WikiDer > Норендоксифен

Norendoxifen
Норендоксифен
Норендоксифен.svg
Клинические данные
Другие именаN,N-Дидесметил-4-гидрокситамоксифен
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС25NО2
Молярная масса359.469 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Норендоксифен, также известный как N,N-дидесметил-4-гидрокситамоксифен, это нестероидный ингибитор ароматазы (AI) трифенилэтилен группа, которая никогда не продавалась.[1] Это активный метаболит из селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) тамоксифен.[1] В отличие от тамоксифена, норендоксифен не является SERM, и вместо этого было обнаружено, что он действует как мощный и селективный конкурентный ингибитор из ароматаза (Kя = 35 нМ).[1] Препараты с двойной активностью SERM и AI, такие как 4'-гидроксиноэндоксифен, были разработаны из норендоксифена и могут иметь терапевтический потенциал в качестве антиэстрогены в лечении рецептор эстрогена-положительный рак молочной железы.[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Лу В.Дж., Сюй Ц., Пей З., Мейхуб А.С., Кушман М, Флокхарт Д.А. (Май 2012 г.). «Метаболит тамоксифена норендоксифен является мощным и селективным ингибитором ароматазы (CYP19) и потенциальным ведущим соединением для новых терапевтических агентов». Исследования и лечение рака груди. 133 (1): 99–109. Дои:10.1007 / s10549-011-1699-4. PMID 21814747. S2CID 22096941.
  2. ^ Lv W, Лю Дж, Скаар TC, Флокхарт Д.А., Кушман М (Март 2015 г.). «Дизайн и синтез аналогов норендоксифена с двойной ингибирующей ароматазой и модулирующей активностью рецептора эстрогена». Журнал медицинской химии. 58 (6): 2623–48. Дои:10.1021 / jm501218e. ЧВК 4687028. PMID 25751283.