Pseudoenzym herzustellen, das mit . reagiert Sauerstoff a bilden Superoxid und freies Hydroxid Radikale die DNA spalten. Diese Komplexe vermitteln auch Lipidperoxidation und Oxidation anderer Zellmoleküle. Deshalb wird das Medikament bei Hodgkin-Lymphomen in Kombination mit Doxorubicin, weil diese Stoffe komplementäre Wirkungen auf die DNA haben, weil Doxorubicin zwischen DNA-Strängen sitzt und auch auf das Enzym wirkt Topoisomerase II und setzt so Topoisomerase-Komplexe frei.

Nebenwirkungen

  • Die Hauptnebenwirkung (2-18%) ist a interstitielle Lungenentzündung, was zu einer dauerhaften Schädigung der Lunge führt (Lungenfibrose) kann führen. Dies kann manchmal kurz nach der Verabreichung, aber auch bis zu sechs Monate später auftreten. Diese Nebenwirkung tritt hauptsächlich bei älteren Menschen auf, die Sauerstoff einnehmen Ventilator werden, bei Bestrahlung des Truhe, Biene Niereninsuffizienz und bei hohen Dosen des Medikaments. Personen, die in der Vergangenheit mit Bleomycin behandelt wurden, sollten dies immer melden, wenn sie Anästhesie zu bekommen.
  • Hautverfärbungen (braune Flecken), insbesondere an Stellen mit Wunden oder Blutergüssen. Diese Flecken können viele Monate bis mehrere Jahre sichtbar bleiben.
  • Fieber, Müdigkeit
  • Übelkeit, Erbrechen, Gewichtsverlust
  • Schmerzen im Tumor oder an der Injektionsstelle
  • Im Vergleich zu anderen Zytostatika ist die Wirkung auf die Knochenmark.
  • und andere