WikiDer > Phenprocoumon
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Phenprocoumon | ||||
| Chemische Struktur | ||||
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| Pharmazeutische Daten | ||||
| Stoffwechselbol | Leber zu inaktiven Metaboliten | |||
| Halbwertszeit (t1/2) | 5-6 Tage | |||
| Risiko im Zusammenhang mit | ||||
| schwanger katze. | Negativ | |||
| Stillzeit (Stillen) | Negativ | |||
| Datenbanken | ||||
| CAS-Nummer | 435-97-2 | |||
| ATC-Code | B01AA04 | |||
| PubChem | 9908 | |||
| Arzneimittelbank | APRD00228 | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C18huh16Ö3 | |||
| IUPAC-Name | (RS)-2-Hydroxy-3-(1-phenylpropyl)chromen-4-on | |||
| Molmasse | 280,318 G/Maulwurf | |||
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Phenprocoumon ist ein Antikoagulanzien deren Wirkung auf einem Effekt basiert wie Vitamin K-Gegner. Es ist ein Cumarin-Derivat und wird auch unter dem Markennamen vermarktet Marcoumar. Es unterscheidet sich von dem anderen in den Niederlanden registrierten Medikament Acenocoumarol aufgrund einer deutlich längeren Wirkungsdauer. Dies hat den Vorteil einer stabileren Einstellung, wodurch weniger häufige Kontrollen beim Thromboseservice erforderlich sind. Bei Überdosierung und Aufhebung der gerinnungshemmenden Wirkung sollte bei Anwendung von Phenprocoumon im Vergleich zu Acenocoumarol früher mehr Vitamin K verordnet werden. Phenprocoumon hemmt gezielt die Blutgerinnung, indem es Vitamin K aus einem Enzymsystem verdrängt, was die Bildung verschiedener Gerinnungsfaktoren (Faktor II = Prothrombin, Faktor VII, IX und X) in der Leber bewirkt. Bereits gebildete Gerinnungsfaktoren werden durch Phenprocoumon nicht beeinflusst.
Kinetische Daten
Phenprocoumon wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nur ein kleiner, aber sehr konstanter Anteil der Gesamtmenge an Phenprocoumon im Blut liegt in freier, pharmakologisch wirksamer Form vor; 99% sind an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gebunden und üben somit eine Depotfunktion aus. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt etwa 160 Stunden. Freies Phenprocoumon wird in der Leber zu praktisch inaktiven Metaboliten hydroxyliert; diese werden über die Nieren ausgeschieden. Eine Niereninsuffizienz hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Halbwertszeit. Aufgrund der langen Verweilzeit von proteingebundenem Phenprocoumon im Plasma dauert es nach einer Änderung der Erhaltungsdosis mehrere Tage, bis eine neue Gleichgewichtssituation bei konstanter Plasmakonzentration erreicht ist.
Schwangerschaft
Beobachtungen am Menschen haben gezeigt, dass dieser Stoff schwangerschaftsschädigend ist. Cumarine sollten Schwangeren während der Schwangerschaft wegen des teratogenen Risikos bzw. der Blutungsgefahr während und nach der Entbindung nicht gegeben werden.
Stillen
Da Phenprocoumon in die Muttermilch übergeht, sollte entweder die Behandlung mit Phenprocoumon oder das Stillen unterbrochen werden. Das zugehörige Heilmittel Acenocoumarol ist erlaubt.
Interaktionen
Die Wirkung von Cumarinen kann verstärkt werden durch Pyrazolinonderivate, Salicylate (die gleichzeitige Anwendung anderer Prostaglandinsynthetasehemmer kann die Prothrombinzeit ebenfalls verlängern), anabole und androgene Steroide, Antiarrhythmika wie Amiodaron oder Chinidin, Antibiotika (wie Erythromycin, Tetracycline, Neomycin , Chloramin), Dextrothyroxin, Disulfiram, Heparin, Glucagon, Cimetidin, Metronidazol, Miconazol (auch zur äußerlichen Anwendung), Sulfonamide, orale Antidiabetika, Schilddrüsenhormone, Sulfinpyrazon und durch übermäßigen Alkoholkonsum.
Die Wirkung von Cumarin-Derivaten kann durch Barbiturate, Glutethimid, Griseofulvin, Thiaziddiuretika, (östrogenhaltige) orale Kontrazeptiva, Rifampicin, Johanniskraut und übermäßigen Konsum bestimmter Kohl- oder Spinatsorten (diese können Vitamin K enthalten) abgeschwächt werden. Die Leberenzym-induktive Wirkung von Johanniskraut kann nach Absetzen noch mindestens zwei Wochen andauern. Bei gleichzeitiger Gabe von Cholestyramin muss Cholestyramin immer mindestens 4 Stunden nach Phenprocoumon verabreicht werden, da sonst dieser Wirkstoff an Cholestyramin adsorbiert wird. Die blutzuckersenkende Wirkung von Sulfonylharnstoff-Derivaten wie Tolbutamid und Chlorpropamid kann verstärkt werden.
Überdosis
Je nach Schwere und Art der Blutung wird die Gabe des Cumarin-Derivats vorübergehend oder dauerhaft abgesetzt und bei leichten Blutungen zusätzlich 10–20 mg Phytomenadion oral eingenommen; Gegebenenfalls nach 8–12 Stunden eine zweite, ggf. höhere Dosis verabreichen. Bei lebensbedrohlichen Blutungen sofort vier Gerinnungsfaktorenkonzentrate oder gefrorenes Frischplasma geben, gefolgt von 10–20 mg Phytomenadion langsam i.v. (max. 40 mg insgesamt).
Externe Links
| Quellen, Anmerkungen und/oder Verweise |