WikiDer > Сафотибант

Safotibant
Сафотибант
Safotibant.svg
Имена
Название ИЮПАК
N- [[4- (4,5-дигидро-1ЧАС-имидазол-2-ил) фенил] метил] -2- [2 - [[(4-метокси-2,6-диметилфенил) сульфонил] метиламино] этокси] -N-метилацетамид
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ChemSpider
UNII
Характеристики
C25ЧАС34N4О5S
Молярная масса502.63 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Сафотибант (ГОСТИНИЦА[1]), также известный под исследовательским кодом LF22-0542, не является пептидом. брадикинин B1 антагонист. Он показал значения Ki связывания 0,35 и 6,5 нМ у клонированных человека и мыши B.1 рецепторы, соответственно, не имея сродства ни к человеку, ни к мыши, ни к крысе B2 рецепторы в концентрациях до 10 мкМ. Это означает, что LF22-0542 как минимум в 4000 раз селективен для B1 рецептор над B2 рецептор. Системное введение LF22-0542 подавляло острую боль, вызванную: уксусная кислота, формалин, и плита. Он также обратил вспять острую воспалительную боль, вызванную: каррагинани стойкая воспалительная боль, вызванная CFA. В невропатическая боль модель, LF22-0542 перевернула тепловую гипералгезия, но не механическая гипералгезия.[2]

Рекомендации

  1. ^ «Сафотибант ИНН». Меднет. Получено 31 марта 2016.
  2. ^ Поррека, Франк (июль 2006 г.). «Антиноцицептивная фармакология N - [[4- (4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил) фенил] метил] -2- [2 - [[(4-метокси-2,6-диметилфенил) сульфонил]» метиламино] этокси] -N-метилацетамид, фумарат (LF22-0542), новый непептидный антагонист рецептора брадикинина B1 ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (1): 195–205. Дои:10.1124 / jpet.105.098368. PMID 16565167. S2CID 14479523.