WikiDer > Моцетиностат
Mocetinostat
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N- (2-Аминофенил) -4 - [[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил) амино] метил] бензамид | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| КЕГГ | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C23ЧАС20N6О | |
| Молярная масса | 396.454 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Моцетиностат (MGCD0103) это бензамид ингибитор гистондеацетилазы проходящий клинические испытания для лечения различных видов рака, в том числе фолликулярная лимфома, Лимфома Ходжкина и острый миелолейкоз.[1][2][3]
Одно клиническое испытание (для рефрактерных фолликулярная лимфома) был временно приостановлен из-за проблем с сердцем, но возобновил набор в 2009 году.[4]
В 2010 г. были объявлены благоприятные результаты исследования фазы II для Лимфома Ходжкина.[5]
MGCD0103 также использовался в качестве исследовательского реагента, когда требуется блокирование членов семейства HDAC гистондеацетилаз.[6]
Механизм действия
Он работает, подавляя главным образом гистондеацетилазу 1 (HDAC1), но также HDAC2, HDAC3, и HDAC11.[7]
Рекомендации
- ^ «Выпуск Pharmion Corporation (PHRM): клинические данные по онкологическому ингибитору HDAC MGCD0103, представленные на 42-м ежегодном собрании Американского общества клинической онкологии» (Пресс-релиз). Колорадо, США: BioSpace. 6 июня 2006 г. Архивировано с оригинал 16 июля 2011 г.
- ^ Gelmon, K .; Толчер, А .; Carducci, M .; Reid, G.K .; Ли, З .; Калита, А .; Callejas, V .; Longstreth, J .; Besterman, J.M .; Сиу, Л. Л. (2005). Фаза I испытаний перорального ингибитора гистоновой деацетилазы (HDAC) MGCD0103, вводимого ежедневно или 3 раза в неделю в течение 14 дней каждые 3 недели у пациентов (пациентов) с развитыми солидными опухолями. Ежегодное собрание ASCO 2005 г. J. Clin. Онкол. 23 (16S). 3147. Архивировано с оригинал на 2012-07-11.
- ^ MethylGene возобновляет разработку своего ингибитора HDAC, MGCD0103 (моцетиностат), Сентябрь 2009 г.
- ^ «МЕТИЛГЕН ДЛЯ ВОЗОБНОВЛЕНИЯ РАЗРАБОТКИ СВОЕГО ИНГИБИТОРА HDAC, MGCD0103 (МОЦЕТИНОСТАТ)». 21 сентября 2009 г. Архивировано с оригинал 29 февраля 2012 г.. Получено 13 сентября 2010.
- ^ «Заключительные клинические данные фазы 2 для моцетиностата (MGCD0103) у пациентов с рецидивирующей / рефрактерной лимфомой Ходжкина». 6 декабря 2010 г.
- ^ Пфефферли, Екатерина; Мюллер, Фриц; Язвинская, Анна; Вики, Шанталь (2014). «Для регенерации плавников у рыбок данио требуются определенные компоненты NuRD». BMC Biol. 12 (30): 30. Дои:10.1186/1741-7007-12-30. ЧВК 4038851. PMID 24779377.
- ^ MGCD0103, новый изотип-селективный ингибитор гистондеацетилазы, обладает широким спектром противоопухолевой активности in vitro и in vivo.
