WikiDer > Брекинар - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Brequinar |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС15F2NО2 |
| Молярная масса | 375,4 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Brequinar (ДуП-785) представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный ингибитор фермента дигидрооротатдегидрогеназа. Блокирует синтез пиримидин основан нуклеотиды в организме и таким образом подавляет рост клеток. Это было исследовано как иммунодепрессант для предотвращения отказа после трансплантация органа а также в качестве противоракового препарата, но не был принят для медицинского применения ни в одном из приложений, в основном из-за узкого диапазона терапевтических доз и серьезных побочных эффектов при неправильном дозировании.[1][2] Однако его продолжают исследовать как часть потенциальной комбинированной терапии некоторых видов рака,[3][4] или, альтернативно, как противопаразитарный,[5] или же противовирусное средство препарат, средство, медикамент.[6][7][8]
Смотрите также
- Лефлуномид - Клинически используемый ингибитор ДГОДГ
- Метотрексат - наиболее широко используемый ингибитор синтеза пиримидина
Рекомендации
- ^ Крамер Д.В. (1995). «Брекинар натрий». Детская нефрология. 9 Дополнение: S52-5. Дои:10.1007 / bf00867685. PMID 7492488. S2CID 28974570.
- ^ Петерс GJ (2018). «Переоценка Бреквинара натрия, ингибитора дигидрооротатдегидрогеназы». Нуклеозиды, нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. 37 (12): 666–678. Дои:10.1080/15257770.2018.1508692. PMID 30663496.
- ^ Вяс В.К., Гате М (октябрь 2011 г.). «Последние разработки в медицинской химии и терапевтический потенциал ингибиторов дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH)». Мини-обзоры по медицинской химии. 11 (12): 1039–55. Дои:10.2174/138955711797247707. PMID 21861807.
- ^ Madak JT, Bankhead A, Cuthbertson CR, Showalter HD, Neamati N (март 2019 г.). «Возвращаясь к роли дигидрооротатдегидрогеназы как терапевтической мишени при раке». Фармакология и терапия. 195: 111–131. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2018.10.012. PMID 30347213. S2CID 53036782.
- ^ Boschi D, Pippione AC, Sainas S, Lolli ML (декабрь 2019 г.). «Ингибиторы дигидрооротатдегидрогеназы в исследованиях противоинфекционных препаратов». Европейский журнал медицинской химии. 183: 111681. Дои:10.1016 / j.ejmech.2019.111681. PMID 31557612.
- ^ Ли С.Ф., Гонг MJ, Сунь Ю.Ф., Шао Дж.Дж., Чжан Ю.Г., Чанг Х.Й. (август 2019 г.). «Противовирусная активность бреквинара в отношении инфекции вируса ящура in vitro и in vivo». Биомедицина и фармакотерапия. 116: 108982. Дои:10.1016 / j.biopha.2019.108982. PMID 31146110.
- ^ Андерсен П.И., Крпина К., Яневски А., Штайда Н., Джо Э., Ян Дж. И др. (Октябрь 2019 г.). «Новые противовирусные активности обатоклакс, эметин, никлозамид, бреквинар и гомохаррингтонин». Вирусы. 11 (10): 964. Дои:10.3390 / v11100964. ЧВК 6832696. PMID 31635418.
- ^ Park JG, Avila-Pérez G, Nogales A, Blanco-Lobo P, de la Torre JC, Martínez-Sobrido L (январь 2020 г.). «Идентификация и характеристика новых соединений с широким спектром противовирусной активности против вирусов гриппа A и B». Журнал вирусологии. 94 (7). Дои:10.1128 / JVI.02149-19. ЧВК 7081893. PMID 31941776.