WikiDer > Целастрол

Celastrol
Целастрол
Celastrol.svg
Имена
Название ИЮПАК
3-гидрокси-9β, 13α-диметил-2-оксо-24,25,26-триноролеана-1 (10), 3,5,7-тетраен-29-овая кислота
Другие имена
Триптерин
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ChemSpider
ECHA InfoCard100.164.266 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C29ЧАС38О4
Молярная масса450.619 г · моль−1
ВнешностьКристаллическое твердое вещество
Температура плавления 213 ° С (415 ° F, 486 К)[1]
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Целастрол (триптерин) представляет собой химическое соединение, выделенное из экстрактов корней Триптеригиум Wilfordii (Бог грома лоза) и Celastrus regelii. Целастрол - пентациклический тритерпеноид и принадлежит семье хинонметиды.

У мышей целастрол увеличивает экспрессию IL1R1, который является рецептором цитокина интерлейкина-1 (IL-1). Это говорит о том, что целастрол проявляет свои эффекты против ожирения через провоспалительный сигнальный путь, поскольку мыши с нокаутом IL1R1, подвергшиеся воздействию целастрола, не проявляют лептин-сенсибилизирующего эффекта или эффекта против ожирения.[2]

В in vitro и in vivo эксперименты на животных, целастрол экспонаты антиоксидант,[3] противовоспалительное средство,[4][5] противоопухолевый,[6][7][8][9][10] и инсектицидный [11] виды деятельности. Было показано, что у мышей он помогает контролировать ожирение.[12][13] Целастрол также обладает свойством (путем ингибирования NF-κB в гипоталамус[14]) антидиабетический влияние на диабетическая нефропатия и улучшить все тело резистентность к инсулину.[15]

Рекомендации

  1. ^ Ryu YB, Park SJ, Kim YM, Lee JY, Seo WD, Chang JS и др. (Март 2010 г.). «Подавляющее действие против SARS-CoV 3CLpro тритерпенов хинон-метида из Tripterygium regelii». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (6): 1873–6. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.01.152. PMID 20167482.
  2. ^ Feng X, Guan D, Auen T, Choi JW, Salazar Hernández MA, Lee J, et al. (Апрель 2019 г.). «IL1R1 необходим для сенсибилизации к лептину целастрола и против ожирения». Природа Медицина. 25 (4): 575–582. Дои:10.1038 / с41591-019-0358-х. ЧВК 7158951. PMID 30833749.
  3. ^ Эллисон А.С., Какабелос Р., Ломбарди В.Р., Альварес XA, Виго С. (октябрь 2001 г.). «Целастрол, мощный антиоксидант и противовоспалительный препарат, как возможное средство лечения болезни Альцгеймера». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 25 (7): 1341–57. Дои:10.1016 / S0278-5846 (01) 00192-0. PMID 11513350.
  4. ^ Kim DH, Shin EK, Kim YH, Lee BW, Jun JG, Park JH, Kim JK (сентябрь 2009 г.). «Подавление воспалительных реакций целастролом, тритерпеноидом хинонметид, выделенным из Celastrus regelii». Европейский журнал клинических исследований. 39 (9): 819–27. Дои:10.1111 / j.1365-2362.2009.02186.x. PMID 19549173.
  5. ^ Венкатеша С.Х., Ю Х., Раджайя Р., Тонг Л., Муджил К.Д. (апрель 2011 г.). «Целастрол, полученный из целаструса, подавляет аутоиммунный артрит, модулируя антиген-индуцированные клеточные и гуморальные эффекторные реакции». Журнал биологической химии. 286 (17): 15138–46. Дои:10.1074 / jbc.M111.226365. ЧВК 3083183. PMID 21402700.
  6. ^ Метселаар Д.С., Меэль М.Х., Бенедикт Б., Варанецки П., Костер Дж., Касперс Дж. Л., Хуллеман Е. (ноябрь 2019 г.). «Целастрол-индуцированная деградация FANCD2 сенсибилизирует педиатрические глиомы высокой степени злокачественности к сшивающему ДНК агенту карбоплатину». EBioMedicine. 50: 81–92. Дои:10.1016 / j.ebiom.2019.10.062. PMID 31735550.
  7. ^ Ли Дж. Х., Чхве К. Дж., Со В. Д., Чан Си, Ким М., Ли Б. У. и др. (Март 2011 г.). «Повышение радиационной чувствительности клеток рака легких с помощью целастрола опосредовано ингибированием Hsp90». Международный журнал молекулярной медицины. 27 (3): 441–6. Дои:10.3892 / ijmm.2011.601. PMID 21249311.
  8. ^ Tiedemann RE, Schmidt J, Keats JJ, Shi CX, Zhu YX, Palmer SE и др. (Апрель 2009 г.). «Идентификация мощного природного тритерпеноидного ингибитора протеосомной химотрипсиноподобной активности и NF-kappaB с антимиеломной активностью in vitro и in vivo». Кровь. 113 (17): 4027–37. Дои:10.1182 / кровь-2008-09-179796. ЧВК 3952546. PMID 19096011.
  9. ^ Zhu H, Liu XW, Cai TY, Cao J, Tu CX, Lu W и др. (Август 2010 г.). «Целастрол действует как мощное антиметастатическое средство, направленное на интегрин бета1 и ингибирующее адгезию клетка-внеклеточный матрикс, частично через путь митоген-активируемой протеинкиназы p38». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 334 (2): 489–99. Дои:10.1124 / jpet.110.165654. PMID 20472666.
  10. ^ Byun JY, Kim MJ, Eum DY, Yoon CH, Seo WD, Park KH и др. (Октябрь 2009 г.). «Зависимая от активных форм кислорода активация Bax и поли (АДФ-рибоза) полимеразы-1 необходима для гибели митохондриальных клеток, вызванной тритерпеноидом пристимерином в клетках рака шейки матки человека». Молекулярная фармакология. 76 (4): 734–44. Дои:10.1124 / моль 109.056259. PMID 19574249.
  11. ^ Авилла Дж., Тейксидо А., Веласкес С., Альваренга Н., Ферро Е., Канела Р. (январь 2000 г.). «Инсектицидная активность видов Maytenus (Celastraceae), нортритерпенхинонметидов против плодовой моли Cydia pomonella (L.) (Lepidoptera: Tortricidae)». Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии. 48 (1): 88–92. Дои:10.1021 / jf990008w. PMID 10637057.
  12. ^ Пфульманн К., Шривер С.К., Бауманн П., Кабра Д.Г., Харрисон Л., Мазибуко-Мбедже С.Е. и др. (Ноябрь 2018 г.). «Снижение веса, вызванное целастролом, вызвано гипофагией и не зависит от UCP1». Сахарный диабет. 67 (11): 2456–2465. Дои:10.2337 / db18-0146. PMID 30158241.
  13. ^ Лю Дж., Ли Дж., Салазар Эрнандес М.А., Мазичек Р., Озкан Ю. (май 2015 г.). «Лечение ожирения целастролом». Клетка. 161 (5): 999–1011. Дои:10.1016 / j.cell.2015.05.011. ЧВК 4768733. PMID 26000480.
  14. ^ Ли Дж.Х., Ку TH, Юн Х., Юнг Х.С., Джин Х.З., Ли К., Ли ДжДж (2006). «Ингибирование активации NF-κB посредством нацеливания на киназу IκB целастролом, тритерпеноидом хинонметид». Биохимическая фармакология. 72 (10): 1311–1321. Дои:10.1016 / j.bcp.2006.08.014.
  15. ^ Kim JE, Lee MH, Nam DH, Song HK, Kang YS, Lee JE и др. (2013). «Целастрол, ингибитор NF-κB, улучшает резистентность к инсулину и уменьшает повреждение почек у мышей db / db». PLOS One. 8 (4): e62068. Дои:10.1371 / journal.pone.0062068. ЧВК 3637455. PMID 23637966.