WikiDer > Эмтрицитабин - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /ˌɛмтрəˈsаɪтəбяп/ |
| Торговые наименования | Эмтрива |
| Другие имена | FTC |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a604004 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 93% |
| Связывание с белками | Очень низкий (менее 4%) |
| Метаболизм | Печеночный окисление и глюкуронизация CYP система не задействована |
| Устранение период полураспада | 10 часов |
| Экскреция | Почечный (86%) и фекальные (14%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.945  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8ЧАС10FN3О3S |
| Молярная масса | 247.24 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Эмтрицитабин (обычно называют FTC, систематическое название 2 ', 3'-дидезокси-5-фтор-3'-тиацитидин[1]), с торговым наименованием Эмтрива (ранее Ковирацил), это нуклеозид ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) для профилактики и лечения ВИЧ инфекция у взрослых и детей.
Эмтрицитабин также продается в комбинации с фиксированной дозой и тенофовир дизопроксил (Viread) под торговой маркой Трувада, и с тенофовир алафенамид (Вемлиды) под торговой маркой Descovy.
Тройная комбинация фиксированных доз эмтрицитабина, тенофовира и эфавиренц (Sustiva, продается Бристоль-Майерс Сквибб) был одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 12 июля 2006 г., под торговой маркой Атрипла.
Эмтрицитабин составляет четверть всех Четверная таблетка (торговые марки: Стрибилд и Генвоя).
В комбинациях фиксированных доз с тенофовиром или эфавиренцем и тенофовиром он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[2] В 2017 году это было 224-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[3][4]
Медицинское использование
ВИЧ-инфекция
Эмтрицитабин показан в комбинации с другими антиретровирусный средства для профилактики и лечения инфекции ВИЧ-1.[5][6]
Инфекция HBV
Эмтрицитабин проявляет клиническую активность против вирус гепатита В (HBV), но не одобрено США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения инфекции HBV.[5] У лиц с хронической инфекцией ВГВ лечение эмтрицитабином приводит к значительным гистологическим, вирусологическим и биохимическим улучшениям. Профиль безопасности эмтрицитабина во время лечения аналогичен профилю безопасности плацебо. Эмтрицитабин, как и все другие препараты, одобренные Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), не лечит ни ВИЧ, ни вирус гепатита В. В исследовании с участием лиц с инфекцией ВГВ симптомы инфекции вернулись у 23% лиц, принимавших эмтрицитабин, которые прекратили терапию.[7] В исследованиях с участием лиц с хронический ВИЧ-инфекция, репликация вируса также возобновляется, когда испытуемые прекращают терапию.[8] Как и в случае с лекарствами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, лекарства, используемые для лечения инфекции HBV, возможно, придется использовать в комбинации, чтобы предотвратить развитие штаммов, устойчивых к лекарствам. Эффективность эмтрицитабина в сочетании с другими препаратами против HBV не установлена.
Побочные эффекты
 | Эта секция не цитировать любой источники. (Июль 2020) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
В клинической практике токсичность с эмтрицитабином необычно. Наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с лечением, являются: понос, Головная боль, тошнота, и сыпь. Эти симптомы обычно от легкой до умеренной по степени тяжести, но они заставили 1% пациентов клинических испытаний отказаться от лечения. Изменение цвета кожи, о котором обычно сообщают как гиперпигментация и обычно поражает либо ладони, либо подошвы стоп, встречается менее чем у 2% пациентов и почти исключительно у пациентов с Африканское происхождение.
Среди наиболее серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть у пациентов, есть гепатотоксичность или лактоацидоз.
Механизм действия
| Эта секция не цитировать любой источники. (Июль 2020) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
Эмтрицитабин - это аналог из цитидин. Препарат действует, подавляя обратная транскриптаза, фермент, который копирует РНК ВИЧ в новую вирусную ДНК. Вмешиваясь в этот процесс, который является центральным для репликации ВИЧ, эмтрицитабин может помочь снизить количество ВИЧ или "вирусная нагрузка", в организме пациента и может косвенно увеличить количество иммунная система клетки (а именно Т-клетки/CD4 + Т-клетки). Оба эти изменения связаны с более здоровой иммунной системой и снижением вероятности серьезных заболеваний.
История
Эмтрицитабин был открыт доктором Деннис К. Лиотта, Доктор Раймонд Ф. Шинаци, и Dr. Ву-Бэг Чой из Университет Эмори и имеет лицензию на Triangle Pharmaceuticals Эмори в 1996 году.[9] Triangle Pharmaceuticals была приобретена в 2003 г. Gilead Sciences, которые завершили разработку и теперь продают продукт под торговой маркой Emtriva.
Он был одобрен FDA 2 июля 2003 года. Он очень похож на ламивудин (3TC) и перекрестное сопротивление между ними почти универсально.[требуется медицинская цитата]
Рекомендации
- ^ США 5814639, Liotta DC, Schinazi RF, Choi WB, "Метод синтеза, составы и использование 2'-дезокси-5-фтор-3'-тиацитидина и родственных соединений", опубликовано 29 сентября 1998 г., передано Университету Эмори
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Эмтрицитабин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ а б «Эмтрива-эмтрицитабин в капсулах, раствор эмтрива-эмтрицитабина». DailyMed. 14 декабря 2018 г.. Получено 24 июля 2020.
- ^ «Эмтрива ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам. 17 сентября 2018 г.. Получено 24 июля 2020.
- ^ Лим С.Г., Нг Т.М., Кунг Н., Крастев З., Вольфова М., Хуса П. и др. (Январь 2006 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эмтрицитабина при хроническом гепатите B». Архивы внутренней медицины. 166 (1): 49–56. Дои:10.1001 / archinte.166.1.49. PMID 16401810.
- ^ Оксениус А., Прайс Д.А., Гюнтард Х.Ф., Доусон С.Дж., Фагард С., Перрин Л. и др. (Октябрь 2002 г.). «Стимуляция ВИЧ-специфического клеточного иммунитета путем структурированного прерывания лечения не способствует усилению вирусного контроля при хронической ВИЧ-инфекции». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 99 (21): 13747–52. Bibcode:2002PNAS ... 9913747O. Дои:10.1073 / pnas.202372199. ЧВК 129766. PMID 12370434.
- ^ Лист C (19 сентября 2005 г.). «Закон непредвиденных последствий». CNN.
внешняя ссылка
- «Эмтрицитабин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
