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Methadon
Chemische Struktur
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)	>80%
Stoffwechselbol	Leber zu inaktiven Metaboliten
Halbwertszeit (t1/2)	24-36 Stunden
Ausscheidung	Nieren
Benutzen
Arzneimittelgruppe	Schmerzen und Entzündungen
Unterklasse	Narkotische Analgetika
Markennamen	Mephenon (Denolin), Symoron
Indikationen	Schmerzen, Entzugserscheinungen entgegenwirken
Rezept/Rezept	Notwendig
Verwaltung	Oral, intravenös
Dosierung	5mg, 10mg/1ml
Datenbanken
CAS-Nummer	76-99-3
ATC-Code	N02AC52 N07BC02, R05DA06
PubChem	4095
Arzneimittelbank	APRD00485
Chemische Daten
Molekularformel	C21huh27NEIN
IUPAC-Name	(RS)-6-Dimethylamino-4,4-diphenyl-heptan-3-on
Molmasse	309,445 G/Maulwurf
Portal    Medizin

Methadon ist ein Opioid-Analgetikum, mit anderen Worten a Schmerzmittel das an Opium scheint. Der aktivste Inhaltsstoff von Opium ist Morphium, es wird auch gesagt, dass Methadon Morphium-Agonist ist eine Morphin-Nachahmung. Heroin ist auch ein Morphinagonist. Methadon ähnelt in seiner chemischen Struktur nicht Morphin, hat aber eine Wirkung auf die Morphinrezeptoren.

Methadon ist vor allem als Medikament gegen Drogensucht bekannt HeroinSüchtige. Es wird auch als Alternative für Heroinsüchtige angeboten, um Kriminalität entgegenzuwirken. Es wird auch noch zur Bekämpfung starker Schmerzen eingesetzt, wo (kurzfristig) keine Behandlung der Schmerzursache möglich ist.^[1] Es wird auch Krebspatienten verabreicht, wenn Morphin nicht mehr als Schmerzmittel wirkt. Die Substanz wird hauptsächlich als Tablette verabreicht.^[2]

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Geschichte

am 11. September 1941 das Protokoll zur Synthese von Methadon wurde von Bockmühl und Ehrhart patentiert. Im 1947 es kam in die Vereinigte Staaten als Schmerzmittel vermarktet Delphin^®.

Die Behauptung, dass das neue synthetische Opiat ursprünglich als Hommage an den deutschen Diktator "Adolphine" genannt wurde, ist falsch; dieser Name wurde in den frühen 1970er Jahren in den Vereinigten Staaten von Gegnern der Methadonbehandlung verwendet, um das Medikament zu diskreditieren^[3].

Sucht

In der Anfangsphase ging man davon aus, dass Methadon nicht oder weniger süchtig machen würde als Heroin weil es nicht so ist Rauschwirkung gibt wie Heroin. Allerdings ist die körperliche Abhängigkeit von Methadon mindestens genauso stark wie von Heroin und vielleicht sogar noch stärker. Regelmäßige Methadonkonsumenten, zum Beispiel Teilnehmer an einem Methadon-Abgabeprogramm, berichten von einer viel längeren Periode schwerer Periode Entzugserscheinungen in plötzlicher Abstinenz. Bei Methadon hingegen ist eine stufenweise Reduktion möglich, bei Heroin gestaltet sich dies deutlich schwieriger.

Isomere

Methadon ist ein racemisches Gemisch eines L-Isomers und eines D-Isomers. Die analgetische Wirkung dieses Racemats beruht fast ausschließlich auf dem L-Isomer, das als Analgetikum mindestens 10 Mal stärker ist als das D-Isomer. Das D-Isomer hat keinen signifikanten Einfluss auf die Atemwegs beschwerden, hat aber eine hustenstillende Wirkung.

Pharmakologie

Das halbes Leben von Methadon beträgt die Zeit, in der die Hälfte der verabreichten Methadonmenge ausgeschieden wird, anfänglich 4 bis 7 Stunden und 24 bis 36 Stunden nach etwa einer Woche hoher täglicher Einnahme. Dies ist erheblich länger als bei anderen Morphin-Agonisten, die Morphin ähneln. Bei Heroinabhängigen kann die Halbwertszeit nach nur einer bis wenigen Dosen 24 bis 36 Stunden betragen.

Dies hat den Vorteil, dass Heroinabhängige nicht jedes Mal nach einer neuen Dosis suchen müssen, was häufig zu kriminellen Verhaltensweisen wie Diebstahl und Raub führt. Durch den Konsum von Methadon (anstelle von Heroin) können sie mehr Struktur in ihrem Alltag schaffen, innerhalb derer ein Drogensuchtprogramm bessere Erfolgschancen hat.

Langzeitanwendung von Methadon führt zu erhöhten Konzentrationen Thyroxin, Trijodthyronin (auch als Schilddrüsenhormone bekannt) und Thyroxin-bindendes Globulin (ein Plasmaprotein zum Transport der Schilddrüsenhormone).

Methadon ist ein P-GlykoproteinSubstrat und es ist auch ein Substrat für CYP3A4, was zu vielen Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten führt.

Vertrieb in den Niederlanden

Methadonabgabeprogramme für Heroinabhängige werden normalerweise von den Apotheke für Alkohol und Drogen oder eine andere Suchthilfeeinrichtung. Um Missbrauch wie Wiederverkauf und Überdosierung zu reduzieren, erhalten die Teilnehmer an solchen Programmen ihr Methadon über einen längeren Zeitraum nicht, sondern müssen es drei- bis sechsmal pro Woche abholen. Im Allgemeinen müssen sie die Dosis am Tag selbst unter Aufsicht einnehmen und erhalten dann die Mittel für die dazwischenliegenden Tage. Süchtige an Orten ohne eigenes CAD können oft in einer nahegelegenen größeren Stadt teilnehmen. Sie erhalten das Medikament oft eine ganze Woche oder sogar zwei Wochen lang. Auch andere Teilnehmer an Abgabeprogrammen, für die es nicht realistisch ist, die Medikamente tagsüber mehrmals in der Woche abzuholen, beispielsweise Personen mit einem festen Arbeitsplatz, können sich für eine wöchentliche oder monatliche Abgabe qualifizieren.Trotz dieser Maßnahmen wird Methadon illegal gehandelt. Benutzer verkaufen (einen Teil) ihres Methadons an andere, die nicht an den Verteilungsprogrammen teilnehmen wollen oder können. Die Nachteile eines Methadonmangels am nächsten Tag oder den nächsten Tagen überwiegen die kurzfristige Ausbeute nicht.

Politik

Der Zweck der Methadonabgabe an Süchtige in den Niederlanden kann zweigeteilt werden: als Hilfe bei Drogenabhängigkeit durch allmähliches Ausschleichen der Dosis oder als Erhaltungsdosis, wenn das Arzneimittel über einen langen Zeitraum verabreicht wird. Das Grundprinzip dabei ist, dass ein Süchtiger keinen oder einen geringeren Druck zum Heroinkonsum hat und somit besser in der Lage ist, ein strukturiertes Leben aufzubauen und sein Heroinbedürfnis im Laufe der Jahre weniger belästigt zu decken. In einer breit angelegten Studie aus dem Jahr 1990 unter den weitreichenden Institutionen wurde generell eine möglichst geringe Dosis als Vorbereitung auf einen vollständigen Entzug angestrebt. Eine nachfolgende Studie aus dem Jahr 2004 ergab, dass eine Politik der höheren Dosen ohne unmittelbare Absicht, den Methadonkonsum auslaufen und abzusetzen, viel häufiger war.

Untersuchungen haben ergeben, dass bei hohen Methadondosen die Tendenz geringer ist, Heroin nebeneinander zu konsumieren. Während die allgemeine Politik von Institution zu Institution unterschiedlich ist, besteht die allgemeine Tendenz, im Vergleich zu den frühen 1990er Jahren höhere Methadondosen bereitzustellen.^[4]

Verweise