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Codeïne
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Kodein
Chemische Struktur
Kodein
Kodein
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolLeber
Halbwertszeit (t1/2)2-4 Stunden
AusscheidungNieren
Benutzen
ArzneimittelgruppeAnästhetika (Betäubungsmittel)
UnterklasseSchmerzmittel, Antitussiva
IndikationenHusten, Schmerzen
Rezept/RezeptJa
VerwaltungOral
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.ein
Stillzeit (Stillen)Geht in geringen Mengen in die Muttermilch über, kann aber bei einem bestimmten genetischen Profil trotzdem gefährlich sein[1]
FahrkönnenGibt Schläfrigkeit
AlkoholVerstärkte beruhigende Wirkung
ErnährungKein Problem
Datenbanken
CAS-Nummer76-57-3
ATC-CodeN02AA59
PubChem5284371
ArzneimittelbankAPRD00120
Pharmakotherapeutischer KompassKodein
Chemische Daten
MolekularformelC18huh21NEIN3
IUPAC-Name7,8-Didehydro-4,5-epoxy
3-Methoxy-17-methylmorphinan-6-ol
Molmasse299,364 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Kodein ist ein Opiate, ein 3-Monomethylether von Morphium. Es ist ein Alkaloid das findet sich in Opium in Konzentrationen zwischen 0,7 bis 3,0 Prozent.

Codein kann aus Morphin hergestellt werden. Es ist ein OpiatAgonist, was erklärt, dass die pharmakologisch Die Wirkungen von Codein sind mit denen von Morphin mehr oder weniger vergleichbar. Das Leber wandelt einen Teil des Codeins in Morphin um. Bei manchen ist es so Enzym das ist dafür verantwortlich Stoffwechsel nicht vorhanden, was Codein für sie weniger wirksam macht. Im Vergleich zu Morphin ist Codein pro Milligramm schwach Schmerzmittel und auch ein mächtiges Kitzel Hustenstiller. Codein funktioniert auch sedierend und stark verstopft.In den Niederlanden ist Codein nur für Oral registrierte Nutzung. Äquivalent: 100 mg Codein entsprechen ungefähr 10 mg Morphin oral und 100 mg Codein entsprechen auch 3,5 mg Morphin durch Injektion (Ich bin oder i.v). Dieser Vergleich ist jedoch kein guter Indikator. Die Nebenwirkungen sind viel milder als die Nebenwirkungen von Morphin pro Milligramm.

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Pharmakokinetik

Aufnahme: gut. Metabolisierung: in der Leber über CYP3A4 80% an Norcodein, das dann an Glucuronsäure gebunden wird. Für 10 % über CYP2D6 zu Morphin. Elimination: im Urin unverändert (10 %) und als Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3 bis 4 Stunden, länger bei Leberinsuffizienz, 6 Stunden bei Überdosierung.[2]

Durch genetischer Polymorphismus Es gibt individuelle Schwankungen im Metabolismus von Codein. Bei etwa 5 % der Bevölkerung wird Codein langsamer auch in aktive Metaboliten, hauptsächlich Morphin, umgewandelt. Diese schlechten Metabolisierer erfahren eine reduzierte analgetische Wirkung von Codein. Weniger häufig (1 bis 3 % der Bevölkerung), aber klinisch relevanter sind die sogenannten Ultrarapid-Metabolizer. Ein höherer Prozentsatz von Codein als die angegebenen 10 % wird in ihnen in Morphin umgewandelt, mit dem Risiko einer Überdosierung selbst bei normalen therapeutischen Mengen. Schwerwiegende Folgen wurden beschrieben, wie der Tod eines Babys durch Morphinvergiftung über die Muttermilch einer Mutter, die kurz nach der Entbindung ein Kombinationspräparat Paracetamol/Codein als Schmerzmittel (kaum 60 mg Codein pro Tag) einnahm. Nach der Genotypisierung wurde festgestellt, dass diese Mutter ein ultraschneller Metabolisierer für CYP2D6 ist.[3] Ungefähr 6,5 % der europäischen Bevölkerung sind ultraschnelle Metabolisierer von CYP2D6, aber es gibt einen großen Unterschied in Häufigkeit je nach Rasse und ethnischer Herkunft.

Nebenwirkungen

Häufig

  • Verstopfung
  • Benommenheit, Benommenheit und eingeschränkte Reaktionsfähigkeit
  • Schwindel

Selten

  • Schwer zu können urinieren
  • Andere Schmerzen maskieren
  • Feuchtigkeitsspeicherung
  • Juckreiz

Sehr selten

Überdosis

Bei einer Überdosierung von Codein können schwerwiegende Nebenwirkungen wie Atemdepression, epileptische Anfälle (Krämpfe), Bewusstlosigkeit oder Koma und Schock auftreten. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung sind Erbrechen, Übelkeit und Miosis. Eine intravenöse Verabreichung von Naloxon zusammen mit künstlicher Atemunterstützung stellt die geeignete Behandlung bei einer Überdosierung mit schwerer Atemdepression dar. Eine normale Dosis beträgt 10 mg pro Dosis bei Hustenbeschwerden und 40 mg-60 mg sind eine normale Dosis zur Schmerzlinderung. Die Höchstdosis beträgt 240 mg verteilt über 24 Stunden in 4 Dosen von 60 mg Codein. Zwischen 2 Dosen sollten mindestens 4 Stunden liegen.

Sucht

Sucht kann auftreten. Das Risiko einer Abhängigkeit von einem starken Opiat, wie z Morphium, ist um ein Vielfaches höher. Der Suchtstoff ist aber auch Morphin, da Codein teilweise in Morphin umgewandelt wird. Eine Sucht muss ausgeschlossen werden, da ein akuter Entzug des Arzneimittels Entzugserscheinungen wenn Tremor und/oder a Delirium Bei normaler Anwendung nach Verschreibung ist die Suchtgefahr sehr gering.

Der gleichzeitige Konsum von Alkohol und einer hohen Dosis Codein kann tödlich sein, da Alkohol die atemdepressive Wirkung verstärken kann. Dann ist ein Krankenhausaufenthalt notwendig und das Gegenmittel ist Naloxon. Es hebt die Wirkung von Opiaten und Opioiden auf, Codein fällt teilweise unter die Opiumgesetz.

Wissenswertes

  • Codein ist in Angelsächsische Länder häufiger als Schmerzmittel verschrieben als in Die Niederlande.
  • Codein kann aus dem extrahiert werden Schläfer.
  • Codein zu . hinzufügen Paracetamol steigert die therapeutische Wirkung (Schmerzlinderung) nur geringfügig, hilft aber bei Neuropathischer Schmerz.[4] Eine Dosis von 500/10 (500 mg Paracetamol mit 10 mg Codein) hat einen geringen Mehrwert als Paracetamol allein. Die 500/20-Dosis ergibt bereits eine bessere therapeutische Wirkung und die 500/50-Dosis hat einen Mehrwert und eine starke Wirkung. Für eine starke Schmerzlinderung sind 40-60 mg die wirksamste Dosis. Wenn dies nicht hilft, ist ein anderes stärkeres Opiat besser.
  • Codein ist ein Schmerzmittel zweiten Grades, das stärker wirkt als Medikamente ersten Grades wie Paracetamol und Ibuprofen, das NSAR.
  • Im Falle einer Langzeitanwendung überwiegen wahrscheinlich die Nachteile die Vorteile; die Herkunft von Toleranz und Missbrauch (Sucht).[5]
  • Codein ist einer der Rohstoffe für Krokodil, ein selbstgekochter, aber lebensbedrohlicher Heroinersatz, der in Russland beliebt ist.

Siehe auch