WikiDer > Табиморелин

Tabimorelin
Табиморелин
Табиморелин skeletal.svg
Клинические данные
Другие имена((2E) -5-амино-5-метилгекс-2-еновая кислота N-метил-N-((1р)-1-(N-метил-N-((1р) -1- (метилкарбамоил) -2-фенилэтил) карбамоил) -2- (2-нафтил) этил) амид)
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC32ЧАС40N4О3
Молярная масса528.697 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Табиморелин (ГОСТИНИЦА) (кодовое название разработки NN-703) это препарат, средство, медикамент который действует как мощный, перорально активный агонист из рецептор стимулятора секреции грелина / гормона роста (GHSR) и стимулятор секреции гормона роста, имитируя эффекты эндогенный пептид агонист грелин как стимулятор гормон роста (GH) выпуск. Это был один из первых создателей секрета GH, который в значительной степени модифицирован. полипептид, но, тем не менее, он активен при пероральном приеме in vivo.[1] Табиморелин вызывал устойчивое повышение уровней GH и инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1), наряду с меньшим временным повышением уровней других гормонов, таких как адренокортикотропный гормон (АКТГ), кортизол, и пролактин.[2][3] Однако фактические клинические эффекты у взрослых с дефицит гормона роста были ограничены, и только пациенты с наиболее тяжелым дефицитом GH показали значительную пользу,[4] и табиморелин также действовал как CYP3A4 ингибитор, который может вызвать нежелательное взаимодействие с другими лекарствами.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Хансен Б.С., Раун К., Нильсен К.К., Йохансен П.Б., Хансен Т.К., Пешке Б. и др. (Август 1999 г.). «Фармакологическая характеристика нового средства, усиливающего секрецию гормона роста, NN703». Европейский журнал эндокринологии. 141 (2): 180–9. Дои:10.1530 / eje.0.1410180. PMID 10427162.
  2. ^ Здравкович М., Согаард Б., Инддал Л., Кристиансен Т., Агерсё Х., Томсен М.С. и др. (Август 2000 г.). «Фармакокинетика, фармакодинамика, безопасность и переносимость однократной дозы NN703, нового перорально активного стимулятора секреции гормона роста у здоровых мужчин-добровольцев». Исследования гормона роста и IGF. 10 (4): 193–8. Дои:10.1054 / гир.2000.0152. PMID 11032702.
  3. ^ Здравкович М., Кристиансен Т., Элиот Л., Агерсо Х., Томсен М.С., Фальч Дж. Ф. и др. (Февраль 2001 г.). «Фармакокинетика, фармакодинамика, безопасность и переносимость после 7 дней ежедневного перорального приема NN703 у здоровых мужчин». Исследования гормона роста и IGF. 11 (1): 41–8. Дои:10.1054 / гир.2000.0188. PMID 11437473.
  4. ^ Свенссон Дж., Монсон Дж. П., Веттер Т., Хансен Т.К., Савин Р., Канн П. и др. (Май 2003 г.). «Пероральное введение стимулятора секреции гормона роста NN703 у взрослых пациентов с дефицитом гормона роста». Клиническая эндокринология. 58 (5): 572–80. Дои:10.1046 / j.1365-2265.2003.01754.x. PMID 12699438.
  5. ^ Здравкович М., Олсен А.К., Кристиансен Т., Шульц Р., Тауб М.Э., Томсен М.С. и др. (Февраль 2003 г.). «Клиническое исследование фармакокинетического взаимодействия между NN703 (табиморелин), потенциальным ингибитором активности CYP3A4, и мидазоламом, субстратом CYP3A4». Европейский журнал клинической фармакологии. 58 (10): 683–8. Дои:10.1007 / s00228-002-0539-1. PMID 12610745.