WikiDer > Инкарвиллятин
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК Бис [(4р, 4аS,6р,7S, 7ар) -2,4,7-триметилоктагидро-1H-циклопента [c] пиридин-6-ил] 2,4-бис (4-гидрокси-3-метоксифенил) -1,3-циклобутандикарбоксилат | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
Характеристики | |
C42ЧАС58N2О8 | |
Молярная масса | 718.932 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
Ссылки на инфобоксы | |
Инкарвиллятин это сложный монотерпен алкалоид это производная от α-труксилловая кислота. Его можно выделить из рода растений. Инкарвиллея.
Биологическая активность
Опиоидергический
Инкарвиллятеин, выделенный из Incarvillea sinensis продемонстрировал значительные обезболивающее активность по сравнению с опиум алкалоид морфий.[1]
Обезболивающее действие инкарвиллятеина было частично блокировано введением налоксон,[2] норбиналторфимин и бета-фуналтрексамин,[3] которые являются антагонистами рецепторов с различной селективностью к му и каппа опиоидные рецепторы. Налтриндол, а дельта Антагонист опиоидных рецепторов не противодействовал анальгетической активности инкарвиллятеина.[3]
Эти данные показывают, что инкарвиллятеин может обладать опиоидергический рецепторной активности, но стоит отметить, что некоторые исследования показывают, что налоксон был неэффективен в борьбе с анальгетической активностью инкарвиллятеина.[4]
Аденозинергический
Incarvillateine's антиноцицептивный эффект был заблокирован администрацией аденозин рецептор антагонисты Такие как теофиллин. Это говорит о том, что основной механизм действия инкарвиллатина опосредуется рецептором аденозина.[4]
Рекомендации
- ^ Накамура, М .; Chi, Y. M .; Yan, W. M .; Nakasugi, Y .; Yoshizawa, T .; Ирино, Н .; Хашимото, Ф .; Kinjo, J .; Нохара, Т. (1999-09-01). «Сильный антиноцицептивный эффект инкарвиллятеина, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis». Журнал натуральных продуктов. 62 (9): 1293–1294. Дои:10.1021 / np990041c. ISSN 0163-3864. PMID 10514316.
- ^ Итикава, Масая; Такахаши, Масаки; Аояги, Сакаэ; Кибаяси, Тихиро (2004). «Полный синтез (-) - инкарвиллина, (+) - инкарвиллина C и (-) - инкарвиллятеина». Журнал Американского химического общества. 126 (50): 16553–16558. Дои:10.1021 / ja0401702. PMID 15600360.
- ^ а б Чи, Ю-Мин; Накамура, Мотоюки; Ёсизава, Тоёкичи; Чжао, Си-Инь; Ян, Вэнь-Мэй; Хашимото, Фумио; Киндзё, Джуни; Нохара, Тошихиро; Сакурада, Синобу (01.10.2005). «Фармакологическое исследование нового антиноцицептивного агента, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis». Биологический и фармацевтический бюллетень. 28 (10): 1989–1991. Дои:10.1248 / bpb.28.1989. ISSN 0918-6158. PMID 16204962.
- ^ а б Ван, Мэй-Лян; Ю, банда; Йи, Шоу-Пу; Чжан, Фэн-Инь; Ван, Чжи-Тонг; Хуанг, Бин; Су, Руй-Бин; Цзя, Янь-Син; Гун, Цзэ-Хуэй (2015-11-03). «Антиноцицептивные эффекты инкарвиллятеина, монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis, и возможное вовлечение аденозиновой системы». Научные отчеты. 5: 16107. Bibcode:2015НатСР ... 516107W. Дои:10.1038 / srep16107. ISSN 2045-2322. ЧВК 4630779. PMID 26527075.