WikiDer > Типласинин

Tiplasinin
Типласинин
Tiplaxtinin structure.png
Клинические данные
Другие именаТиплакстинин; PAI-039
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС16F3NО4
Молярная масса439.390 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Типласинин (ГОСТИНИЦА, USAN) или же типлакстинин (PAI-039) представляет собой препарат, который действует как ингибитор серпин белок ингибитор активатора плазминогена-1 (PAI-1), тем самым повышая активность ферментов тканевый активатор плазминогена и урокиназа, которые участвуют в свертывание крови каскад. Ингибирование PAI-1 может помочь предотвратить повреждение кровеносный сосуд стены, возникающие вследствие хронического высокое кровяное давление, а также предотвращая образование сгустки крови что может привести к Инсульт и острое сердечно-сосудистое заболевание, и потенциально также предоставляет новый механизм лечения для замедления развития сахарный диабет и ожирение. Типласинин оказался безуспешным у человека клинические испытания из-за неблагоприятного соотношения риска и пользы и необходимости жесткого контроля доз во избежание возникновения нарушений свертываемости крови, однако он по-прежнему широко используется в научных исследованиях, и в будущем, вероятно, будут разработаны новые препараты, обладающие тем же механизмом действия, для медицинского применения.[1][2][3]

Рекомендации

  1. ^ Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL (июль 2004 г.). «Типлакстинин, новый эффективный при пероральном применении ингибитор ингибитора-1 активатора плазминогена: разработка, синтез и доклиническая характеристика». Журнал медицинской химии. 47 (14): 3491–4. CiteSeerX 10.1.1.661.4972. Дои:10.1021 / jm049766q. PMID 15214776.
  2. ^ Хеннан Дж. К., Элокдах Х., Леал М., Джи А., Фридрихс Г. С., Морган Г. А. и др. (Август 2005 г.). «Оценка PAI-039 [{1-бензил-5- [4- (трифторметокси) фенил] -1H-индол-3-ил} (оксо) уксусная кислота]], нового ингибитора-1-ингибитора активатора плазминогена, у собаки модель тромбоза коронарной артерии ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (2): 710–6. Дои:10.1124 / jpet.105.084129. PMID 15860572.
  3. ^ Браун Нью-Джерси (октябрь 2010 г.). «Терапевтический потенциал ингибиторов ингибитора-1 активатора плазминогена». Терапевтические достижения в области сердечно-сосудистых заболеваний. 4 (5): 315–24. Дои:10.1177/1753944710379126. PMID 20660535. S2CID 9220969.