WikiDer > Isostere

Isostere

Классические изостеры находятся молекулы или же ионы с похожей формой и часто электронными свойствами. Доступно множество определений.[1] но этот термин обычно используется в контексте биологической активности и разработки лекарств. Такие биологически активные соединения, содержащие изостеру, называют биоизостер. Это часто используется в дизайн препарата:[2] биоизостера будет по-прежнему распознаваться и приниматься организмом, но ее функции там будут изменены по сравнению с родительской молекулой.

История и дополнительные определения

Неклассические изостеры не подчиняются приведенным выше классификациям, но по-прежнему производят аналогичные биологические эффекты in vivo. Неклассические изостеры могут состоять из похожих атомов, но их структуры не подчиняются легко определяемому набору правил.

Концепция изостеры была сформулирована Ирвинг Ленгмюр в 1919 г.,[3] и позже модифицированный Гриммом. Ханс Эрленмейер распространил эту концепцию на биологические системы в 1932 году.[4][5][6] Классические изостеры определяются как атомы, ионы и молекулы, которые имеют идентичные внешние оболочки электронов. Это определение теперь было расширено и теперь включает группы, которые производят соединения, которые иногда могут иметь сходную биологическую активность. Некоторым доказательством справедливости этого понятия было наблюдение, что некоторые пары, такие как бензол, тиофен, фуран, и даже пиридин, проявляли сходство по многим физическим и химическим свойствам.

Рекомендации

  1. ^ Ричард Сильверман, Органическая химия дизайна лекарств и действия лекарств, Второе издание, 2004
  2. ^ Натан Браун. Биоизостеры в медицинской химии. Вайли-ВЧ, 2012, п. 237. ISBN 978-3-527-33015-7
  3. ^ Ирвинг Ленгмюр. Изоморфизм, изостеризм и ковалентность. Варенье. Chem. Soc. 1919, 41, 1543-1559. Дои:10.1021 / ja02231a009
  4. ^ Мукеш Добл, Анил Кумар Крутивенти, Вилас Гаянан. Биотрансформации и биопроцессы. CRC Press, 2004, п. 60. ISBN 0-8247-4775-5
  5. ^ Х. Эрленмейер, Эрнст Вилли: Zusammenhänge zwischen Konstitution und Wirkung bei Pyrazolonderivaten. В: Helvetica Chimica Acta. 18, 1935, с. 740, Дои:10.1002 / hlca.193501801101.
  6. ^ Ханс Эрленмейер, Мартин Лео: Убер Псевдоатом. В: Helvetica Chimica Acta. 15, 1932, с. 1171, Дои:10.1002 / hlca.193201501132.