WikiDer > Ингибитор обратного захвата эндоканнабиноидов

Endocannabinoid reuptake inhibitor

Ингибиторы обратного захвата эндоканнабиноидов (eCBRIs), также называемый ингибиторы обратного захвата каннабиноидов (CBRIs), находятся наркотики которые ограничивают реабсорбцию эндоканнабиноид нейротрансмиттеры высвобождающим нейроном.[1][2]

Фармакология

Ингибиторы захвата эндоканнабиноидов, которые связываются с белки, связывающие жирные кислоты (FABP) были описаны.[1] Ингибирование обратного захвата эндоканнабиноидов увеличивает количество тех нейромедиаторов, доступных в синаптическая щель и поэтому увеличивает нейротрансмиссия. Вслед за увеличением нейротрансмиссии в эндоканнабиноидной системе происходит стимуляция ее функций, которые у людей включают: подавление восприятие боли (обезболивание), повышенная аппетит, настроение повышение и подавление краткосрочных объем памяти.[3][4]

Примеры eCBRIs

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Бергер В.Т., Ральф Б.П., Качоча М., Сан Дж., Балиус Т.Э., Риццо Р.К., Хадж-Дахман С., Одзима И., Deutsch DG (2012). «Нацеленность на переносчики анандамида, связывающего жирные кислоты (FABP) - новая стратегия для разработки противовоспалительных и антиноцицептивных препаратов». PLOS ONE. 7 (12): e50968. Bibcode:2012PLoSO ... 750968B. Дои:10.1371 / journal.pone.0050968. ЧВК 3517626. PMID 23236415.
  2. ^ а б Коста Б., Синискалько Д., Тровато А.Е., Комелли Ф., Сотджиу М.Л., Коллеони М., Майоне С., Росси Ф., Джаньони Г. (2006). «AM404, ингибитор поглощения анандамида, предотвращает болевое поведение и модулирует цитокиновые и апоптотические пути в модели нейропатической боли у крыс». Br. J. Pharmacol. 148 (7): 1022–32. Дои:10.1038 / sj.bjp.0706798. ЧВК 1751928. PMID 16770320.
  3. ^ «Эндоканнабиноидная система».
  4. ^ Чикка, Андреа; Николусси, Саймон; Варфоломей, Рубен; Ошибка, Мартина; Апариси Рей, Алехандро; Петруччи, Ванесса; Рейносо-Морено, Инес дель Кармен; Виверос-Паредес, Хуан Мануэль; Далги Генс, Марианела; Лутц, бит; Schiöth, Helgi B .; Soeberdt, Майкл; Абельс, Кристоф; Шарль, Рох-Филипп; Альтманн, Карл-Хайнц; Герч, Юрг (20 июня 2017 г.). «Химические зонды для мощного и селективного ингибирования обратного захвата эндоканнабиноидов клетками». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 114 (25): E5006 – E5015. Дои:10.1073 / pnas.1704065114. ISSN 0027-8424. ЧВК 5488949. PMID 28584105.
  5. ^ Glaser ST, Kaczocha M, Deutsch DG (август 2005 г.). «Транспорт анандамида: критический обзор». Life Sci. 77 (14): 1584–604. Дои:10.1016 / j.lfs.2005.05.007. PMID 15979096.
  6. ^ Мур С.А., Номикос Г.Г., Дикасон-Честерфилд А.К., Шобер Д.А., Шаус Дж.М., Ин Б.П., Сюй Ю.К., Фебус Л., Симмонс Р.М., Ли Д., Айенгар С., Фелдер С.К. (2005). "Идентификация высокоаффинного сайта связывания, участвующего в транспорте эндоканнабиноидов.". Труды Национальной академии наук. 102 (49): 17852–7. Дои:10.1073 / pnas.0507470102. ЧВК 1295594. PMID 16314570.
  7. ^ Nicolussi S, Viveros-Paredes JM, Gachet MS, Rau M, Flores-Soto ME, Blunder M, Gertsch J (февраль 2014 г.). «Гвиненсин - новый ингибитор поглощения эндоканнабиноидов, демонстрирующий каннабимиметические поведенческие эффекты у мышей BALB / c». Pharmacol. Res. 80: 52–65. Дои:10.1016 / j.phrs.2013.12.010. PMID 24412246.
  8. ^ Chicca A, Nicolussi S, Bartholomäus R, Blunder M, Aparisi Rey A, Petrucci V, Reynoso-Moreno ID, Viveros-Paredes JM, Dalghi Gens M, Lutz B, Schiöth HB, Soeberdt M, Abels C, Charles RP, Altmann KH , Герч Дж (2017). «Химические зонды для сильного и селективного ингибирования обратного захвата эндоканнабиноидов клетками». Proc Natl Acad Sci U S A. 55 (25): E5006 – E5015. Дои:10.1073 / pnas.1704065114. ЧВК 5488949. PMID 28584105.
  9. ^ Николусси С., Чикка А., Зебердт М., Абельс С., Виверос. Паредес Дж. М., Апариси-Рей А., Лутц Б., Герч Дж. WOBE437 - прототип нового класса сильнодействующих селективных ингибиторов обратного захвата эндоканнабиноидов. BPS 6-й Европейский семинар по исследованиям каннабиноидов 2013.