WikiDer > Любелузол

Lubeluzole
Любелузол
Lubeluzole.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.233.379 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС25F2N3О2S
Молярная масса433.52 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Любелузол (Просинап) - это препарат, который действует как косвенный Антагонист NMDA. Тормозит высвобождение глутамат, подавляет оксид азота синтез и блокирует кальций и натрий ионные каналы.[1] Она имеет нейропротекторный эффекты, особенно в гипоксический условия,[2][3] и был разработан для лечения Инсульт.[4] Испытания показали, что он безопасен, эффективен и хорошо переносится в низких дозах, но, к сожалению, более высокие дозы вызывают опасный побочный эффект со стороны сердца. удлинение интервала QTc,[5][6] что потенциально может привести к сердечная недостаточность, и это означало, что последующие испытания были ограничены использованием только диапазона низких доз.[7] Исследования на животных показали, что любелузол оказывает нейропротекторное действие при длительном применении, но цель его разработчиков состояла в том, чтобы создать лекарство, которое было бы эффективным для предотвращения повреждений от острого инсульта, и поэтому в конечном итоге он не смог показать достаточную эффективность в испытаниях и разработках. для медицинского использования было остановлено.[8]

Рекомендации

  1. ^ Culmsee C, Junker V, Wolz P, Semkova I, Krieglstein J (январь 1998 г.). «Любелузол защищает нейроны гиппокампа от эксайтотоксичности in vitro и снижает повреждение мозга, вызванное ишемией». Европейский журнал фармакологии. 342 (2–3): 193–201. Дои:10.1016 / s0014-2999 (97) 01499-4. PMID 9548385.
  2. ^ Эштон Д., Виллемс Р., Винантс Дж., Ван Римптс Дж., Марраннес Р., Клинке Дж. (Январь 1997 г.). «Измененная функция Na (+) - канала как модель ишемической полутени in vitro: действие любелузола и других нейропротекторных препаратов». Исследование мозга. 745 (1–2): 210–21. Дои:10.1016 / с0006-8993 (96) 01094-3. PMID 9037412. S2CID 27971291.
  3. ^ Maiese K, TenBroeke M, Kue I (февраль 1997 г.). «Нейрозащита любелузола опосредуется путями передачи сигнала оксида азота». Журнал нейрохимии. 68 (2): 710–4. Дои:10.1046 / j.1471-4159.1997.68020710.x. PMID 9003060. S2CID 15532366.
  4. ^ Grotta J (декабрь 1997 г.). «Лечение любелузолом острого ишемического инсульта. Группа по изучению ишемического инсульта с любелузолом в США и Канаде». Гладить. 28 (12): 2338–46. Дои:10.1161 / 01.str.28.12.2338. PMID 9412611.
  5. ^ Hantson L, Tritsmans L, Crabbé R, Gheuens J, Van Rooy P (ноябрь 1997 г.). «Безопасность и переносимость однократных внутривенных доз любелузола (Просинап) у здоровых добровольцев». Международный журнал клинической фармакологии и терапии. 35 (11): 491–5. PMID 9401829.
  6. ^ Wood PL, Hawkinson JE (апрель 1997 г.). «Антагонисты N-метил-D-аспартата при инсульте и травмах головы». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 6 (4): 389–97. Дои:10.1517/13543784.6.4.389. PMID 15989606.
  7. ^ Хаке В., Лис К.Р., Тиммерхейс Т., Хаан Дж., Хантсон Л., Хеннеричи М., Динер Х.С. (1998). «Сердечно-сосудистая безопасность любелузола (Просинап®) у пациентов с ишемическим инсультом». Цереброваскулярные заболевания. 8 (5): 247–54. Дои:10.1159/000015861. PMID 9712921. S2CID 25262626.
  8. ^ Гандольфо С., Сандеркок П., Конти М. (2002). «Любелузол при остром ишемическом инсульте». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD001924. Дои:10.1002 / 14651858.CD001924. PMID 11869612.