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Meldonium
Meldonium
Chemische Struktur
Meldonium
Datenbanken
CAS-Nummer86426-17-7
PubChem123868
Chemische Daten
MolekularformelC6huh15Nein2Ö2
IUPAC-Name2-(2-Carboxyethyl)-1,1,1-trimethylhydrazinium
Molmasse147,19 G/Maulwurf
Löslichkeit>40g/l
Portal  Portalsymbol  Medizin

Meldonium (auch Mildronate, THP, MET-88, Mildronāts und Quaterine) ist ein Arzneimittel gegen Angina pectoris und Herzinfarkt[1][2][3] dass 1970 in der Lettische Sozialistische Sowjetrepublik wurde entwickelt von Ivars Kalvics zur Regulierung des Pflanzenwachstums und als Tierarzneimittel.[4][5][6][7] Es wird in einigen osteuropäischen Ländern der Europäische Union und vor allem in den Ländern, die Teil der Sovietunion. Meldonium wird hergestellt in Lettland und daher innerhalb der Europäische Union, steht aber nicht zum Verkauf im Vereinigte Staaten. Meldonium schützt das Herz vor Ischämie und hat einen noch ungeklärten positiven Effekt auf die Stimmung.[8] Das Medikament erhöht die Ausdauer, was bedeutet, dass es weitergeht WADA auf der Dopingliste ist plaziert.[9]

Operation

Das Mittel ist wirksam, indem es bildet Carnitin Hemmung, mit der die Substanz strukturell verwandt ist. Dadurch steigt der Spiegel der Vorstufe von Carnitin, die eine schützende Wirkung auf das Herz ausübt.[10] Es fördert auch die Glykolyse und hemmt den Abbau von Fettsäuren. Das Arzneimittel verhindert die Oxidation von Fettsäuren, die zur Bildung von Giftstoffen im Herzmuskel führen kann. Dies geschieht durch Hemmung der γ-Butyrobetain-Hydroxylase, die die Bildung von L-Carnitin aus γ-Butyrobetain (GBB) erleichtert.[11] Tests zeigten, dass die Halbwertszeit bei normalem Gebrauch etwa fünf bis 15 Stunden beträgt, aber Spuren davon können bis zu mehreren Monaten nach der Einnahme im Urin gefunden werden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 78%. Schwangerschaft und Stillzeit sind kontraindiziert.[12]

Ivars Kalvics

Das Heilmittel ist eine Erfindung des Let Ivars Kalviņš. Ihm zufolge wurde es 1980 allen gegeben Sowjetisch-Soldaten in Afghanistan. Es wurde ihnen verabreicht, um ihre Widerstandskraft zu verbessern und Ischämie zu verhindern.[13] Sein Meldonium nennt er eine Versicherung für das Herz des Spitzensportlers und ist traurig, 2016 auf die Dopingliste gesetzt zu werden. Es schützt den Sportler vor dem Herztod, sagt er.[14]

Platzierung auf der Dopingliste ab 2016

Frühere Untersuchungen zeigten, dass das Medikament häufig im Urin von Sportlern auftauchte.[15] Mit einer Häufigkeit von 2,2 % in den Urinproben übertraf es die Nummer zwei der Stoffliste im Urin kontrollierter Sportler um mehr als 100 %.[16] Das Medikament wurde am 16. September 2015 mit Wirkung zum 1. Januar 2016 von der WADA auf die Dopingliste gesetzt.

Bis zum 13. April 2016 wurden seit dem Verbot 172 Athleten mit Meldonium erwischt.[17] darunter der russische Skater Pavel Kulizhnikovy und der Tennisstar Maria Sharapova.[18] Beide wurden vorläufig suspendiert. Präsident Wladimir Putin schützte alle russischen Athleten, die erwischt wurden. Ihm zufolge hätten die russischen Beamten ihre Hausaufgaben besser machen sollen.[19]

Am 13. April hat die WADA ihre früheren Entscheidungen teilweise aufgehoben. Trotz der kurzen Halbwertszeit ist die Substanz nach der Einnahme noch mindestens mehrere Monate im Körper nachweisbar. Athleten, die vor dem 1. März 2016 erwischt wurden und weniger als 1 Mikrogramm Meldonium pro ml Blut gefunden haben und die vernünftigerweise nicht wissen konnten, dass sie nach dem 31. . Die endgültige Entscheidung darüber lag bei den lokalen Anti-Doping-Agenturen. Eine Ausnahme wurde für diejenigen gemacht, die zugaben, das Medikament in den ersten beiden Monaten des Jahres 2016 zu konsumieren.[20]

Kommerzielle Vorbereitungen

Das Medikament wird als 250- und 500-mg-Kapseln und als 10%ige 5-ml-Injektion vermarktet. Meldonium macht bis zu 0,7 % aller Exporte von Lettland , Mitglied der Europäischen Union.[21]

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