WikiDer > Галоперидол
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | /ˌчасæлoʊˈпɛрɪdɒл/ |
Торговые наименования | Халдол, Серенас, другие |
AHFS/Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682180 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория | |
Маршруты администрация | Устно, внутримышечный, внутривенный, депо (так как деканоат сложный эфир) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 60–70% (внутрь)[2] |
Связывание с белками | ~90%[2] |
Метаболизм | Опосредованный печенью[2] |
Устранение период полураспада | 14–26 часов (в / в), 20,7 часа (в / м), 14–37 часов (перорально)[2] |
Экскреция | Желчный (следовательно, в кале) и в моче[2][3] |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.142 |
Химические и физические данные | |
Формула | C21ЧАС23ClFNО2 |
Молярная масса | 375.87 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
| |
(проверять) |
Галоперидол, продается под торговой маркой Халдол среди прочего, это типичный антипсихотик медикамент.[4] Галоперидол используется при лечении шизофрения, тики в синдром Туретта, мания в биполярное расстройство, тошнота и рвота, бред, возбуждение, острый психоз, и галлюцинации в отмена алкоголя.[4][5][6] Его можно принимать внутрь или вводить инъекцией в мышца или вена.[4] Галоперидол обычно действует в течение 30-60 минут.[4] Препарат пролонгированного действия можно использовать в виде инъекции каждые четыре недели людям с шизофренией или родственными заболеваниями, которые либо забывают, либо отказываются принимать лекарство через рот.[4]
Галоперидол может вызвать двигательное расстройство, известное как поздняя дискинезия который может быть постоянным.[4] Нейролептический злокачественный синдром и Удлинение интервала QT может возникнуть.[4] У пожилых людей с психозом из-за слабоумие это приводит к повышенному риску смерти.[4] При приеме во время беременности может вызвать проблемы у младенца.[4][7] Не следует использовать людям с болезнь Паркинсона.[4]
Галоперидол был открыт в 1958 г. Пол Янссен.[8] Это было сделано из петидин (меперидин).[9] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[10] Это наиболее часто используемый типичный антипсихотический препарат.[11] В 2017 году это было 296-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.[12][13]
Медицинское использование
Галоперидол используется для купирования симптомов:
- Острый психоз, например психоз, вызванный наркотиками, вызванный ЛСД, псилоцибин, амфетамины, кетамин,[14] и фенциклидин,[15] и психоз, связанный с высокой температурой или нарушением обмена веществ. Однако некоторые данные свидетельствуют о том, что галоперидол ухудшает психоз из-за псилоцибина.[16]
- Дополнительное лечение алкогольной и опиоидной абстиненции
- Возбуждение и спутанность сознания, связанные с церебральным склероз
- Психоз, вызванный алкоголем
- Галлюцинации в отмена алкоголя[5]
- Гиперактивный бред (для контроля ажитационной составляющей делирия)
- Гиперактивность, агрессия
- В противном случае неконтролируемые тяжелые расстройства поведения у детей и подростков
- Шизофрения[17]
- Терапевтическое испытание в расстройства личности, такие как пограничное расстройство личности
- Лечение трудноизлечимых икота[18][19]
- Лечение неврологических расстройств, таких как тиковые расстройства такие как синдром Туретта, и хорея
- Лечение сильной тошноты и рвоты в послеоперационном и послеоперационном периоде. паллиативная помощь, особенно для смягчения побочных эффектов радиационная терапия и химиотерапия в онкология
Галоперидол считался незаменимым для лечения неотложных психиатрических ситуаций,[20][21] хотя новые атипичные препараты стали играть более важную роль в ряде ситуаций, как указано в серии согласованных обзоров, опубликованных между 2001 и 2005 годами.[22][23][24]
При сравнении 15 антипсихотических средств при шизофрении в 2013 году галоперидол продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее, чем зипразидон, хлорпромазин, и азенапин, примерно так же эффективно, как кветиапин и арипипразол, и на 10% менее эффективен, чем палиперидон.[25] 2013 год регулярный обзор сравнил галоперидол с плацебо при шизофрении:[26]
Резюме | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Галоперидол часто вызывает неприятные побочные эффекты. Если нет другого антипсихотического препарата, использование галоперидола для компенсации последствий нелеченой шизофрении оправдано. Однако там, где доступен выбор препарата, есть альтернатива. антипсихотик с меньшей вероятностью побочных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острая дистония, могут быть более желательными.[26] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Беременность и период лактации
Данные из эксперименты на животных указать, что галоперидола нет тератогенный, но это эмбриотоксичный в высоких дозах. На людях не проводились контролируемые исследования. Отчеты о беременных женщинах выявили возможное повреждение плода, хотя большинство женщин подвергались воздействию нескольких препаратов во время беременности. Кроме того, в отчетах указано новорожденные подвержены воздействию антипсихотических препаратов, подвержены риску экстрапирамидный и / или симптомы отмены после родов, такие как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушение питания. Следуя общепринятым общим принципам, галоперидол следует назначать во время беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода.[17]
Галоперидол выделяется с грудным молоком. В нескольких исследованиях изучалось влияние галоперидола на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, и в большинстве случаев не было выявлено неблагоприятных воздействий на рост и развитие младенцев.[27]
Прочие соображения
При длительном лечении хронических психических расстройств суточную дозу следует снизить до минимального уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть показано постепенное прекращение лечения галоперидолом.[28] Кроме того, во время длительного использования рекомендуется регулярный мониторинг, включая измерение ИМТ, артериального давления, уровня сахара в крови натощак и липидов из-за риска побочных эффектов.[29]
Другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия / эрготерапия или социальная реабилитация) должны быть назначены должным образом.[нужна цитата]Исследования изображений с помощью ПЭТ показали, что предпочтительны низкие дозы. Клинический ответ был связан как минимум с 65% занятостью рецепторов D2, в то время как более 72%, вероятно, вызывали гиперпролактинемию, а более 78% - экстрапирамидные побочные эффекты. Дозы галоперидола более 5 мг увеличивали риск побочных эффектов без повышения эффективности.[30] Пациенты ответили дозами даже ниже 2 мг при первом эпизоде психоза.[31] Для поддерживающего лечения шизофрении международная консенсусная конференция рекомендовала снижать дозировку примерно на 20% каждые 6 месяцев, пока не будет установлена минимальная поддерживающая доза.[29]
- Также доступны формы депо; они вводятся глубоко внутримышечно через равные промежутки времени. Депо-формы не подходят для начального лечения, но подходят для пациентов, которые продемонстрировали несоответствие пероральным дозировкам.[нужна цитата]
В деканоат сложный эфир галоперидола (галоперидола деканоат, торговые названия Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) имеет гораздо более длительную продолжительность действия, поэтому его часто используют у людей, которые, как известно, не принимают пероральные препараты. Доза вводится внутримышечно один раз в две-четыре недели.[32] В Название ИЮПАК деканоата галоперидола представляет собой [4- (4-хлорфенил) -1- [4- (4-фторфенил) -4-оксобутил] пиперидин-4-ил] деканоат.
Составы для местного применения галоперидола не следует использовать для лечения тошноты, поскольку исследования не показывают, что эта терапия более эффективна, чем альтернативные.[33]
Побочные эффекты
Источники для следующих списков побочных эффектов:[34][35][36][37]
Поскольку галоперидол является типичным антипсихотическим средством с высокой эффективностью, он имеет тенденцию к значительному экстрапирамидные побочные эффекты. Согласно метаанализу сравнительной эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов, проведенного в 2013 году, он был наиболее подвержен экстрапирамидным побочным эффектам из 15.[25]
За более чем 6 месяцев использования 14 процентов пользователей набирают вес.[38] Галоперидол может быть нейротоксичным.[39]
Часто (частота> 1%)
- Экстрапирамидные побочные эффекты, включая:
- Акатизия (двигательное возбуждение)
- Дистония (непрерывные спазмы и мышечные сокращения)
- Жесткость мышц
- Паркинсонизм (характерные симптомы, такие как ригидность)
- Гипотония
- Антихолинергические побочные эффекты, такие как: (Эти побочные эффекты более распространены, чем при применении типичных антипсихотиков с более низкой активностью, таких как хлорпромазин и тиоридазин).
- Затуманенное зрение
- Запор
- Сухость во рту
- Сонливость (что не является особенно заметным побочным эффектом, что подтверждается результатами вышеупомянутого метаанализа.[25])
Неизвестная частота
- Анемия
- Головная боль
- Учащенное дыхание
- Ортостатическая гипотензия
- Удлиненный интервал QT
- Визуальные расстройства
Редко (частота <1%)
- Острая печеночная недостаточность
- Агитация
- Агранулоцитоз
- Анафилактическая реакция
- Анорексия
- Бронхоспазм
- Катаракты
- Холестаз
- Состояние спутанности сознания
- Депрессия
- Эксфолиативный дерматит
- Одышка
- Отек
- Экстрасистолии
- Отек лица
- Гинекомастия
- Гепатит
- Гипергликемия
- Гиперчувствительность
- Гипертермия
- Гипогликемия
- Гипонатриемия
- Гипотермия
- Повышенное потоотделение
- Абсцесс в месте инъекции
- Бессонница
- Зуд
- Желтуха
- Отек гортани
- Ларингоспазм
- Лейкоцитокластический васкулит
- Лейкопения
- Тест функции печени ненормальный
- Тошнота
- Нейролептический злокачественный синдром
- Нейтропения
- Панцитопения
- Реакция светочувствительности
- Приапизм
- Психотическое расстройство
- Легочная эмболия
- Сыпь
- Ретинопатия
- Захват
- Внезапная смерть
- Поздняя дискинезия
- Тромбоцитопения
- Торсады-де-пуанты
- Задержка мочи
- Крапивница
- Мерцание желудочков
- Вентрикулярная тахикардия
- Рвота
Противопоказания
- Ранее существовавшие кома, острый инсульт
- Тяжелая интоксикация алкоголем или другими препаратами, подавляющими центральное действие.
- Известная аллергия на галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты лекарства
- Известное заболевание сердца, в сочетании с тенденцией к остановке сердца[нужна цитата]
Особые предостережения
- Многолетнее исследование показало, что этот препарат и другие нейролептические антипсихотические препараты, обычно назначаемые людям с болезнью Альцгеймера с легкими поведенческими проблемами, часто ухудшают их состояние, а его отмена даже благоприятна для некоторых когнитивных и функциональных показателей.[40]
- Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией: анализ 17 исследований показал, что риск смерти в этой группе пациентов был в 1,6–1,7 раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо. Большинство причин смерти имели сердечно-сосудистую или инфекционную природу. Неясно, в какой степени это наблюдение связано с антипсихотическими препаратами, а не с характеристиками пациентов. Препарат имеет предупреждение в рамке об этом риске.[17]
- Ослабленный печень функция, так как галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью
- У пациентов с гипертиреозом действие галоперидола усиливается и побочные эффекты более вероятны.
- Внутривенные инъекции: риск гипотонии или ортостатического коллапса
- Пациенты с особым риском развития Удлинение интервала QT (гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT)
- Пациенты с лейкопенией в анамнезе: полный анализ крови Следует часто контролировать в течение первых нескольких месяцев терапии, и следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата при первых признаках клинически значимого снижения лейкоцитов.[17]
- Ранее существовавшие болезнь Паркинсона[41] или деменция с тельцами Леви
Взаимодействия
- Амиодарон: Удлинение интервала Q-Tc (потенциально опасное изменение сердечного ритма).[42]
- Амфетамин и метилфенидат: противодействует усилению действия норэпинефрина и дофамина у пациентов с нарколепсия или ДОБАВИТЬ/СДВГ
- Адреналин: действие антагонистично, может привести к парадоксальному снижению артериального давления
- Гуанетидин: антагонистическое антигипертензивное действие
- Леводопа: снижение действия леводопы
- Литий: отмечены редкие случаи следующих симптомов: энцефалопатия, ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома.[43]
- Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных центральных эффектов
- Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): действие и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания) усиливаются. В частности, дозы одновременно применяемых опиоидов при хронической боли могут быть уменьшены на 50%.
- Другие препараты, метаболизируемые ферментной системой CYP3A4: индукторы, такие как карбамазепин, фенобарбитал, и рифампицин снизить уровень в плазме и ингибиторы, такие как хинидин, буспирон, и флуоксетин увеличить уровень в плазме[17]
- Трициклические антидепрессанты: метаболизм и выведение трицикликов значительно снизились, отмечена повышенная токсичность (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога)
Прекращение
В Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема нейролептиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива.[44] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[45] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[45] Реже может быть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей.[45] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.[45]
Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[46] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[47] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.[45]
Передозировка
Симптомы
Симптомы обычно возникают из-за побочных эффектов. Чаще всего встречаются:
- Антихолинергический побочные эффекты (сухость во рту, запор, паралитический кишечная непроходимость, затруднения при мочеиспускании, уменьшились пот)
- Кома в тяжелых случаях, сопровождающаяся угнетением дыхания и массивной гипотонией, шоком.
- Гипотония или гипертония
- Редко - серьезная желудочковая аритмия (пуанты), с продленным QT-время
- Седация
- Суровый экстрапирамидный побочные эффекты с ригидностью мышц и тремором, акатизия, так далее.
Уход
Лечение в основном симптоматическое и предполагает интенсивную терапию со стабилизацией жизненно важных функций. При раннем выявлении случаев передозировки пероральным путем индукция рвота, промывание желудка, и использование активированный уголь можно попробовать. В случае сильной передозировки такие антидоты, как бромокриптин или ропинироль может использоваться для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных галоперидолом, действующим как агонисты дофаминовых рецепторов.[нужна цитата] Следует контролировать ЭКГ и показатели жизненно важных функций, особенно на предмет удлинения интервала QT, а тяжелые аритмии следует лечить антиаритмическими средствами.[17]
Прогноз
В целом прогноз передозировки хороший, если человек пережил начальную фазу. Передозировка галоперидола может привести к летальному исходу.[48]
Фармакология
Галоперидол - типичный бутирофенон антипсихотический тип с высоким сродством к дофамину D2 рецепторный антагонизм и медленная кинетика диссоциации рецепторов.[49] Она имеет эффекты аналогично фенотиазины.[19] Препарат связывается преимущественно с D2 и α1 рецепторы в низкой дозе (ED50 = 0,13 и 0,42 мг / кг соответственно) и 5-HT2 рецепторы в более высокой дозе (ED50 = 2,6 мг / кг). Учитывая, что антагонизм D2 рецепторы более полезны при положительных симптомах шизофрении и антагонизме 5-HT2 рецепторы негативных симптомов, эта характеристика лежит в основе большего воздействия галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза.[50] Незначительное сродство галоперидола к гистамину H1 рецепторы и мускариновые M1 рецепторы ацетилхолина дают антипсихотическое средство с более низкой частотой седативного эффекта, увеличения веса и ортостатическая гипотензия несмотря на более высокие показатели лечения экстрапирамидные симптомы.
Галоперидол действует на эти рецепторы: (Kя)
- D1 (тихий антагонист) - Неизвестная эффективность[нужна цитата]
- D5 (тихий антагонист) - Неизвестная эффективность[нужна цитата]
- D2 (обратный агонист) - 0,7 нМ[51]
- D3 (обратный агонист) - 0,2 нМ[52]
- D4 (обратный агонист) - 5–9 нМ[53]
- σ1 (необратимая инактивация метаболитом галоперидола HPP+) - 3 нМ[54]
- σ2 (агонист): 54 нМ[55]
- 5HT1А рецептор агонист - 1927 нМ[56]
- 5HT2А (тихий антагонист) - 53 нМ[56]
- 5HT2C (тихий антагонист) - 10000 нМ[56]
- 5HT6 (тихий антагонист) - 3666 нМ[56]
- 5HT7 (необратимый безмолвный антагонист) - 377,2 нМ[56]
- ЧАС1 (тихий антагонист) - 1800 нМ[56]
- M1 (тихий антагонист) - 10000 нМ[56]
- α1А (тихий антагонист) - 12 нМ[56]
- α2А (тихий антагонист) - 1130 нМ[56]
- α2B (тихий антагонист) - 480 нМ[56]
- α2C (тихий антагонист) - 550 нМ[56]
- Субъединица NR1 / NR2B, содержащая Рецептор NMDA (антагонист; ифенпродил сайт): IC50 - 2000 нМ[57]
Фармакокинетика
Устно
Биодоступность галоперидола при приеме внутрь колеблется в пределах 60–70%. Тем не менее, существует большая разница в сообщаемых средних значениях. ТМаксимум и Т1/2 в разных исследованиях - от 1,7 до 6,1 часов и от 14,5 до 36,7 часов соответственно.[2]
Внутримышечные инъекции
Препарат хорошо и быстро всасывается с высокой биодоступностью при внутримышечном введении. ТМаксимум составляет 20 минут у здоровых людей и 33,8 минут у больных шизофренией. Среднее значение T1/2 составляет 20,7 часа.[2] В деканоат Состав для инъекций предназначен только для внутримышечного введения и не предназначен для внутривенного введения. Концентрации галоперидола деканоата в плазме достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают с периодом полувыведения около трех недель.[58]
Внутривенные инъекции
Биодоступность составляет 100% при внутривенной (IV) инъекции, и очень быстрое начало действия наблюдается в течение нескольких секунд. Т1/2 составляет от 14,1 до 26,2 часов. Кажущийся объем распределения составляет от 9,5 до 21,7 л / кг.[2] Продолжительность действия от четырех до шести часов.
Терапевтические концентрации
При терапевтическом ответе обычно наблюдаются уровни в плазме от пяти до 15 микрограммов на литр (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). Определение уровней в плазме редко используется для расчета корректировок дозы, но может быть полезно для проверки соблюдения режима.
Концентрация галоперидола в ткани мозга примерно в 20 раз выше по сравнению с уровнем в крови. Медленно выводится из тканей мозга,[59] что может объяснить медленное исчезновение побочных эффектов при прекращении приема лекарства.[59][60]
Распространение и метаболизм
Галоперидол сильно связывается с белками в плазме крови человека, его свободная фракция составляет всего 7,5–11,6%. Он также активно метаболизируется в печени, и только около 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Наибольшая доля печеночного клиренса приходится на глюкуронирование, за которым следует восстановление и CYP-опосредованное окисление, в первую очередь за счет CYP3A4.[2]
История
Галоперидол был открыт Пол Янссен.[61] Он был разработан в 1958 году на бельгийской компании. Янссен Фармацевтика и представлен на первое из клинических испытаний в Бельгия позже в том же году.[62][63]
Галоперидол одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 12 апреля 1967 г .; Позже он продавался в США и других странах под торговой маркой Haldol компанией McNeil Laboratories.[62]
Общество и культура
Расходы
Галоперидол относительно недорог, он почти в 100 раз дешевле, чем новые нейролептики.[64][65] В суточная определенная доза для галоперидола - 8 мг.[66] В странах с низким и средним уровнем дохода типичная оптовая стоимость таблеток по 5 мг составляет менее 0,01 доллара США при покупке не менее 1000 за один раз.[66] Стоимость для NHS в Соединенном Королевстве составляет около 1,20 фунтов стерлингов за 30 капсул по 0,5 мг и 15 фунтов стерлингов за 38 таблеток по 5 мг по состоянию на 2019 год.[67] Раствор для инъекций стоит около 3,50 фунтов стерлингов за 5 мг.[67] В оптовая стоимость в США составляет 0,25 доллара США за таблетку 0,5 мг и 0,53 доллара США за таблетку 5 мг по состоянию на 2020 год.[68]
Фирменные наименования
Галоперидол - это ГОСТИНИЦА, БАН, USAN, AAN утвержденное имя.
Он продается под торговыми марками Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Германия), Einalon S, Eukystol, Haldol (распространенное торговое название в США и Великобритании), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace и Sigaperidol.[нужна цитата]
Ветеринарное использование
Галоперидол также используется на многих различных видах животных для неизбирательной транквилизации и уменьшения поведенческого возбуждения, в ветеринарии и других условиях, включая содержание в неволе.[69]
Рекомендации
- ^ а б «Использование галоперидола во время беременности». Drugs.com. 10 февраля 2020 г.. Получено 13 сентября 2020.
- ^ а б c d е ж грамм час я Кудо, S; Ишизаки Т. (декабрь 1999 г.). «Фармакокинетика галоперидола: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика. 37 (6): 435–56. Дои:10.2165/00003088-199937060-00001. PMID 10628896. S2CID 71360020.
- ^ "Информация о продукте Serenace" (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Aspen Pharma Pty Ltd. 29 сентября 2011 г. В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 мая 2014.
- ^ а б c d е ж грамм час я j «Галоперидол». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 2 января 2015 г.. Получено 2 января 2015.
- ^ а б Шукит, Массачусетс (27 ноября 2014 г.). «Распознавание и лечение делирия отмены (белой горячки)». Медицинский журнал Новой Англии. 371 (22): 2109–13. Дои:10.1056 / NEJMra1407298. PMID 25427113.
- ^ Плоскер, Г.Л. (1 июля 2012 г.). «Кветиапин: фармакоэкономический обзор его использования при биполярном расстройстве». Фармакоэкономика. 30 (7): 611–31. Дои:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID 22559293.
- ^ «Назначение лекарств в базе данных о беременности». Правительство Австралии. 3 марта 2014 г. В архиве из оригинала от 8 апреля 2014 г.. Получено 2 января 2015.
- ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие лекарств: история (Перем. И обновл. Ред.). Чичестер: Вайли. п. 124. ISBN 978-0-471-89979-2. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
- ^ Равина, Энрике (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 62. ISBN 978-3-527-32669-3. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Стивенс, Эндрю (2004). Оценка потребностей в медицинской помощи: обзоры оценки потребностей на основе эпидемиологии (2-е изд.). Абингдон: Radcliffe Medical. п. 202. ISBN 978-1-85775-892-4. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Галоперидол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ Джаннини, А. Джеймс; Андервуд, Нед А .; Кондон, Мэгги (2000). «Острая интоксикация кетамином, леченная галоперидолом». Американский журнал терапии. 7 (6): 389–91. Дои:10.1097/00045391-200007060-00008. PMID 11304647.
- ^ Джаннини, А. Джеймс; Eighan, Michael S .; Луазель, Роберт Х .; Джаннини, Мэтью С. (1984). «Сравнение галоперидола и хлорпромазина в лечении фенциклидинового психоза». Журнал клинической фармакологии. 24 (4): 202–4. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID 6725621. S2CID 42278510.
- ^ Джонсон, М; Ричардс, Вт; Гриффитс, Р. (август 2008 г.). «Исследование человеческих галлюциногенов: руководство по безопасности». Журнал психофармакологии. Таузенд-Оукс, Калифорния: Публикации SAGE. 22 (6): 603–20. Дои:10.1177/0269881108093587. ЧВК 3056407. PMID 18593734.
- ^ а б c d е ж «Официальная информация FDA о Haldol, побочные эффекты и использование». Drugs.com. В архиве из оригинала 5 октября 2013 г.. Получено 3 октября 2013.
- ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Англия: Pharmaceutical Press. стр.229–30. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ а б Брейфилд, А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Галоперидол». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 29 мая 2014.
- ^ Кавано, SV (1986). «Неотложная психиатрическая помощь». Медицинские клиники Северной Америки. 70 (5): 1185–202. Дои:10.1016 / S0025-7125 (16) 30919-1. PMID 3736271.
- ^ Карриер, Гленн В. (2003). «Противоречие по поводу« химического ограничения »в психиатрии неотложной помощи». Журнал психиатрической практики. Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. 9 (1): 59–70. Дои:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915. S2CID 22342074.
- ^ Аллен, MH; Currier, ГВт; Хьюз, DH; Рейес-Харде, М; Дочерти, JP (2001). «Серия рекомендаций экспертов консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций». Последипломная медицина (Номер спецификации): 1–88, тест 89–90. PMID 11500996.
- ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Хьюз, Дуглас Х .; Дочерти, Джон П .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут (2003). «Лечение чрезвычайных ситуаций, связанных с поведением: Краткое изложение рекомендаций по консенсусу экспертов». Журнал психиатрической практики. 9 (1): 16–38. Дои:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913. S2CID 29363701.
- ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут В .; Дочерти, Джон П. (2005). «Введение: методы, комментарии и резюме». Журнал психиатрической практики. 11: 5–25. Дои:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571. S2CID 72366588.
- ^ а б c Leucht, Стефан; Чиприани, Андреа; Спинели, Лукия; Мавридис, Димитрис; Орей, Дениз; Рихтер, Франциска; Самара, Мирто; Барбуи, Коррадо; Engel, Rolf R; Геддес, Джон Р.; Кисслинг, Вернер; Стапф, Марко Пол; Лессиг, Беттина; Саланти, Грузия; Дэвис, Джон М (2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
- ^ а б Адамс, К; Бергман, H; Ирвинг, К. (2013). «Галоперидол против плацебо при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 11 (11): CD003082.pub3. Дои:10.1002 / 14651858.CD003082.pub3. PMID 24242360. В архиве с оригинала от 20 августа 2017 года.
- ^ «ЛАКТМЕД: Галоперидол». 31 октября 2018 г.. Получено 18 января 2019.
- ^ «Галоперидол в Chemeurope». В архиве из оригинала 12 июня 2012 г.
- ^ а б Рабочая группа по шизофрении. «Практическое руководство по лечению пациентов с шизофренией, второе издание». Архивировано из оригинал 27 марта 2012 г.. Получено 21 апреля 2014.
- ^ Oosthuizen, P .; Emsley, R.A .; Тернер, Дж .; Кейтер, Н. (2001). «Определение оптимальной дозы галоперидола при первом эпизоде психоза». Журнал психофармакологии. 15 (4): 251–5. Дои:10.1177/026988110101500403. PMID 11769818. S2CID 40788955.
- ^ Таушер, Йоханнес; Капур, Шитидж (2001). «Выбор правильной дозы антипсихотических средств при шизофрении». Препараты ЦНС. 15 (9): 671–8. Дои:10.2165/00023210-200115090-00001. PMID 11580306. S2CID 30091494.
- ^ Гудмана и Гилмана Фармакологические основы терапии, 10-е издание (McGraw-Hill, 2001).[страница нужна]
- ^ Американская академия хосписов и паллиативной медицины. «Пять вещей, которые должны задать вопросы врачам и пациентам». Мудрый выбор: инициатива ABIM Foundation. Американская академия хосписов и паллиативной медицины. В архиве из оригинала 1 сентября 2013 г.. Получено 1 августа 2013., который цитирует
- Смит, Томас Дж .; Риттер, Джозеф К .; Поклис, Джастин Л .; Флетчер, Девон; Койн, Патрик Дж .; Додсон, Патрисия; Паркер, Гвендолин (2012). «Гель ABH не всасывается на коже нормальных добровольцев». Журнал по лечению боли и симптомов. 43 (5): 961–6. Дои:10.1016 / j.jpainsymman.2011.05.017. PMID 22560361.
- Weschules, Дуглас Дж. (2005). «Переносимость соединения ABHR у пациентов хосписа». Журнал паллиативной медицины. 8 (6): 1135–43. Дои:10.1089 / jpm.2005.8.1135. PMID 16351526.
- ^ Информация о продукте [Интернет]. 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступна с: «Архивная копия». В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 мая 2014.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
- ^ HALDOL® Injection Только для внутримышечных инъекций Информация о продукте [Интернет]. Янссен; 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступна с: «Архивная копия». В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 сентября 2013.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
- ^ Truven Health Analytics, Inc. Система DrugPoint® (Интернет) [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
- ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) 65. Pharmaceutical Pr; 2013.
- ^ «Архивная копия» (PDF). В архиве (PDF) из оригинала 19 января 2017 г.. Получено 30 сентября 2016.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
- ^ Насралла, Генри А .; Чен, Александр Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии. 29 (3): 195–202. ISSN 1547-3325. PMID 28738100.
- ^ Баллард, Клайв; Лана, Мариса Маргалло; Теодулу, Меган; Дуглас, Саймон; МакШейн, Руперт; Джейкоби, Робин; Коссаковски, Катя; Ю, Ли-Ми; Ющак, Эдмунд; от имени следователей DART AD (2008). Брейн, Кэрол (ред.). «Рандомизированное слепое плацебо-контролируемое испытание пациентов с деменцией, продолжающих или прекращающих прием нейролептиков (испытание DART-AD)». PLOS Медицина. 5 (4): e76. Дои:10.1371 / journal.pmed.0050076. ЧВК 2276521. PMID 18384230. Сложить резюме – BBC News Online (1 апреля 2008 г.).
Нейролептики не принесли пользы пациентам с легкими поведенческими проблемами, но были связаны с заметным ухудшением вербальных навыков.
- ^ Леентенс, Альберт Ф.Г .; Ван дер Маст, Роза С. (2005). «Бред у пожилых людей: актуальная информация». Современное мнение о психиатрии. 18 (3): 325–30. Дои:10.1097 / 01.yco.0000165603.36671.97. PMID 16639157. S2CID 24709695.
- ^ Bush, S.E .; Hatton, R.C .; Winterstein, A. G .; Thomson, M. R .; Ву, Г. В. (2008). «Влияние сопутствующего амиодарона и галоперидола на удлинение интервала Q-Tc». Американский журнал фармации системы здравоохранения. 65 (23): 2232–6. Дои:10.2146 / ajhp080039. PMID 19020191.
- ^ Sandyk, R; Гурвиц, доктор медицины (1983). «Токсическая необратимая энцефалопатия, вызванная карбонатом лития и галоперидолом. Сообщение о 2 случаях». Южноафриканский медицинский журнал. 64 (22): 875–6. PMID 6415823.
- ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN 978-0-85369-845-6.
Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
- ^ а б c d е Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN 9780198527480.
- ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655. S2CID 6267180.
- ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
- ^ "Галоперидол в Drugs.com". В архиве из оригинала от 22 ноября 2011 г.
- ^ Seeman, P; Таллерико, Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают слабый паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами головного мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия. 3 (2): 123–34. Дои:10.1038 / sj.mp.4000336. PMID 9577836.
- ^ Schotte, A; Janssen PF; Megens AA; Leysen JE (1993). «Заполнение рецепторов центральных нейромедиаторов рисперидоном, клозапином и галоперидолом, измеренное ex vivo с помощью количественной авторадиографии». Исследование мозга. 631 (2): 191–202. Дои:10.1016 / 0006-8993 (93) 91535-з. PMID 7510574. S2CID 34455982.
- ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Гоммерен, Вт; Wynants, J; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотических средств рисперидона и окаперидона на оборот моноаминов в областях мозга крыс». Молекулярная фармакология. 41 (3): 494–508. PMID 1372084.
- ^ Мальмберг, Аса; Микаэлс, Аса; Мохелл, Нина (1998). «Агонистическая и обратная агонистическая активность допамина D»3 Рецептор, измеряемый гуанозин-5 '- [γ-Тио] трифосфат- [35S] Привязка ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 285 (1): 119–26. PMID 9536001.
- ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Megens, AA; Schotte, A (1994). «Рисперидон: новый антипсихотический препарат со сбалансированным серотонин-дофаминовым антагонизмом, профилем занятости рецепторов и фармакологической активностью». Журнал клинической психиатрии. 55 (Дополнение): 5–12. PMID 7520908.
- ^ Кобос, Энрике Дж .; Дель Посо, Эсперанса; Байенс, Хосе М. (2007). «Необратимая блокада рецепторов сигма-1 галоперидолом и его метаболитами в мозге морской свинки и клетках нейробластомы человека SH-SY5Y». Журнал нейрохимии. 102 (3): 812–25. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2007.04533.x. PMID 17419803. S2CID 24130758.
- ^ Колабуфо, Николаантонио; Берарди, Франческо; Контино, Мариалессандра; Нисо, Мауро; Уменьшить, Кармен; Перроне, Роберто; Торторелла, Винченцо (2004). «Антипролиферативные и цитотоксические эффекты некоторых σ2 агонисты и σ1 антагонисты в линиях опухолевых клеток ». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 370 (2): 106–13. Дои:10.1007 / s00210-004-0961-2. PMID 15322732. S2CID 24971006.
- ^ а б c d е ж грамм час я j k Крезе, Уэсли К.; Hufeisen, Sandra J; Popadak, Beth A; Ренок, Шон М; Стейнберг, Шеанна; Эрнсбергер, Пол; Джаятилаке, Кару; Мельцер, Герберт Y; Рот, Брайан Л (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам предсказывает кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология. 28 (3): 519–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID 12629531.
- ^ Ильин В.И.; Виттемор, ER; Guastella, J; Вебер, Э; Вудворд, РМ (1996). «Подтип-селективное ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартата галоперидолом». Молекулярная фармакология. 50 (6): 1541–50. PMID 8967976.
- ^ "Drugs.com". В архиве из оригинала 10 августа 2011 г.
- ^ а б Корнхубер, Йоханнес; Шульц, Андреас; Вильтфанг, Йенс; Мейнеке, Ингольф; Gleiter, Christoph H .; Цохлинг, Роберт; Буассль, Карл-Вернер; Лебльхубер, Фридрих; Ридерер, Питер (1999). «Стойкость галоперидола в тканях мозга человека». Американский журнал психиатрии. 156 (6): 885–90. Дои:10.1176 / ajp.156.6.885. PMID 10360127.
- ^ Корнхубер, Йоханнес; Вильтфанг, Йенс; Ридерер, Питер; Блайх, Стефан (2006). «Нейролептические препараты в головном мозге человека: клиническое влияние стойкости и регионального распределения». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии. 256 (5): 274–80. Дои:10.1007 / s00406-006-0661-7. PMID 16788768. S2CID 9565741.
- ^ Хили, Дэвид (1996). Психофармакологи. 1. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 978-1-86036-008-4.[страница нужна]
- ^ а б Грейнджер, Бернард; Альбу, Симона (2005). «История галоперидола». Анналы клинической психиатрии. 17 (3): 137–40. Дои:10.1080/10401230591002048. PMID 16433054.
- ^ Лопес-Муньос, Франсиско; Аламо, Сесилио (2009). «Консолидация нейролептической терапии: Янссен, открытие галоперидола и его внедрение в клиническую практику». Бюллетень исследований мозга. 79 (2): 130–141. Дои:10.1016 / j.brainresbull.2009.01.005. PMID 19186209. S2CID 7720401.
- ^ Я, Эскобар Хавьер; Умберто, Марин (2013). Клиническая психофармакология: практический подход. World Scientific. п. 69. ISBN 978-981-4578-37-0.
- ^ Адамс, Джеймс Г. (2012). Электронная книга по неотложной медицине: Основы клинической практики (консультации экспертов - онлайн). Elsevier Health Sciences. п. 1635. ISBN 978-1-4557-3394-1.
- ^ а б «Информация об одном лекарстве - Международный справочник цен на медицинские товары». MSH. Получено 19 апреля 2020.
- ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 383. ISBN 9780857113382.
- ^ "NADAC от 15.04.2020 | Data.Medicaid.gov". Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 19 апреля 2020.
- ^ Хофмейр, Дж. М. (1981). «Использование галоперидола в качестве нейролептика длительного действия в операциях по захвату игр». Журнал Южноафриканской ветеринарной ассоциации. 52 (4): 273–82. PMID 6122740.
внешняя ссылка
- «Галоперидол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.