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Methylfenidaat
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Methylphenidat
Chemische Struktur
Methylphenidat
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)11 bis 51 %
StoffwechselbolLeber
Halbwertszeit (t1/2)2-4 Stunden
AusscheidungNieren
Benutzen
Arzneimittelgruppezentrale Stimulanzien
UnterklasseAmin wecken
MarkennamenKonzert von Janssen-Cilag
Ritalin, in Belgien: Ritalin aus Novartis
IndikationenADHS, Aufmerksamkeitsdefizitstörungen, Narkolepsie
Rezept/RezeptJa
VerwaltungTablette, Kapsel
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.C
FahrkönnenJa
Datenbanken
CAS-Nummer113-45-1
ATC-CodeN06BA04
PubChem288739
ArzneimittelbankAPRD00657
Pharmakotherapeutischer KompassMethylphenidat
Chemische Daten
MolekularformelC14huh19NEIN2
IUPAC-NameMethyl-2-phenyl-2-(2-piperidyl)acetat
Molmasse233,31 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin
2005 in den Niederlanden erhältliche Marken und Verpackungen für 10 mg Tabletten

Methylphenidat ist ein Psychostimulans das seit Anfang der 1960er Jahre als Arzneimittel registriert ist. Methylphenidat wird unter anderem unter den Markennamen Konzert von Janssen-Cilag, Equasym von UCB Apotheke, Medizin von EuroCept und Ritalin oder Ritalin von Novartis.

Der Unterschied zu Amphetamin ist das a Piperidinkern enthält statt a Phenylethylamin-Kern. Es hat einen niedrigen biologische Verfügbarkeit von 11 bis 51 %, je nach individueller Zulassung. Im Jahr 2000 wurden in den Niederlanden 178.000 Rezepte für Methylphenidat ausgestellt. Bis 2005 war diese Zahl auf etwa 350.000 gestiegen und bis 2010 wurde es 980.000 Mal verschrieben.[1]

Methylphenidathydrochlorid ist ein Salz, das in Wasser und Blut besser löslich ist. Dieses Salz entsteht durch die Reaktion der basischen N-HGruppe von Methyl-2-phenyl-2-(2-piperidyl)acetat mit Salzsäure.

Funktionen und Anwendung

Methylphenidat ist ein Amin wecken und macht im Gehirn Dopamin frei, das wiederum durch eine Synthesereaktion in Noradrenalin. Methylphenidat hemmt den Dopamin-Wiederaufnahme-Transporter (DAT) und den Noradrenalin-Wiederaufnahme-Transporter (NET) im präfrontaler Kortex. Dadurch werden weniger Dopamin und Noradrenalin vom Körper resorbiert Synapse, wodurch der Mangel an diesen Stoffen ausgeglichen wird.

In kontrollierten Studien wurden etwa 70 % der adäquat behandelten Kinder und Jugendliche mit ADHS zeigte eine gewünschte Wirkung auf ihre Konzentration, Aktivität, Impulsivität und Aggressivität.[2]

Methylphenidat in der klassischen Tablettenform wirkt nach einer halben Stunde und lässt nach drei bis vier Stunden nach. Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung wirken acht bis zwölf Stunden. Es ist sehr wichtig, das Arzneimittel zu festen Zeiten einzunehmen. Erstens, um eine Routine zu bekommen, zweitens, weil eine nicht rechtzeitige Dosierung zu ungewollten Schwankungen in An- und Abwesenheit der Beschwerden führen kann. Der Benutzer kann dann denken, dass das Medikament nicht wirkt. Denn viel Patienten aufgrund der Beschaffenheit ihres Zustands Schwierigkeiten bei der Planung haben, wird empfohlen, dass a Uhr oder Pillendose mit verstellbarem Wecker erwerben.

Nach Angaben des Arbeitskreises „GGZ-Leitlinienentwicklung“ wird in der Praxis meist langwirksamen Methylphenidat der Vorzug gegeben. Argumente dafür sind größer Therapie-Compliance, Weniger Stigmatisierung, geringeres Missbrauchsrisiko und stabiler aufzustellen.[3]

Ummeldung Dezember 2017

Methylphenidat wurde in den Niederlanden nur für Kinder und Jugendliche zugelassen. Für Erwachsene ist es für die Indikation registriert Narkolepsie. Infolgedessen konnte das Medikament bei Erwachsenen mit ADHS nur vom Arzt angewendet werden Off-Label verschrieben, d.h. für eine Behandlung, für die das Produkt nicht registriert ist.[4] Im Dezember 2017 gingen die europäischen Registrierungsbehörden in Konkurs. Das langwirksame Medikinet durfte Erwachsenen unter strengen Auflagen verschrieben werden.[5]

Mögliche Nebenwirkungen

Möglich Nebenwirkungen, die im Laufe der Zeit oft abnehmen, sind: Herzklopfenein gehetztes Gefühl, Übelkeit, weniger Appetit, mehr Schwierigkeiten beim Ein- oder Durchschlafen. Längerfristig manchmal Abmagerung oder Wachstumshemmung. Bei Personen ohne ADHS kann der Missbrauch von Methylphenidat intravenös die Entwicklung des (Vor-)Gehirns negativ beeinflussen.[6] Am Anfang mild Euphorie auftreten, die nach einigen Wochen abklingen. Obwohl vor der Entstehung von Depression wird vor einer Behandlung mit Methylphenidat gewarnt, dazu gibt es noch keine Informationen Konsens unter Wissenschaftlern. Depressionen sind auch häufig komorbidStörung Biene ADHS, was eine Unterscheidung nach Ursache unmöglich macht. Nach Beendigung der letzten Dosis a Rebound-Effekt auftreten, insbesondere in Form einer Zunahme Hyperaktivität, Unruhe, Reizbarkeit oder Konzentrationsverlust.Die häufigsten Nebenwirkungen von Methylphenidat sind Nervosität, Reizbarkeit, DysphorieSchlafstörungen, Kopfschmerzen, Tics, Anstieg von Blutdruck und Puls, SchilddrüsenproblemeGewichtsverlust und verminderter Appetit, Unruhe, Hautprobleme, Antriebslosigkeit, Probleme beim Wasserlassen, Wachstumsstörungen und Juckreiz.[7]

Andere Anwendungen

BNN Drugslab testet die Wirkung von Ritalin

Methylphenidat ist nicht nur ein Medikament gegen ADHS, sondern wird auch verschrieben bei HINZUFÜGEN und Narkolepsie und ein paar andere Krankheiten.

Die Verwendung in Anwendungen, für die das Produkt nicht registriert ist, im Off-Label-Use, wie zum Beispiel als Appetitzügler oder als Psychostimulans, gilt als Missbrauch.[8] Methylphenidat ist unter anderem harte Drogen gelistet auf Liste 1 der niederländischen Opiumgesetz,[9] und hat den gleichen internationalen Status. Deshalb darf Methylphenidat ohne schriftliche Erklärung des verschreibenden Arztes nicht offiziell über die Grenze eingenommen werden.

In vielen Ländern ist die Freizeitnutzung von Methylphenidat, wie der Marke Ritalin, Stimulans strafbar. Ethik im Großbritannien stellte dies 2009 in Frage. Das Medikament könnte von gesunden Erwachsenen sicher verwendet werden, um kognitive Funktionen verbessern.[10][11][12]

Untersuchungen haben gezeigt, dass etwa 70-80% der Kinder mit ADHS positiv auf Methylphenidat reagieren, wodurch Aufmerksamkeitsdefizite, Hyperaktivität und Impulsivität deutlich reduziert werden. Es wurde auch festgestellt, dass ADHS-Personen, die gut auf die Medikamente eingestellt sind, weniger Bedarf an Drogenkonsum/Missbrauch, weil die Wirkstoffe die Wirkung des Medikaments überflüssig machen. Junge Menschen, die Methylphenidat einnehmen oder eingenommen haben, scheinen nicht häufiger Betäubungsmittel zu konsumieren als andere, im Gegenteil, eine rechtzeitige Behandlung von ADHS scheint das Risiko einer späteren Erkrankung zu verringern Suchtprobleme stark reduziert werden.[13][14][15][16][17][18]

Methylphenidat ist als kurzwirksame Tabletten und längerwirksame Kapseln erhältlich. Die kurzwirkende Form ist unter verschiedenen Markennamen erhältlich und darüber hinaus gibt es mehrere generische Varianten auf dem Markt.

Dosierung

Charakteristisch für Methylphenidat ist, dass die Substanz schnell ins Blut aufgenommen wird, schnell wirkt und auch schnell abgebaut wird. Für die kurzwirksamen Tabletten bedeutet dies, dass eine Dosis relativ schnell nachlässt und eine Folgedosis rechtzeitig eingenommen werden muss. Andernfalls schwankt die Konzentration im Blut zu stark. Wenn eine Dosis abgeklungen ist, kann ein „Rebound-Effekt“ auftreten.

An einer Rebound das Medikament ist plötzlich abgeklungen und die ADHS-Symptome kehren verstärkt zurück. Das Verhalten wird dann geschäftiger und impulsiver als vor der Medikation, Rebound tritt nicht auf, weil die Medikation nicht regelmäßig genug eingenommen wird. Am Ende des Tages sollte die Einnahme von Methylphenidat beendet werden, da Sie sonst nachts nicht schlafen können. Das Absetzen des Methylphenidats (abends) kann lästig sein. Wenn die Rebound-Symptome am Ende des Tages zu stark sind, kann entschieden werden, das Medikament aus diesem Grund vollständig abzusetzen, normalerweise dauert es eine halbe Stunde oder eine Stunde, aber wenn es zu lang und zu intensiv ist, kann es machen das Medikament schlimmer dann das Problem sein. Da das Medikament die Dopaminaufnahme beeinflusst und das Gehirn unter verschiedenen Umständen viel oder wenig Dopamin verbraucht, ist es unmöglich abzuschätzen, wie viele Stunden eine Tablette eingenommen werden sollte. Normalerweise nimmt man morgens zehn Milligramm und am Ende des Vormittags noch einmal zehn Milligramm und am Ende des Nachmittags noch einmal zehn Milligramm. Oft wird morgens eine geringere Dosis benötigt als nachmittags, Sie können die Tabletten auch halbieren oder nur 2 Tabletten pro Tag einnehmen.

Wenn Sie anstrengende Aktivitäten wie Autofahren ausüben, benötigen Sie möglicherweise mehr, da einige Aktivitäten mehr Dopamin erfordern. Deshalb ist es eine Frage von Versuch und Irrtum, bis der richtige Weg gefunden ist. Es ist nicht notwendig, auf die Uhr zu achten, wie viel und wann man die Medikamente einnimmt.

Aufgrund der obigen Probleme wurden Kapseln mit verzögerter Freisetzung entwickelt. Sie müssen seltener eingenommen werden, werden gleichmäßiger vom Körper aufgenommen und es gibt bei regelmäßiger Einnahme keine Zwischenrückschläge (bei denen die Symptome, gegen die das Medikament eingenommen wird, vorübergehend stärker werden). Die Wahrscheinlichkeit, eine Folgedosis zu vergessen, ist geringer. Da weniger zum falschen Zeitpunkt dosiert wird, ist die Wirkung meist gleichmäßiger.

Eine ungünstige Eigenschaft von Methylphenidat ist die sehr unterschiedliche biologische Verfügbarkeit. Diese schwankt zwischen 11 und 51 %. Daher ist es gerade am Anfang schwierig, die richtige Dosis zu bestimmen. Es kann leicht zu einer Unter- oder Überdosierung kommen. Es ist möglich, dass manchmal fälschlicherweise angenommen wird, dass das Medikament nicht richtig wirkt, obwohl dies in Wirklichkeit auf die falsche Dosierung zurückzuführen ist.

Es ist bekannt, dass die Einnahme von Methylphenidat zusammen mit Orangensaft (viel Vitamin C) zu einer Abschwächung der Wirkung führt. Dies liegt daran, dass Vitamin C die Aufnahme von Methylphenidat im Darm hemmen kann.[19] Bei einem hohen Vitamin-C-Einsatz ist daher eine höhere Dosierung des Medikaments notwendig. Auch die Einnahme mit Tee hat diesen Effekt, vermutlich durch die Bindung des Arzneimittels an die Tannin (Gerbsäure) im Tee.

Formen von Methylphenidat

Kurzwirksame Tabletten

Ritalin
Langwirksames Methylphenidat

Arzneimittel, die Methylphenidat unmittelbar nach der Einnahme im Körper freisetzen, sind unter einer Reihe von Markennamen wie Ritalin, Ritalin oder Rubio erhältlich. Sie alle enthalten den gleichen Wirkstoff. Diese Medikamente müssen in der Regel mehr als einmal täglich eingenommen werden. Dies bedeutet, dass der Benutzer oder seine Pflegekräfte daran denken sollten, das Arzneimittel rechtzeitig einzunehmen. Dies kann zu einer verminderten Therapie-Compliance und daher weniger wirksame Behandlung. Methylphenidat wirkt bei jedem Menschen anders. Es ist wichtig, dass die richtige Intervallzeit und Dosis in der Anpassungsphase der Medikamente gefunden wird.

Darreichungsformen mit langsamer Freisetzung

Retardformulierungen des Wirkstoffs Methylphenidat haben eine längere Wirkungsdauer als Tabletten und müssen daher seltener eingenommen werden. Sie werden unter den Markennamen Ritaline MR, Concerta, Equasym und Medikinet vertrieben, wobei die Wirkungsdauer je nach Marke leicht variiert. Die Freisetzung kann auch durch gleichzeitig aufgenommene Nahrung beeinflusst werden. In der Praxis scheint auch die Wirkdauer von Person zu Person erheblich zu variieren. Das Verhältnis zwischen direkt freigesetztem und kontrolliert freigesetztem Methylphenidat variiert ebenfalls je nach Marke, und auch die Art und Weise, in der diese Regulierung erfolgt, unterscheidet sich. Dadurch sind langwirksame Präparate mit gleicher Dosis nicht austauschbar.[20]

Methylphenidat mit langsamer Freisetzung ist in den Niederlanden über die via Grundversicherung erstattet, weiß aber durch die GVS ein hoher persönlicher Beitrag. Die Begutachtungsstelle begründet dies damit, dass diese Form gegenüber der kurzwirksamen Form keinen therapeutischen Mehrwert bieten würde. Eine Ausnahme bildet Methylphenidat Retard von Regenboog Apotheek. Dieses Präparat wird vorerst von den meisten Versicherern aus der Grundversicherung erstattet. Versicherer Achmea stellte jedoch fest, dass die Behauptungen der Rainbow Pharmacy falsch waren und der Richter entschied richtig. Sie musste den Regenbogenapotheken 2014 keinen neuen Vertrag bzgl Gesundheitsrecht.[21]

In der Vergangenheit wurden erfolglos Verfahren durchgeführt, um über die Grundversicherung für alle retardierten Darreichungsformen die volle Kostenerstattung zu erhalten.[22]

Kontraindikationen

  1. Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
  2. (Anamnese mit) schwerem Typ 1 bipolare Störung was nicht gut kontrolliert wird.
  3. Hyperthyreose.
  4. Glaukom.
  5. Phäochromozytom.
  6. (Anamnese von) Anorexia nervosapsychotische Symptome, schwere Depression, Suizidgedanken, Manie, schwere affektive Störung, Schizophrenie oder psychopathische/Borderline-Persönlichkeitsstörung.
  7. Erkrankungen der zerebralen Blutgefäße, zerebrale Aneurysma, Gefäßanomalien wie z Vaskulitis und Schlaganfall.[23]